ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37098
Скачиваний: 1831
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 695
• Пищевые источники аскорбиновой кислоты: цитрусовые (апельсины, лимоны,
грейпфруты), зелёные овощи (перец, капуста, брокколи), томаты, картофель.
При хранении содержание витамина С в продуктах уменьшается. Аскорбиновая
кислота в пищевых продуктах разрушается под воздействием кислорода, сушки,
соления, в процессе нарезки свежих овощей и фруктов и при обычной кулинар
ной обработке (от 30 до 50%), особенно в медной посуде.
• Длительное использование жевательных таблеток с аскорбиновой кислотой
может приводить к разрушению зубной эмали.
• Мониторинг: функции почек, поджелудочной железы, АД.
• При быстро пролиферирующих и интенсивно метастазирующих опухолях может
усугубить течение процесса.
• Эффективен при эндотелиальной дисфункции: после пересадки почки, у хрони
ческих курильщиков (в/в), при ИБС (500 мг/сут внутрь, длительно).
• Тормозит кишечную метаплазию, возникшую после
Helicobacter pylori.
•
Не эффективен в лечении дискинетических расстройств («включение-выключе
ние») при болезни Паркинсона.
• В дозе >2 г/день - риск развития мочекаменной болезни.
1143 КИ с 1948 г.
КОДАТХ: A11GA01
ВОЗ: +
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Аскорбиновая кислота,
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
50 мг/мл / 1 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко - Россия:
Аскорбиновая кислота,
таблетки 25 мг №10, 50 мг №10, 75 мг №10, Марбиофарм
ОАО - Россия;
Аскорбиновая кислота,
таблетки 50 мг №10, Медисорб ЗАО -
Россия;
Аскорбиновой кислоты раствор для инъекций 10%,
раствор для внутривен
ного и внутримышечного введения 50 мг/мл / 2 мл №10, 100 мг/мл / 2 мл №10,
Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;
Аскорбиновой кислоты таблетки 0.05 г,
таблет
ки 50 мг №50, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия.
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)/
АСПИРИН (ASPIRIN)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное салициловой кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Ингибитор агрегации тромбоцитов; анальгетики и антипиретики, другие.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибирование циклооксигеназы (1 и 2), уменьшение синтеза предшественников
простагландинов и тромбоксана А
2
из арахидоновой кислоты, в том числе в тром
боцитах.
В малых дозах - единственный селективный необратимый ингибитор ЦОГ в тром
боцитах.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Анальгетический, жаропонижающий.
• Противовоспалительный - развивается к 2-3-й нед постоянного применения.
• Ингибирование агрегации тромбоцитов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция полная, быстрая. Связь с белками крови высокая. Т
1/2
- 15-20 мин, быс
тро гидролизуется до салицилатов (в ЖКТ, печении и крови). Биотрансформация
салицилатов в печени. Элиминация - почками, в виде свободной салициловой
кислоты и конъюгированных метаболитов.
696 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
В качестве антиагрегантного средства: 0,125-0,25 г/сут длительно.
• ИБС.
• Наличие нескольких факторов риска ИБС (первичная профилактика сердеч
но-сосудистых заболеваний - польза от приёма антиагрегантов в отсутствии
симптомов сердечно-сосудистых заболеваний сомнительна, абсолютная про
филактическая ценность аспирина сравнительно невысока и приблизительно
соответствует риску развития кровотечения).
• Безболевая ишемия миокарда.
• Нестабильная стенокардия.
• Инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смер
ти после инфаркта миокарда), 40-325 мг 1 раз в сутки.
• Протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболии).
• Баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска пов
торного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии). Для
профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта 325 мг каждые 7 ч
через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально 325 мг
3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через
неделю, продолжая длительное лечение АСК).
• При неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь
Кавасаки), (комбинация гамма-глобулина с аспирином более эффективна).
• Клапанные митральные пороки сердца.
• Мерцательная аритмия неревматического происхождения (75, 125, 325 мг/сут
профилактика инсульта у пациентов с низким риском, у всех пациентов - менее
эффективен, чем варфарин, но меньший риск кровотечений), пролапс митраль
ного клапана (профилактика тромбоэмболии).
• Повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт (160-300 мг/сут
внутрь или ректально в течение 48 ч после начала предполагаемого ишеми-
ческого инсульта - снижение риска ранней повторной ишемической атаки без
риска геморрагических осложнений и улучшение долгосрочного прогноза) у
мужчин. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин,
церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут, максимально до 1000 мг/сут, для
профилактики рецидивов 125-300 мг/сут.
