ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 02.11.2019
Просмотров: 4099
Скачиваний: 2
126
Системные ГКС пролонгированного действия
Международное
название
Торговое
название
Форма выпуска
Триамцинолон
Полькортолон
Кенакорт
таблетки по 0,004 г
Кеналог
суспензия для в/м инъекций в ампулах по 1 мл (0,04 г), 1
инъекция в 2-3 недели
Бетаметазон
Дипроспан
раствор для в/м инъекций в ампулах по 1 мл
(бетаметазона динатрия фосфата 2 мг + бетаметазона
дипропионата 5 мг), 1 инъекция в 2-4 недели
Топические ГКС для лечения аллергического ринита
Международное
название
Торговое
название
Форма выпуска
Беклометазон
Беконазе
дозированный водный аэрозоль для интраназального
применения на 200 доз по 50 мкг
Альдецин
дозированный аэрозоль с носовым аппликатором на
200 доз по 50 мкг
Насобек
дозированный спрей для эндоназального применения
на 200 доз по 50 мкг
Будесонид
Ринокорт
дозированный аэрозоль для интраназального
применения на 200 доз по 40 мкг
Флутиказон
Фликсоназе
дозированный водный спрей для интраназалъного
применения на 120 доз по 50 мкг
Мометазон
Назонекс
дозированный аэрозоль для интраназального
применения на 120 доз по 50 мкг в каждой
Топические ГКС для лечения атопического дерматита
(классификация по силе действия*)
Сила действия
Международное название
Торговое название
Концентрация
Слабые
Гидрокортизон
Гидрокортизон
0,5-1%
Аклометазона дипропионат
Афлодерм
0,05%
Средней силы
Мазипредон
Деперзолон
0,25%
Микозолон
Сильные
Флуоцинодона ацетонид
Синалар
0,025%
Синафлан
Флуцинар
Флуметазона пивалат
Лоринден
0,02%
Триамцинолона ацетонид
Фторокорт
0,15%
Бетаметазона дипропионат
Белодерм
0,05%
Акридерм
Бетаметазона валерат
Целестодерм-В
0,1%
Метилпреднизолона ацепонат
Адвантан
0,1%
Мометазона фуроат
Элоком
0,1%
127
Флутиказона пропионат
Кутивейт
0,05%; 0,005%
Гидрокортизона 17-бутират
Локоид
0,1%
Очень сильные
Клобетазол пропионат
Дермовейт
0,05%
*сила действия определяется по сосудосуживающему эффекту; соответствует выраженности
противовоспалительного эффекта и побочного действия.
5.2.
2
-адреномиметики
β
2
-агонисты короткого действия
Международное
название
Торговое название
Форма выпуска
Сальбутамол
Сальбутамол,
Вентолин, Албутерол
Дозированный аэрозоль на 100 или 200 доз по
100 или 200 мкг
Фенотерол
Беротек
Дозированный аэрозоль на 200 доз по 200 мкг
Беротек 100
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 100 мкг
Тербуталин
Бриканил
Дозированный аэрозоль на 200 доз по 250 мкг
Пролонгированные β
2
-агонисты
Международное
название
Торговое
название
Форма выпуска
Сальметерол
Серевент
дозированный аэрозоль на 60 и 120 доз по 25 мкг; порошок
для ингаляций в дискхалерах (блистеры, 4 х 15 доз х 50 мкг)
Формотерол
Форадил
дозированный аэрозоль на 100 доз по 12 мкг; порошок для
ингаляций в капсулах по 30 штук по 12 мкг
Оксис
турбухалер на 60 доз по 4,5 или 9 мкг в каждой
Кленбутерол
Спиропент
таблетки по 20 мкг в упаковке по 30 штук; сироп по 100 мл
(1 мл – 1 мкг)
5.3. Комбинированные ингаляционные препараты на основе ГКС и
пролонгированного
2-агониста
Препарат
Составляющие
компоненты
Форма выпуска
Серетид
мультндиск
Сальметерол +
флутиказона
пропионат
Порошковый ингалятор «Мультидиск» на 60 доз, в 1 дозе:
1) 50 мкг сальметерола и 100 мкг флутиказона;
2) 50 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона;
3) 50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона
Симбикорт
Формотерол +
будесонид
Турбухалер на 60 доз по 160 мкг будесонида и 4,5 мкг
формотерола
5.4. М-холиноблокаторы
Препараты красавки:
«Беллатаминал» (Россия) – 1 таблетка содержит эрготамина тартрата 0,3 мг, фенобарбитала
20мг и алкалоидов красавки 0,1 мг
128
«Белласпон» (Чешская Республика) – 1 драже содержит эрготамина 0,3 мг, алкалоидов
