Файл: bushma_farma.pdf

301 

Эсфлазид

Состав. Гликозид 

эсцин 

(из семян) + флаваноид флавазид 

(из листьев) каштана конского. 

Анавенол

Состав.  Эскулин  (близкий  по  действию  к 

эсцину

)  + 

ди-

гидроэргокристин 

(α-адреноблокатор) + 

рутин

. 

Лекарственные средства, применяемые при атеросклеро-

зе

: 1) гиполипидемические, 2) ангиопротекторы. 

 
Гиполипидемические

 (рис. 18.14) 

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА

СИНТЕЗ

ЛОВАСТАТИН

ПРОВАСТАТИН

РАСХОДОВАНИЕ

КОЛЕСТИРАМИН

КОЛЕСТИПОЛ

РАЗНЫЕ

ПРОБУКОЛ

СОДЕРЖАНИЕ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

ГЕМФИБРОЗИЛ

СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕ-

РИНА+ТРИГЛИЦЕРИДОВ

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

ФЕНОФИБРАТ

БЕЗАФИБРАТ

Рисунок 18.14. Лекарственные средства, применяемые при 

атеросклерозе 

302 

Лекарственные  средства, 

↓

  в  плазме  содержание  холе-

стерина

:  1) 

↓

  синтез  холестерина,  2)  ↑  его  расходование,  

3) разные. 

 
Лекарственные  средства, 

↓

  синтез  холестерина  (стати-

ны)

Ловастатин, мевастатин

Механизм  действия.  В  печени  активизируются  до  β-

оксикислот. Они ингибируют активность фермента биосинтеза 
холестерина  –  гидроксиметилглутарил  –  КоА-редуктазы. В  ге-
патоцитах 

↓

 содержание холестерина. В  мембране  гепатоцитов 

происходит Up-регуляция рецепторов к липопротеидам низкой 
плотности. ↑ Связывание и поглощение гепатоцитами из плаз-
мы  липопротеидов  низкой  плотности.  Концентрация  холесте-
рина  в  составе  липопротеидов  низкой  плотности  в  плазме 

↓

(полезное действие). 

Применение.

Гиперлипидемии II – V типов. 

 
Краткая характеристика гиперлипидемий II – V типов 

Гиперлипидемия  IIа  типа

. 

↓

  Скорость  биотрансформации 

в гепатоцитах  липопротеидов низкой плотности в результате 

↓

числа их рецепторов в плазматической мембране гепатоцитов и 
последующего захвата. Их уровень в крови ↑.   

Гиперлипидемия IIв типа

. См. тип IIа + ↑ содержание ли-

попротеидов очень низкой плотности.

Гиперлипидемия III типа.

 Сверхпродукция липопротеидов 

промежуточной плотности.  

Гиперлипидемия IV типа.

 Сверхпродукция липопротеидов 

очень  низкой  плотности  или  ингибирование  их  биотрансфор-
мации.  

Гиперлипидемия  V  типа

.  Сверхпродукция  липопротеидов 

очень  низкой  плотности  и  хиломикронов  или  торможение  их 
утилизации. 

303 

Провастатин

Механизм действия. В отличие от 

ловастатина

, действует 

без предварительной активации. 

Лекарственные  средства, 

↑

  расходование  холестерина 

(ионообменные смолы)

Колестирамин

, 

колестипол

Строение.  Очень  большие  положительно  заряженные  по-

лимеры.  

Механизм действия. Не всасываются в ЖКТ. Связываются 

в кишечнике с отрицательно заряженными желчными кислота-
ми. Комплекс смола-желчные кислоты выводится с калом. Бло-
кируется  энтерогепатическая  циркуляция  желчных  кислот.  В 
ответ на потерю желчных кислот с калом,  в печени активиру-
ются  процессы  превращения  холестерина  плазмы  в  желчные 
кислоты.  Концентрация холестерина в плазме 

↓

 (полезное дей-

ствие). 

Применение. Гиперлипидемии IIа, IIв типов. 

