ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 31.10.2019
Просмотров: 11239
Скачиваний: 30
326
2. Непрямое действие (на пейсмекер и атриовентрикуляр-
ный узел). Блокируют мускариновые рецепторы. ↑ Автоматизм,
возбудимость. Укорачивают рефрактерный период.
Хинидин
,
прокаинамид
Применение. 1. Наджелудочковые и желудочковые арит-
мии. 2. Для поддержания синусового ритма после устранения
трепетания предсердий. 3. Для профилактики возникновения
преждевременных желудочковых комплексов и желудочковой
тахиаритмии.
Дизопирамид
Применение. Желудочковые аритмии, устойчивые к
хи-
нидину
и
прокаинамиду
.
Подкласс В
Механизм действия. Блокируют активированные Na
+
-
каналы. Не влияют на мускариновые рецепторы. Укорачивают
рефрактерный период.
Лидокаин
Применение. Профилактика и лечение желудочковых та-
хиаритмий при инфаркте миокарда (наилучший).
Мексилетин (
см.
лидокаин
)
Фармакокинетика. Применяют внутрь.
Фенитоин
Применение. При тахиаритмиях, вызванных сердечными
гликозидами.
Подкласс С
Механизм действия. Блокируют активированные Na
+
-
каналы. Не влияют на мускариновые рецепторы. Замедляют
проводимость.
Флекаинид
,
морацизин
Применение. Желудочковые тахиаритмии. Применяют
внутрь.
Пропафенон
.
Предсердные и желудочковые тахиарит-
мии.
327
Антиаритмики класса II (блокаторы
-адренорецепторов)
Классификация (рис.20.7)
АНТИАРИТМИКИ КЛАССА II (БЛО-
КАТОРЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ)
ПРОПРАНОЛОЛ
МЕТОПРОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ЭСМОЛОЛ
Рисунок 20.7. Антиаритмики класса II
(блокаторы
-адренорецепторов)
Фармакодинамика. Блокируют
1
-адренорецепторы в
сердце. Предотвращают их стимуляцию эпинефрином и нор-
эпинефрином.
Действие. Подавляют автоматизм и атриовентрикулярную
проводимость. ↓ Частоту сердечных сокращений и сократи-
мость.
Применение. 1. Стрессорные тахиаритмии, 2) фибрилля-
ции и трепетание предсердий; 3) для профилактики рефлектор-
ной тахикардии, развивающейся при вазодилатации; 4) инток-
сикация сердечными гликозидами.
Фармакокинетика
Пропранолол
. Всасывается в ЖКТ. Проникает через пла-
центу.
Метопролол
. Применяют внутрь и в вену. Всасывается в
ЖКТ. Метаболизируется до активных метаболитов. Выводится
с мочой.
Пиндолол
. Применяют внутрь и в вену. Всасывается в
ЖКТ. Проникает через гистогематические барьеры. Выводится
с мочой в неизменённом виде и в форме глюкуронидов, суль-
фатов.
Эсмолол
. Вводят в вену капельно. Т
1/2
= 9 мин.
Антиаритмики класса III (блокаторы K
+
-каналов)
Классификация (рис. 20.8)
328
АНТИАРИТМИКИ КЛАССА III
(БЛОКАТОРЫ К
+
КАНАЛОВ)
БРЕТИЛИЙ
АМИОДАРОН
СОТАЛОЛ
Рисунок 20.8. Антиаритмики класса III
(блокаторы K
+
-каналов)
Механизм действия. Блокируют K
+
-каналы. Удлиняют по-
тенциал действия и эффективный рефрактерный период.
Применение
Бретилий
. 1. Тяжелые устойчивые желудочковые тахи-
аритмии (внутривенно). 2. Для профилактики фибрилляции же-
лудочков.
Амиодарон
. Тяжелые устойчивые наджелудочковые и
желудочковые тахиаритмии.
Соталол
. См. класс II.