корня белладонны 0,1 мг и фенобарбитала 20 мг
«Беллоид» – 1 таблетка (драже) содержит эрготоксина 0,1мг, бутилэтилбарбитуровой к-ты
30мг и алкалоидов красавки 0,1 мг
Дозированные аэрозоли для лечения бронхиальной астмы
Международное
название
Торговое название
Форма выпуска
Ипратропиум бромид
Атровент
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 20 мкг
Окситропиум бромид
Оксивент, Вентилат
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 10 мкг
Тровентол
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 80 мкг
Тиотропиум бромид (Спирива) –препарат пролонгированного действия (24 часа).
5.5. Комбинированные ингаляционные препараты на основе М-
холиноблокатора и
2-агониста
Дозированные аэрозоли для лечения бронхиальной астмы
Международное
название
Торговое
название
Форма выпуска
Беродуал
Бронходуал
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 50 мкг
фенотерола и 20 мкг ипратропиума бромида
Комбивент
Комбивент
Дозированный аэрозоль на 300 доз по 20 мкг
ипратропиума бромида и 100 мкг сальбутамола
5.6. Антигистаминные препараты
Блокаторы H
1
-гистаминовых рецепторов
Существует три поколения H
1
-антигистаминных препаратов.
H
1
-блокаторы первого поколения
относятся к числу препаратов наиболее часто
используемых в мире в течение последних десятков лет.
H
l
-блокаторы 1-го поколения вызывают целый ряд побочных эффектов:
действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость,
снижение способности концентрировать внимание);
блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в
виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство
мочеиспускания и ухудшение зрения);
местно-анестезирующее действие;
хинидино-подобное действие на сердечную мышцу;
повышение аппетита;
расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастрии);
тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).
Классические H
1
-антагонисты являются конкурентными блокаторами H
1
-рецепторов,
поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического
эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом
легче и
чаще проявляются
нежелательные
побочные эффекты
классических H
1
-
129
противогистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают
кратковременное действие, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки.
Международное
название
Торговое
название
Лекарственная форма
Diphenhydramine Димедрол
Таблетки по 20 мг и 50 мг; ампулы по 1 мл 1% раствора
Doxylamine
Доксиламин,
Донормил
Таблетки «шипучие» по 15 мг; таблетки, покрытые оболочкой
по 15 мг
Clemastine
Тавегил
Таблетки по 1 мг; ампулы 0,05 % раствора
Prometazine
Пипольфен
Драже по 25 мг; ампулы по 2 мл 5% раствора
Chloropyramine
Супрастин
Таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл 2% раствора
Dimetindene
Фенистил,
Фенистил 24
Флаконы по 20 мл (1 мг в 1 мл капель для приема внутрь),
тубы по 30 г геля (10 мг в 10 г геля)
Капсулы пролонгированного действия по 4 мг
Hydroxyzine
Атаракс
Таблетки по 25 мг; ампулы по 2мл раствора (100 мг); сироп во
флаконах по 20 мл (10 мг в 5 мл)
Meclozine
Бонин
Таблетки по 25 мг
Cyproheptadine
Перитол
Таблетки по 4 мг; сироп 400 мкг/мл
Mebhydrolin
Диазолин
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг и 100 мг
Ouifenadine
Фенкарол
Таблетки по 10 мг и 25 мг
Ketotifen
Задитен
Таблетки по 1 мг и 2 мг; сироп во флаконах по 100 мл (200
мкг в 1 мл)
Azelastine
Аллергодил
Таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг; назальный спрей
(флаконы по 10 мл, 1мг в 1 мл)
Levocabastine
Гистимет
Глазные капли по 4 мл во флаконе (500 мкг в 1 мл); аэрозоль
для интраназального применения (флаконы по 10 мл, 500 мкг
в 1 мл)
Примечание: Пипольфен - блокирует H
1
-рецепторы и М-холинорецепторы.
