ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37095
Скачиваний: 1831
7 0 0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Бронхиальная астма — 3,5-4,5 мг (начальная доза) и 0,5-2,5 мг (поддерживаю
щая), астматический статус, ларингеальный отёк, аллергический дерматит, ост
рая анафилактическая реакция на ЛС, переливание сыворотки и антибиотиков,
пирогенные реакции, пыльцевая аллергия — 1,5-2,5 мг.
• Надпочечниковая недостаточность, врождённая гиперплазия коры надпочечни
ков, болезнь Аддисона; лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), адреногени-
тальный синдром — 1-1,5 мг.
• Острый (негнойный) и подострый тиреоидит, гиперкальциемия на фоне опухо
левого заболевания.
• Пузырчатка, экзема, зуд, псориаз, эритродермия.
• Симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз.
• Лейкоз и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у детей (с целью достиже
ния временной ремиссии). Геморрагические заболевания: идиопатическая и
тромбоцитопеническая пурпура и аллергическая пурпура. Аутоиммунная гемо
литическая анемия, эритробластопения при эритроцитарной анемии, эритроид-
ная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции.
• Гепатит (хронический гепатит В), печёночная кома, гипогликемия, липоидный
нефроз, агранулоцитоз.
• Малая хорея.
• Дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга.
• Инфекции: токсемия, сосудистый коллапс (при менингококковой инфекции),
септицемия, дифтерия, брюшной тиф, пневмония, грипп, перитонит, эклампсия;
язвенный колит, нефротический синдром, эмфизема лёгких, фиброз лёгких,
полипы носа, паралич Белла.
• Воспалительные заболевания глаз — 2,5-4,5 мг.
• Нейродермит, экзема.
• Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (не предотвращает реци
дивы), рак молочной железы, простаты.
• Эмфизема лёгких и фиброз: 2-3,5 мг, поддерживающая доза — 1-2,5 мг.
• Бурсит — 1-2,5 мг.
Поддерживающую дозу определять по потребности. Детям — суточная доза
0,017-0,25 мг/кг.
Парентерально — надпочечниковая недостаточность; шок (гемодинамический,
эндотоксический); отёк мозга, черепномозговая гипертензия; острый тиреоидит,
тиреотоксическии криз. Бронхиальная астма, астматический статус, аллергический
ринит, отёк Квинке, осложнения при переливании крови, аллергические реакции
на ЛС и сыворотки, укусы насекомых. Круп при дифтерии (в комбинации с про-
тивомикробной терапией). Коллагенозы (тяжёлое течение): СКВ, склеродермия,
дерматомиозит. Псориаз, келоидные рубцы, интактный атопический дерматит,
язвенный колит, злокачественные новообразования, диабетический липоидный
некробиоз, гнёздная алопеция, гиалиново-мембранозная болезнь новорождён
ных. Бетаметазона динатрия фосфат — в/в струйно (медленно) или капельно,
разовая доза — 4-8 мг (1-2 мл) до 20 мг; поддерживающая — 2-4 мг. Разводить
в изотоническом растворе натрия хлорида или декстрозы, непосредственно перед
применением. Неиспользованные растворы хранить в холодильнике не более 24 ч.
Бетаметазона дипропионат — глубоко в/м в начальной дозе 4-8 мг при тяжёлых
заболеваниях (СКВ, астматический статус). Детям 1-5 лет начальная доза — 2 мг,
6-12 лет — 4 мг. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорож
дённых при проведении преждевременных родов — в/м 8 мг за 48-72 ч до родов
(минимум за 24 ч), повторить через 24 ч.
Внутрисуставно: посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ост
рый неспецифический синовит, миозит, фиброзит, тендинит, бурсит, ревматоид-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 701
ный артрит, суставной ревматизм, псориатический артрит, боли в нижних отделах
позвоночника, люмбаго, ишиас, кокцигодиния, кривошея: суставы таза — 4-8 мг,
крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) — 4 мг, средние суставы
(локтевой, запястный) — 2-4 мг, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-клю-
чичный, метакарпофаланговый) — 1-2 мг (0,25-0,5 мл).