• Аортоартериит (болезнь Такаясу).
• Рецидивирующие тромбоэмболии лёгочной артерии, инфаркт лёгкого.
• Острый тромбофлебит (снижение риска развития тромбоза глубоких вен и
тромбоэмболии лёгочной артерии при послеоперационном приёме аспирина
при переломе шейки бедренной кости).
• Синдром Дресслера.
Другие:
• ревматизм активный - 5-8 г/сут взрослым и 100-125 мг/кг - детям; 4-5 раз
в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшить дозу до 60-70 мгДкгхсут);
продолжительность лечения до 6 нед. Отменять постепенно в течение 1-2 нед;
перикардит [60-70 мгДкгхсут)], ревматическая хорея;
• ревматоидный артрит;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром (различного генеза): головная боль (в том числе связанная
с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия,
люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Внутрь 500-1000 мг/сут (до 3 г); детям 2-3 лет - 100 мг/сут, 4-6 лет - 200 мг/сут,
7-9 лет - 300 мг/сут, старше 12 лет - 500 мг/сут, максимальная суточная доза -
750 мг. Продолжительность лечения не более 2 нед. Шипучие таблетки раство
ряют в 100-200 мл воды, принимают после еды, разово - 0,25-1 г, 3-4 раза в
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 6 9 7
сутки. Разовая доза для детей 5 лет и старше - 0,25 г, 4 лет - 0,2 г, 2 лет - 0,1 г,
1 года - 0,05 г на приём.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для
продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толе
рантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Анафилактоидная реакция, анемия, гемолитическая анемия, бронхоспастическая
аллергическая реакция, аллергический дерматит, желудочно-кишечные язвы,
возможно, с кровотечением, раздражение ЖКТ (NNH 38), гепатотоксичность,
снижение функции почек, уменьшение протромбинового времени, глухота, гипер
вентиляция, метаболический ацидоз, аспирининдуцированный бронхоспазм,
ангионевротический отёк, крапивница, стимуляция ЦНС, сонливость (NNH 28).
Почти не встречается: раздражение прямой кишки (при приёме в суппозиториях).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: салицилизм (спутанность сознания, диарея, боли в животе, головная
боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота,
рвота, нарушения зрения).
Тяжёлая передозировка - кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная
возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное
дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипер- или
гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия.
Последовательность развития токсических эффектов при повышении сывороточ
ных концентраций салицилата: минимальные токсические проявления (нарушения
слуха, шум в ушах - 200 мкг/мл), гепатотоксичность (нарушение функциональных
проб), снижение почечной функции, уменьшение протромбинового времени, глу
хота, гипервентиляция, метаболический ацидоз (400 мкг/мл).
Лечение симптоматическое; гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» астма, «аспириновая» триада;
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии,
гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); рас
слаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К;
печёночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), кормле
ние грудью; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет
с гипертермией на фоне вирусных заболеваний - риск развития синдрома Рейе).
С осторожностью - подагра, гиперурикемия, нефролитиаз, заболевания печени,
сердечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория D.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Нестероидные противовоспалительные препараты - повышение риска развития
тяжёлых желудочно-кишечных и не желудочно-кишечных кровотечений и дру
гих побочных эффектов.
• Препараты, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты,
натрия бикарбонат, антациды, особеннно кальций- и/или магнийсодержащие
при длительном использовании - ускорение выведения и снижение эффектив
ности ацетилсалициловой кислоты.
• Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболити-
ческие препараты (альтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), инги
биторы агрегации тромбоцитов - повышение риска развития кровотечений.
6 9 8 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота -
повышение риска развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты.
• Метотрексат - усиление токсичности метотрексата.
• Ванкомицин - повышение риска развития ототоксичности.
• Пробенецид, сульфинпиразон - повышение токсичности ацетилсалициловой
кислоты.
• Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин,
итраконазол, кетоконазол, тетрациклин - забуференные формы ацетилсалици
ловой кислоты снижают их всасывание и эффективность. Разобщить приём во
времени.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Доза >325 мг/сут не обеспечивает дополнительного профилактического влияния
в отношении сердечно-сосудистых исходов, но чаще сопровождается осложне
ниями, чем применение более низких доз препарата. Эффективность аспирина в
низких (75 мг/сут) и высоких дозах одинакова. Оптимален приём средних (75-
325 мг/сут) доз аспирина.