Перитол - блокирует H
1
-рецепторы, серотонино- и М-холинорецепторы,
повышает аппетит, снижает гиперсекрецию АКТГ и СТГ.
Фенирамина малеат - входит в состав препарата фервекс (UPSA, Франция)
совместно с парацетамолом и аскорбиновой кислотой.
Фенистил - (Novartis Consumer Health, Швейцария), обладает антикининовой
и
антихолинергической
активностью;
эффективен
при
аллергических заболеваниях, сопровождающихся выраженным
зудом.
Атаракс - (USB, Бельгия), обладает анксиолитическим, анальгезирующим,
антигистаминным и противозудным действием.
Антигистаминные препараты второго поколения
по способности блокировать
периферические H
1
-рецепторы сопоставимы с препаратами 1-го поколения, но они не
проникают через гематоэнцефалический барьер, а потому, не вызывают седативного эффекта.
130
Классы
Международное
название
Торговое
название
Лекарственная форма
Пиперидиновые
Terfenadine
Трексил
Таблетки по 60 мг; суспензия для приема
внутрь (50 мл во флаконе, 30 мг в 5 мл
суспензии)
Пиперидин-
имилазоловые
Astemizole
Гистолонг
Таблетки по 10 мг; суспензия для приема
внутрь (100 мл во флаконе, 5 мг в 5 мл
суспензии)
Азатидиновые
Loratadine
Кларитин,
эролин и др.
Таблетки по 10 мг; сироп (120 мл во
флаконе, 5 мг в 5 мл сиропа)
Трипролидиновые
Acrivastine
Семпрекс
Капсулы по 8 мг
Пиперазиновые
Cetirizine
Зиртек
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг;
капли для приема внутрь (флаконы по 10
мл, 10 мг в 1 мл - 20 капель)
Оксипиперидиновые Ebastine
Кестин
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг
Антигистаминные
препараты
2-го
поколения
связываются
с
H
1
-рецепторами
неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а
образовавшийся лиганд-рецепторньй комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и
объясняется более продолжительное действие этих препаратов.
В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности.
Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени происходит
накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного
ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QT).
Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при
одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других
медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность системы
цитохрома Р450. Этот побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.
Наиболее низким профилем безопасности обладают антигистаминные второго поколения
– терфенадин и астемизол. В настоящее время эти препараты сняты с производства.
Антигистаминные препараты третьего поколения
являются активными метаболитами
препаратов 2-го поколения, внедрение их в клиническую практику – это новый шаг в
фармакотерапии аллергических заболеваний. К ним относятся: фексофенадин, дезлоратадин,
левоцетиризин, норастемизол. Они отличаются более высокой антигистаминной активностью
по сравнению со своими предшественниками и лишены их недостатков.
Международное
название
Торговое название
Лекарственная форма
Фексофенадин
Телфаст
таблетки по 30, 120, 180 мг
Левоцетиризин
Ксизал
таблетки по 5 мг
Дезлоратадин
Эриус
таблетки по 5 мг
Для H
1
-антагонистов 3-го поколения характерно:
отсутствие седативного эффекта и кардиотоксичности;
быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органе-мишени;