Файл: bushma_farma.pdf

341 

Избегание антигена

. Например, при провоцировании при-

ступа перхотью собаки  отказаться от ее содержания. 

Цитостатики 

Метотрексат

Механизм  действия.  Тормозит  пролиферацию  плазмати-

ческих клеток. 

Применение. Преднизолонзависимая астма (↓ потребность 

в глюкокортикоидах). 

Антитела против иммуноглобулина Е

Омализумаб

Механизм действия. ↓ Содержание иммуноглобулина Е. 
Действие.  ↓  Выраженность  симптомов  астмы  и  потреб-

ность в глюкокортикоидах. 

Бронходилататоры 

(рис. 21.7)  

БРОНХОДИЛАТАТОРЫ

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

САЛЬБУТАМОЛ

АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНА

ФЕНОТЕРОЛ

САЛМЕТЕРОЛ

ЭПИНЕФРИН

ИЗОПРЕНАЛИН

ЭФЕДРИН

ИПРАТРОПИЙ

МЕТИЛКСАНТИНЫ

ТЕОФИЛЛИН

СЛО-ФИЛЛИН

ТАБЛЕТКИ «ТЕОФЕДРИН»
АМИНОФИЛЛИН

ТЕО-ДУР

Рисунок 21.7. Бронходилататоры, применяемые  

при бронхиальной астме 

 
Адренергические агонисты  

Сальбутамол

, 

фенотерол

Механизм  действия.  Возбуждают  β

2

-адренорецепторы  в 

бронхах. 

342 

Действие. Расслабляют бронхи. 
Правила назначения. Только при приступе. Частое приме-

нение вызывает статус асматикус. 

Фармакокинетика.  Начало  действия  быстрое,  длитель-

ность короткая. 

Салметерол

Применение. Профилактика приступов астмы. 
Фармакокинетика. Гидрофобен. Долго и в ↑ концентраци-

ях  находится  в  мышцах  бронхов.  Начало  действия  –  быстрое. 
Действует > 12 часов. 

Эпинефрин

,

 изопреналин

Действие.

Быстрое, сильное. 

Применение. Неотложный бронхоспазм. 
Фармакокинетика.  Назначают  под  кожу  и  ингаляционно. 

Максимальный  эффект  –    через  15  минут  после  ингаляции. 
Длится 1–1,5 часа. 

Побочное  действие.  Тахиаритмии,  стенокардия.  Меха-

низм. Стимуляция β

1

-адренорецепторов в сердце. 

Эфедрин

Действие.

По сравнению с 

эпинефрином

 действует доль-

ше. Активен при пероральном применении. Имеет больше цен-
тральных эффектов. Менее эффективен.  

Применение. Редко. 

Антагонисты мускарина 

Ипратропий

Механизм  действия.  Блокирует  М

2

-рецепторы  в  бронхах. 

Устраняется  их  парасимпатическая  иннервация.  Преобладает 
действие  адренергической  системы  (далее  см.  «Адренергиче-
ские  агонисты»).  Предотвращает  избыточную  секрецию  в  ды-
хательных  путях  в  ответ  на  рефлекторную  стимуляцию  блуж-
дающего нерва. 

Применение.  Астма,  устойчивая  к  адренергическим  аго-

нистам. Хронические абструктивные заболевания легких. 

Метилксантины 

Теофиллин

Механизм  действия.  1.  Блокирует  аденозированные  ре-

цепторы в мышцах бронхов. Это препятствует: спазму бронхов, 

343 

вызываемому эндогенным аденозином и выбросу гистамина из 
тучных  клеток  легких.  2.  Ингибирует  фосфодиэстеразу.  ↑ 
цАМФ.  Тормозится  соединение  актина  с  миозином.  Бронхи 
расслабляются. 3. ↓ Транспорт Са

++

 в мышцы бронхов. 4. ↑ Вы-

брос эпинефрина надпочечниками.  

Действие. Слабее адренергических агонистов. 
Применение.  Астма, устойчивая к β

2

-агонистам и глюко-

кортикоидам. 

Сло-Филлин

, 

Тео-Дур

Фармакокинетика.  Пролонгированные  формы 

теофилли-

на

. Его лечебная концентрация в  крови сохраняется в  течение 

12 часов после однократного применения. Это позволяет ↓ ча-
стоту  приема, и  избежать  значительных колебаний концентра-
ции 

теофиллина

 в крови. 

Применение.  Профилактика бронхоспазма. 
Таблетки 

«Теофедрин»

Состав. 

Теофиллин

  + 

теобромин

  + 

кофеин

  + 

парацета-

мол

 + 

фенацетин

 + 

эфедрин

 + 

фенобарбитал

 + 

экстракт кра-

савки густой

 + 

цитизин

.  

Применение.  Профилактика бронхоспазма. 