Внутрикожное или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний —
0,2 мл на см
2
, но не более 4 мг/нед. Местная инфильтрация: бурсит — 1-2 мг
(острая форма — до 8 мг), синовиальная киста и синовит — 1-2 мг, тендинит —
2 мг, миозит, фиброзит, перитендинит, периартикулярные воспаления — 2-4 мг;
введение повторять каждые 1-2 нед.
Субконъюнктивально — 2 мг: воспалительные заболевания глаз: иридоциклит,
передний и задний увеит, ирит, тяжёлый острый конъюнктивит.
Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболева
ния.
Наружные формы — аллергический дерматит: атопический дерматит, контактный
дерматит, нейродермит, эксфолиативный дерматит, крапивница, герпетиформ-
ный дерматит, себорейный дерматит, солнечный, лучевой дерматиты; узловатая
почесуха Гайда, экзема (атопическая, детская, контактная, конституциональная,
себорейная), псориаз (за исключением обширного бляшковидного); зуд кожи (за
исключением аногенитального зуда при кандидозах); дискоидная красная волчан
ка; генерализованная эритродермия (в составе комплексной терапии) — местно,
на пораженные участки кожи 2-6 раз в сутки наносить равномерным слоем и
осторожно втирать. По достижении эффекта кратность аппликаций сократить до
1-2 раз в сутки. Крем — на влажные, мокнущие поверхности; мазь — при сухих
лишайных или чешуйчатых поражениях, лосьон — при необходимости нанесения
минимального количества на большие участки. У детей и у больных с поражением
кожи лица курс лечения не должен превышать 5 дней. Использование окклюзион-
ной повязки не рекомендуется.
Глазные и ушные капли — воспалительные заболевания глаз (увеит, хориоретинит,
симпатический иридоциклит, центральный ретинит), неврит зрительного нерва,
ретробульбарный неврит, наружный отит: в конъюнктивальный мешок — по 1-2
капли каждые 1-2 ч до достижения эффекта; в уши — по 2-3 капли через каждые
2-3 ч до эффекта, после чего частоту закапывания уменьшить.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Риск увеличивается при длительной терапии (см.
Преднизолон).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность, генерализованные микозы, герпетические заболевания,
инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение
III—IV степеней, болезнь Иценко-Кушинга, период вакцинации, сердечная недо
статочность III степени, туберкулёз (активная форма при отсутствии специфи
ческого лечения), сифилис, печёночная недостаточность, тромбофлебит.
• Для наружных форм — кожные проявления сифилиса; туберкулёз кожи; бак
териальные, вирусные, грибковые кожные заболевания (пиодермия, ветряная
оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голе
ни, связанные с варикозным расширением вен; опухоли кожи (рак кожи, невус,
атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома); угри (розовые,
обыкновенные), поствакцинальные кожные реакции, у детей до 1 года — сыпь
(на фоне опрелости). Бактериальные, вирусные, грибковые, гнойные, тубер
кулёзные заболевания глаз; глаукома; герпетический кератит, перфорация бара
банной перепонки.
• Для внутрисуставного введения, в очаг поражения: «нестабильные» суставы,
предшествующая артропластика, инфекционные поражения суставов и около
суставных мягких тканей и межпозвонковых пространств.
702 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• С осторожностью — дивертикулит, эзофагит, гастрит, недавно созданный анасто
моз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ХПН,
системный остеопороз, миастения, АГ, СД, психические заболевания, глаукома,
гипоальбуминемия; беременность (I триместр), период кормления грудью.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
См.
Преджзолон.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С. Проходит через плаценту, отрицательные эффекты терапевти
ческих концентраций не подтверждены.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Малые дозы безопасны, высокие дозы — риск угнетения продукции собственных
гормонов у ребенка и задержка роста. Не рекомендуется.