• Снижает риск развития инсульта и других сосудистых катастроф на 20% при
мерцательной аритмии неклапанного генеза (предупреждает 10 инсультов в год
на 1000 пациентов, принимающих аспирин), менее эффективен, чем варфарин.
Незначительно, но статистически значимо уступает тиенопиридинам (тикло-
пидин и клопидогрел) в профилактике инсультов у пациентов высокого риска
(ПНМК и ишемические инсульты), вызывает больше желудочно-кишечных
осложнений, но меньше кожной сыпи и диареи; для тиклопидина характерны
также нейтропения и тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
• Эффективный анальгетик (600/650-1000-1200 мг) при острой боли умеренной
и высокой интенсивности с чёткой дозозависимостью, равноэффективен с пара
цетамолом (миллиграм в миллиграм).
• У детей и подростков с острыми лихорадочными заболеваниями, особенно грип
пом и ветряной оспой, может вызывать развитие синдрома Рея. Не назначать
аспирин до исключения этих заболеваний.
• Необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций салицила-
тов у детей с болезнью Кавасаки: в фебрильную фазу всасывание нарушено и
терапевтические концентрации достигаются с трудом при повышении доз; по
прошествии фебрильной фазы всасывание восстанавливается и проявляются
токсические эффекты, если дозу вовремя не уменьшить.
1581 КИ с 1960 г. 4434 КИ с 1904 г.
К0ДАТХ: В01АС06
ВОЗ: +
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Аспикор,
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг №30, Вертекс
ЗАО - Россия;
Аспирин кардио,
таблетки покрытые кишечнорастворимой обо
лочкой 300 мг №20, Байер АГ, упаковано Байер Биттерфельд ГмбХ - Германия;
Ацетилсалициловая кислота,
таблетки 500 мг №10, Фармстандарт-Лексредства ОАО -
Россия;
Ацетилсалициловая кислота,
таблетки 500 мг №10, Московская фармацев
тическая фабрика ОАО - Россия;
Ацетилсалициловая кислота,
таблетки 500 мг №10,
Алтайвитамины ЗАО - Россия;
Ацетилсалициловая кислота,
таблетки 0.5 г №10,
Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Ацетилсалициловой кислоты таблетки,
таблет
ки, 500 мг №10, Марбиофарм ОАО - Россия;
Ацетилсалициловой кислоты таблетки,
таблетки 500 мг №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;
Ацетилсалициловой кислоты
таблетки,
таблетки 500 мг №10, Биофарма ЗАО - Россия; КардиАСК, таблетки пок
рытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг №30, 100 мг №30, Канонфарма про-
дакшн ЗАО - Россия; Тромбо АСС, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленоч
ной оболочкой 50 мг №30,100 мг №30, Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ - Австрия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 699
БЕНДАЗОЛ (BENDAZOL)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Производное имидазола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
Периферический вазодилататор.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Спазмолитическое средство миотропного действия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Сосудорасширяющий, гипотензивный.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Нет сведений.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Спазм периферических артерий: коронароспазм, артериальная гипертензия (в том
числе гипертонический криз) - при значительно повышенном АД без кризовой
симптоматики — по 2-4 мл 1% или по 4-8 мл 0,5% раствора 2-3 раза в день, при
гипертоническом кризе — в/в или в/м по 3-4 мл 1% или по 6-8 мл 0,5% раствора.
• Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов: язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, кишечная колика, почечная и печёночная колики -
внутрь по 0,02-0,04 г 2-3 раза в день в течение 3-4 нед.
• Остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва,
полиневрит - по 0,005 г (взрослым) 5-10 раз в сутки или через день. Через 3-
4 нед курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом в 1-
2 мес.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Чувство жара, потливость, головокружение, тошнота, головная боль,
• Аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность. С осторожностью — пожилой возраст (уменьшение сер
дечного выброса).
БЕРЕМЕННОСТЬ
Нет сведений.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Фентоламин, другие гипотензивные и диуретические средства - усиление гипо
тензивного эффекта.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
2 КИ с 1976 г.
• Препарат не представлен в Фармакопее США, в Британской фармакопее
(Martindale), в АТХ-классификации, мало изучен в клинических исследованиях.
• Не предназначен для длительного лечения артериальной гипертензии.
БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Глюкокортикоид.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
ГКС для системного и местного (высокая активность, группа III) применения,
простые.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
См. Преднизолон. Длительность действия от 3 дней (внутрь) до 1 нед (в/м, ацетат).