Разные лекарственные средства, ↓ уровень холестерина в 

крови

Пробукол

Механизм действия. 1. ↓ Синтез стеролов в гепатоцитах и 

↑ захват гепатоцитами холестерина. 2. Защищает липопротеиды 
плазмы от перекисного окисления. Поэтому ↓ количество  «пе-
нистых» клеток в интиме артерий, пораженных атеросклерозом 
(полезное действие). 

Действие.  1.  В  плазме  ↓  уровень  холестерина  в  составе 

липопротеидов низкой (полезное действие) и высокой (вредное 
действие) плотности. 2. В интиме артерий, поражённых атеро-
склерозом,  ↓  количество  «пенистых»  клеток  (полезное  дей-
ствие). 

Применение. Гиперлипидемия IIа типа.

304 

Лекарственные средства, ↓ уровень триглицеридов в кро-

ви (фибраты)

Гемфиброзил

Механизм  действия.  ↓  В  печени  синтез  липопротеидов 

очень низкой плотности. ↑ Их метаболизм в плазме (активирует 
липопротеинлипазу).  

Действие. В плазме ↓ концентрация холестерина в составе 

липопротеидов  очень  низкой  плотности.  ↑  Синтез  липопроте-
идов высокой плотности  (полезное действие). 

Фенофибрат

, 

безафибрат

Механизм  действия.  ↓  Синтез  холестерина  в  печени  (ме-

ханизм  не  известен)  +  ↑  метаболизм  в  плазме  липопротеидов 
очень низкой плотности.  

Действие. В плазме ↓ концентрация холестерина в составе 

липопротеидов очень низкой плотности (полезное действие). 

Применение. Гиперлипидемии II–V типов. 

Лекарственные  средства,  ↓  в  плазме  содержание  холе-

стерина + триглицеридов 

Никотиновая кислота  

Механизм действия. 

↓

 Липолиз в адипоцитах.  

Действие.  В  плазме 

↓

  содержание:  1)  свободных  жирных 

кислот,  из  которых  печень  синтезирует  липопротеиды  очень 
низкой плотности (полезное действие), 2) холестерина в соста-
ве липопротеидов низкой и очень низкой  плотности (полезное 
действие). 

Применение.  1.  Тяжелые  гиперлипидемии  (в  комбинации 

с другими гиполипидемическими лекарственными средствами). 
2.

Гиперлипидемия IIв типа.  

Ангиопротекторы, применяемые при атеросклерозе

АНГИОПРОТЕКТОРЫ

ПАРМИДИН

АНТИОКСИДАНТЫ

ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ
КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ

Рисунок 18.15. Ангиопротекторы

305 

Пармидин

Механизм действия. Антагонист брадикинина. 
Действие. Снижает: 1) проницаемость эндотелия для атеро-

генных липопротеидов, 2) проницаемость сосудов, 3) отек лег-
ких,  4)  агрегацию  тромбоцитов,  4)  свертывание  крови.  Улуч-
шает трофику стенки сосуда и ее регенерацию в месте отложе-
ния холестерина. 

 
Антиоксиданты

Токоферола ацетат

, 

кислота аскорбиновая

Механизм  действия.  Тормозят  свободнорадикальное  окис-

ление липидов. Угнетают перекисные механизмы развития ате-
росклероза.   

 
 
РЕЗЮМЕ 

 
Правила  применения  антиангинальных  лекарственных 

средств 

1. При неэффективности монотерапии и в тяжелых случа-

ях  применяют:  нитраты  + 

верапамил

,  или  нитраты  +  β-

адреноблокаторы, или 

нифедипин 

+ β-адреноблокаторы. 

2.  Больным  с  артериальной  гипертензией  назначают  бло-

каторы Ca

++

-каналов или β-адреноблокаторы. 

3.  Больным  с  нормальным  АД  назначают  нитраты  дли-

тельного действия. 

4.  Больным  с  вазоспастической  стенокардией  более  по-

лезны нитраты и блокаторы  Ca

++

-каналов, чем β-адреноблока-

торы. 

5.  У  больных  с  нестабильной  стенокардией  более  эффек-

тивен 

верапамил

, чем 

пропранолол

.