 
Противовоспалительные  лекарственные  средства,  при-

меняемые при астме

 (рис 21.8) 

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

СРЕДСТВА ПРИ АСТМЕ

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

БЕКЛОМЕТАЗОН

ПРЕДНИЗОЛОН

СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН

ТУЧНЫХ КЛЕТОК

КРОМОЛИН

НЕДОКРОМИЛ

«ДИТЭК»

ИНГИБИТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВ

ЗИЛЕУТОН

ЗАФИРЛУКАСТ

Рисунок 21.8. Противовоспалительные лекарственные средства, 

применяемые при бронхиальной астме 

344 

Глюкокортикоиды

Механизм  действия.  1.  ↑  Действие  β

2

-адренергических 

агонистов на бронхи. 2. Ингибируют фосфлипазу А

2

. ↓ Высво-

бождение  арахидоновой  кислоты  из  клеток  бронхов.  ↓  Содер-
жание  лейкотриенов.  Предотвращается  бронхоспазм  и  отек 
бронхов. 

Действие.  Противовоспалительное  при  отеке  бронхов.  В 

отличие  от  адренергических  агонистов  и 

теофиллина

,

↓  реак-

тивность бронхов.  

Применение.    Глюкокортикоиды  –  наилучшие  лекар-

ственные  средства  на  первом  этапе  лечения  больных  с  только 
что  возникшей  астмой.  По  эффективности  не  уступают  адре-
нергическим агонистам. 

Беклометазон

Фармакокинетика. Применяют ингаляционно. 
Побочное  действие.  При  частых  ингаляциях  может  раз-

виться  орофарингеальный  кандидоз  (профилактика  –  полоска-
ние рта после ингаляции). 

Преднизолон

Применение. Из-за побочного действия назначают только 

больным, у которых  бронходилататоры малоэффективны. 

Схема лечения. Назначают через день. Не применяют при 

остром приступе. При тяжелой обструкции дыхательных путей 
назначают  бронходилататоры  +  высокие  дозы 

преднизолона

внутрь  с  постепенным  ↓  до  минимально  поддерживающей  до-
зы. 

 
Стабилизаторы мембран тучных клеток 

Кромолин

Механизм  действия.  Предотвращает  высвобождение  ги-

стамина и  лейкотриенов  из  сенсибилизированных тучных  кле-
ток бронхов. 2. Блокирует трансмембранный ток Са

++

 в мышцы 

бронхов, стимулированный взаимодействием IgE и антигена на 
поверхности  тучных  клеток.  3.  Ингибирует  фосфодиэстеразу, 
повышая  внутриклеточный  уровень  цАМФ.  4.  Далее  см.  ме-
тилксантины. 

Действие. 

Кромолин

  подавляет  не  только  бронхоспазм, 

вызванный ингаляцией антигена или физической нагрузкой, но 

345 

и  появление  в  крови  фактора  хемотаксиса  нейтрофилов.  По-
следний – маркер активации тучных клеток. 

Применение.  Профилактика  бронхоспазма,  вызванного 

кислотой  ацетилсалициловой

,  физической  нагрузкой,  дре-

весной  пылью,  паяльными  газами,  гидрохлоридом  пиперазина 
и некоторыми ферментами. Вводят непосредственно перед фи-
зической нагрузкой или контактом с аллергеном. При хрониче-
ской  астме 

кромолин

  ↓  тяжесть  симптомов.  Его  назначают 

больным, которым необходимо поддерживающее  лечение 

тео-

филлином

,  а  также  астматикам,  у  которых  приступы  удушья 

возникают  сезонно,  после  физической  нагрузки  или  вдыхания 
шерсти  животных.  Назальный  спрей  и  глазные  капли  эффек-
тивны  у  больных  сенной  лихорадкой  даже  в  разгар  появления 
пыльцы. 

Недокромил

Формы  выпуска.  Аэрозоль,  интраназальный  спрей,  глаз-

ные капли. 

Ингибиторы лейкотриенов 

Зилеутон

Механизм действия. Блокирует липооксигеназу. ↓ Синтез 

лейкотриенов.  

Действие. Предотвращается бронхоспазм. 

Зафирлукаст

Механизм действия. Блокирует рецепторы лейкотриенов.  
Действие. Предотвращается бронхоспазм. 

Астматический статус  

Определение.  Это  продолжительный  астматический  при-

ступ или часто возникающие один за другим приступы бронхи-
альной астмы. 

Особенности  развития

.

  Чаще  на  фоне  поддерживающей 

терапии адренергическими агонистами. 

 
Стадии астматического статуса

: 1) компенсации, 2) де-

компенсации, 3) гиперкапнической комы. 

1-я стадия. Компенсации

Клиника.  Больные  в  сознании.  Артериальная  гипоксемия 

и гипокапния. Одышка. ↓ Отделения мокроты.