Антиаритмики класса IV (блокаторы Са
++
-каналов)
Классификация (рис. 20.9)
АНТИАРИТМИКИ КЛАССА IV
(БЛОКАТОРЫ Са
+
КАНАЛОВ)
ВЕРАПАМИН
ДИЛТИАЗЕМ
Рисунок 20.9.
Антиаритмики класса IV
(блокаторы Са
++
-каналов)
Механизм действия. Блокируют Са
+
-каналы.
Действие. Удлиняют: 1) проводимость в водителях ритма,
2) эффективный рефрактерный период.
Верапамил
,
дилтиазем
Применение. Наджелудочковые тахиаритмии, развиваю-
щиеся по механизму re-entry; трепетание и фибрилляция пред-
сердий.
329
Другие антиаритмики, применяемые при тахиаритмиях
(рис. 20.10)
ДРУГИЕ АНТИАРИТМИКИ, ПРИМЕ-
НЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ
АДЕНОЗИН
ДИГОКСИН
АСПАРКАМ
Рисунок 20.10. Другие антиаритмики, применяемые
при тахиаритмиях
Аденозин
Механизм действия. Возбуждает пуринергические (Р
1
) ре-
цепторы в сердце. ↑ Выход K
+
из миокардиоцидов. ↓ Поступле-
ние Са
++
. Развивается гиперполяризация. ↓ Потенциал дей-
ствия.
Применение. Пароксизмальная наджелудочковая тахи-
аритмия.
Дигоксин
Действие. ↓ Проводимость в атриовентрикулярном узле.
Блокирует Na
+
, K
+
- АТФ-азу и, таким образом, удлиняет потен-
циал покоя (рис.20.1).
Применение. Трепетание и фибрилляция предсердий.
[Примечание. Для профилактики трепетания и фибрилляции
желудочков].
Аспаркам
Состав: аспарагинат K
+
и Mg
++
.
Механизм действия. Восстанавливает потенциал покоя
мембран клеток сердца. ↓ Спонтанную диастолическую депо-
ляризацию за счет ↓ выхода K
+
из клеток и входа Na
+
.
Применение. 1. Тахиаритмии на фоне ↓ K
+
, Mg
++
(напри-
мер, при интоксикации сердечными гликозидами). 2. Тахиа-
ритмии при инфаркте миокарда.
330
РЕЗЮМЕ
Антиаритмики
Класс
Применение
Хинидин
,
прокаинамид
I А
Наджелудочковые и желудочковые тахиа-
ритмии
Дизопирамид
I А
Желудочковые тахиаритмии, устойчивые к
хинидину
и
прокаинамиду
Лидокаин
I В
Желудочковые тахиаритмии при инфаркте
миокарда (наилучший)
Мексилетин
I В
См.
лидокаин
(у амбулаторных больных)
Фенитоин
I В
Тахиаритмии, вызванные сердечными гли-
козидами
Флекаинид
,
морацизин
I С
Желудочковые тахиаритмии
Пропафенон
I С
Наджелудочковые и желудочковые тахи-
аритмии
Пропранолол
,
метопролол
,
пиндолол
,
эсмолол
II
Стрессорные тахиаритмии
Фибрилляция и трепетание предсердий
Профилактика рефлекторной тахикардии,
развивающейся при вазодилатации
Интоксикация сердечными гликозидами
Бретилий
III
Тяжелые желудочковые тахиаритмии
Профилактика фибрилляции желудочков
Амиодарон
III
Тяжелые наджелудочковые и желудочко-
вые тахиаритмии
Соталол
III
См. класс II
Верапамил,
дилтиазем
IV
Наджелудочковые тахиаритмии, развива-
ющиеся по механизму re-entry
Трепетание и фибрилляция предсердий
Аденозин
Пароксизмальная наджелудочковая тахи-
аритмия
Дигоксин
Трепетание и фибрилляция предсердий с
целью ↓ возбудимости желудочков
Аспаркам
Тахиаритмии на фоне ↓ K
+
, Мg
++
Тахиаритмии при инфаркте миокарда