КОД ATX: D07AC01, Н02АВ01
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Акридерм,
крем для наружного применения 0.064% / 15 г №1, 0.064% / 30 г №1,
Акрихин ХФК ОАО - Россия;
Дипроспан,
суспензия для инъекций 1 мл №1, 1 мл
№5, Шеринг-Плау Лабо Н.В. - Бельгия;
Флостерон,
суспензия для инъекций 7 мг/
мл / 1 мл №5, КРКА д.д. - Словения;
Целестодерм-В,
крем 0.1% / 15 г №1, 0.1% /
30 г №1, Шеринг-Плау Лабо Н.В. - Бельгия;
Целестодерм-В,
мазь 0.1% / 15 г №1,
0.1% / 30 г №1, Шеринг-Плау Лабо Н.В. - Бельгия.
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (VALPROIC ACID)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производные жирных кислот.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Противоэпилептическое средство.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Прямое или вторичное увеличение концентрации тормозного нейромедиатора
гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в тканях головного мозга. Воздействие на
участки постсинаптических рецепторов, имитирующее или усиливающее тормоз
ной эффект ГАМК; ингибирование ГАМК-аминотрансферазы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Противосудорожный, антиманиакальный, антимигренозный.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 100±10%. Связь с белками крови - 85-95%. Биотрансформация в печени,
является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р-450. Т
1/2
(часы) - 6-16.
Клиренс, С1 (мл/мин / кг) - 0,11+0,02. Элиминация - почками 1,8±2,4%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Малые эпилептические припадки (абсансы) в юношеском возрасте.
• Большие эпилептические припадки.
• Комбинированные большие и малые припадки.
• Фокальные припадки (простые или комбинированные, вторичные генерализо
ванные).
• Миоклонические и атонические приступы.
• Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто: в комбинации с фелбаматом,
фенобарбиталом).
• Эпилептические светочувствительные припадки.
• Судорожный синдром на фоне органических заболеваний мозга (сведения об
эффективности для профилактики послеоперационных эпилептических припад
ков противоречивы).
• Фебрильные судороги (у детей) (не для профилактики).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 703
• Детский тик.
• Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).
• Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающий
ся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами -
20 мгДкгхсут).
Начальная доза при монотерапии для взрослых - 5-15 мгДкгхсут) в 2 приёма
независимо от приёма пищи (бООмг/сут), повышать на 5-10мг/(кгхнед) (15,6-
18,8 мгДкгхсут), 200,700,800,900,1200 мг/сут). Максимально - 30 мгДкгхсут) -
3000 мг/сут может быть увеличена до 60 мгДкгхсут). При комбинированной
терапии у взрослых- 10-30мгДкгхсут) с повышением на 5-10мг/(кгхнед).
В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24,
36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения
первое введение проводить в дозе 0,5-1 мгДкгхч), через 4-6 ч после последнего
приёма внутрь.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Печёночная недостаточность со смертельным исходом (наиболее высок риск у
детей до 2 лет при проведении комбинированной противосудорожной терапии).
• Панкреатит (при концентрации >800 мкмоль/л).
• Гипераммониемия: анорексия, тошнота (14%), рвота, отёчность лица, возобнов
ление эпилептических припадков.
• Токсическое действие на ЦНС: диплопия, нистагм (0-26%), пятна перед глаза
ми, седация (3-42%), головокружение (0-23%), нарушение походки (0-23%),
дрожание кистей или рук (45%), изменение поведения, изменение настроения
(2-25%).
• Торможение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения.
• Изменение массы тела (увеличение >5,5 кг - 20%), повышение аппетита.
• Выпадение волос или изменение их структуры (12%).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При концентрации в крови >100-150мкг/мл. Симптомы: диарея, нарушение
функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ
увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение симптоматическое.
