Файл: bushma_farma.pdf

311 

312 

Строфантин К

Фармакокинетика.  При  введении  в  вену  действует  через 

5–10 минут. Максимальное – через 15–30 минут. Прекращается  
через 2–3 дня. 

Второе направление патогенетической терапии хрониче-

ской  сердечной  недостаточности  –  уменьшение  нагрузки  на 
сердце. 

Его реализуют с помощью: 1) расширения сосудов, 2) ↓ 

Na

+

  в  плазме,  3)  ослабления  стимулирующего  влияния  симпа-

тической системы на сердце. 

Первый подход – расширение сосудов. 

Применяют вазоди-

лататоры. 

Классификация (рис. 19.3) 
 

ВАЗОДИЛАТАТОРЫ

АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНА -II

ИНГИБИТОРЫ АПФ

КАПТОПРИЛ

ЭНАЛАПРИЛ

ЛИЗИНОПРИЛ

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ

ЛОЗАРТАН

ДОНОРЫ NO

ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТО-

РОВ ЭНДОТЕЛИНОВ

БОСЕНТАН

ДРУГИЕ

ГИДРАЛАЗИН

МИНОКСИДИЛ

Рисунок 19.3. Вазодилататоры, применяемые при хронической 

сердечной недостаточности 

313 

Антагонисты ангиотензина-II 

Ингибиторы АПФ 

Действие. Расширяют вены и артериолы. ↓ Пред-  и пост-

нагрузка. Эффективнее других сосудорасширяющих средств.  

Применение. Все формы хронической сердечной недоста-

точности.  Высокоэффективны  в  комбинации  с  сердечными 
гликозидами и мочегонными.

Действие.  Замедляют  начало  клинических  проявлений 

хронической сердечной недостаточности.  

Каптоприл

Взаимодействие. С 

нитросорбидом

. Результат –  ↑  анти-

ангинального действия последнего за счёт ↓ толерантности. 

Эналаприл

Формы выпуска. Монопрепараты (таблетки, растворы для 

инъекций) и комбинированные таблетки с 

гидрохлортиазидам

(

энап Н

, 

энап HL

, 

Ко-Ренитек

). 

Лизиноприл

Строение. Лизиновый аналог 

каптоприла

. 

 
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II 

Лозартан

. См. «Фармакология аутакоидов». 

 
Доноры NO 

Изосорбида мононитрат

Действие.  Расширяет  вены.  В  венах  депонируется  кровь. 

Меньше  крови  поступает  к  сердцу.  ↓  Преднагрузка.  Сердцу 
легче  выталкивать меньший объем крови.  

Применение. Больные с одышкой (для уменьшения веноз-

ного застоя в легких). 

Изосорбида динитрат

. См. 

изосорбида мононитрат

. 

Фармакокинетика. Выпускают в виде: таблеток (под язык, 

жевательных и для приема внутрь), пластинок на десну, капсул, 
крема  (на  кожу  груди,  предплечий,  живота),  ТТС,  аэрозоля, 
внутривенных растворов. 

 
Блокатор рецепторов эндотелинов 

Босентан

. См. «Фармакология аутакоидов». 

314 

Другие 

Гидралазин

Действие.  Расширяет  артерии.  Сердцу  легче  выталкивать 

кровь в расширенные сосуды.  ↓ Постнагрузка на сердце и со-
противление току крови.  

Применение.  Больные  со  слабостью  и  усталостью  из-за 

малого выброса левого желудочка. 

Миноксидил

. См. 

гидралазин

. 

Побочное действие. ↑ Роста волос. [Примечание. Разрабо-

тана лекарственная форма для местного применения при облы-
сении – 

ригейн]

. 

Второй подход, направленный на  снижение  нагрузки на  

сердце при хронической сердечной недостаточности – ↓  Na

+

 в 

плазме.

 Применяют мочегонные (рис. 19.4). 

МОЧЕГОННЫЕ

ПЕТЛЕВЫЕ

ФУРОСЕМИД

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТО-

РОВ АЛЬДОСТЕРОНА

СТИРОНОЛАКТОН

АНАЛОГИ НАТРИЙРЕТИ-

ЧЕСКОГО ПЕПТИДА

НЕСИРИТИД

Рисунок 19.4. Мочегонные, применяемые при хронической  

сердечной недостаточности 

 
Действие.  Выводят  Na

+

.  С  ним  выходит  Н

2

О.  ↓  Объем 

циркулирующей крови.  ↓ Нагрузка на сердце. Исчезают отеки. 

 
Петлевые

Фуросемид

Действие.  Высокоэффективен.  Тормозит  прогрессирова-

ние отеков. Препятствует развитию отека легких. Уменьшение 
застоя  крови  в  легких  приводит  к  улучшению  оксигенации  и 
функции миокарда. 

315 

Взаимодействие. С цефалоспоринами, аминогликозидами, 

этакриновой  кислотой

, 

цисплатин

.  Результат  –  ↑  ототоксич-

ности 

фуросемида

. 

Блокаторы рецепторов альдостерона 

Спиронолактон

Применение.  Гипокалиемия,  развивающаяся  вследствие 

гиперпродукции альдостерона и применения мочегонных, спо-
собствует  развитию  аритмий  и  токсичности  сердечных  глико-
зидов. Для их профилактики применяют 

спиронолактон

. 

Аналог натрийуретического пептида 

Несиритид

. См. «Фармакология аутакоидов». 

 
Третий  подход,  направленный  на    снижение  нагрузки  на 

сердце – ослабление  стимулирующего влияния на него  симпа-
тической  нервной  системы. 

Применяют  β-,  α-  и  β

1

-

адреноблокаторы (рис. 19.5). 

                    КАРВЕДИЛОЛ 

Рисунок 19.5. β-, α- и β

1

-адреноблокаторы, применяемые  

при хронической сердечной недостаточности 

β,α-Адреноблокаторы

Карведилол

Механизм действия. При хронической сердечной недоста-

точности  компенсаторно  активируется  симпатическая  система 
для  стимуляции  сердца.  Развивается  тахикардия,  ↑  секреция 
ренина.  Чрезмерная  стимуляция  сердца  ускоряет  прогрессиро-
вание  патологии.  Полезна  β

1

-блокада.  α

1

-Блокада  приводит  к 

расширению  сосудов  и  снижению  пред-  и  постнагрузки.  Тор-

β -, α- и 

β

1

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 

β,α-

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

β

1

- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 

МЕТОПРОЛОЛ