Специфическое лечение при выраженной депрессии ЦНС проводится налоксоном -
ОСТОРОЖНО! - возможна провокация судорог.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, острый и хронический
гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический
диатез, тромбоцитопения, беременность (I триместр), кормление грудью, детский
возраст (до 3 лет, кроме сиропа).
С осторожностью - аплазия костного мозга; патологические изменения крови,
органические заболевания головного мозга или заболевания печени в анамнезе;
гипопротеинемия, почечная недостаточность, беременность (поздние сроки).
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория D.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко до 10% от концентрации в плазме матери.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.
• Барбитураты, примидон - повышение их концентрации и токсичности.
• Салицилаты - вытеснение из связи с белками плазмы и повышение токсичности
вальпроевой кислоты.
• Фенитоин - вытеснение из связи с белками и повышение его токсичности.
• Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин - снижение концентрации и
эффективности вальпроевой кислоты.
7 0 4
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Гепарин, тромболитические средства и антиагреганты (производные АСК и др.
ингибиторы агрегации тромбоцитов) - увеличение риска развития кровотечений.
• Этанол, ацетаминофен и др. гепатотоксичные средства - увеличение вероятнос
ти поражения печени.
• Фелбамат - повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%
(необходима коррекция дозы).
• Ламотриджин - увеличение Т
1/2
до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей (инги-
бирование ферментов печени, замедление метаболизма ламотриджина).
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Препарат выбора для лечения больших и фокальных эпилептических припадков,
сравним с карбамазепином и фенитоином, альтернативный - для лечения маниа-
кально-депрессивого психоза.
• Не употреблять алкогольные напитки.
• Воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, тре
бующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.
• Женщинам - использовать контрацептивные средства.
• Мониторинг - АЛТ, ACT, ЛДГ, билирубин, амилаза, анализ крови, в том числе
тромбоцитов и лейкоцитов, времени кровотечения - до начала лечения, затем
раз в 3 мес. Лечение прервать в случае гиперферментемии, гипераммониемии.
544 КИ с 1975 г.
КОД ATX: N03AG01
ВОЗ:
+
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Вальпарин ХР,
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 500
мг №100, Торрент Фармасьютикалс Лтд - Индия;
Депакин,
сироп 50 мг/мл / 150
мл №1, Санофи-Винтроп Индустрия - Франция;
Депакин хроно,
таблетки пролон
гированного действия покрытые оболочкой 300 мг №100, 500 мг №30, Санофи-
Винтроп Индастри - Франция;
Конвулекс,
капли для приема внутрь 300 мг/мл /
100 мл №1, Герот Фармацойтика ГмбХ - Австрия;
Конвулекс,
сироп [для детей]
50 мг/мл / 100 мл №1, Герот Фармацойтика ГмбХ - Австрия;
Конвулекс,
таблетки
пролонгированного действия покрытые оболочкой 300 мг №50,500 мг №50, Герот
Фармацойтика ГмбХ - Австрия;
Конвулъсофин,
таблетки 300 мг №100, АВД.фарма
ГмбХ и Ко.КГ - Германия;
Энкорат,
таблетки покрытые кишечнорастворимой
оболочкой 200 мг №100, 300 мг №100, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд -
Индия;
Энкорат хроно,
таблетки с контролируемым высвобождением покрытые
пленочной оболочкой 200 мг №30, 300 мг №30, 500 мг №30, Сан Фармасьютикал
Индастриз Лтд - Индия.
ВИНП0ЦЕТИН
(VINPOCETINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ
КЛАСС
АТХ
Психостимулятор и ноотропное средство, другое.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Психоанатептик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибирование фосфодиэстеразы, накопление ц-АМФ и АТФ, прямое миотропное
спазмолитическое действие.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Метаболический: увеличение аэробной утилизации глюкозы, кислорода, повы
шение сопротивления головного мозга к гипоксии, активизация метаболизма
катехоламинов.