ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37094
Скачиваний: 1831
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 0 5
• Улучшение мозгового кровообращения: уменьшение агрегации тромбоцитов,
снижение вязкости крови, увеличение деформируемости эритроцитов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 50-70%, Т
1/2
~5 ч, легко проникает через гистогематические барьеры (ГЭБ).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• Острое (эффективность не доказана) и хроническое нарушение мозгового кро
вообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершённый
инсульт, состояние после инсульта; гипертоническая энцефалопатия).
• Черепно-мозговые травмы, посттравматическая энцефалопатия.
• Когнитивные расстройства и деменция (эффективность не доказана).
• Неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной
недостаточностью (нарушение памяти; головокружение; афазия, апраксия, дви
гательные расстройства, головная боль) - 10 мг 3 раза в сутки.
• Вазовегетативная симптоматика в климактерическом периоде.
• Сосудистые заболевания глаз (дегенеративные заболевания сосудистой оболочки,
сетчатки или жёлтого пятна; частичные окклюзии артерий, вторичная глаукома).
• Снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая туго
ухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокру
жение лабиринтного происхождения.
Внутрь 5-10 мг в день 3 раза в день. Поддерживающая доза - 5 мг 3 раза в день в
течение длительного времени. В острой фазе заболевания в/в капельно. Начальная
суточная доза - 20 мг (растворить в 500-1000 мл инфузионного раствора). При
хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышать до максимальной -
1 мг/(кгхсут). Курс лечения - 10-14 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность.
• Геморрагический инсульт (острейший период - 5-7 дней).
• Беременность.
• С осторожностью! ИБС (тяжёлое течение), тяжёлые нарушения ритма (паренте
ральное введение).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Снижение АД.
• Редко: тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводи
мости.
• При парентеральном введении: головокружение, чувство жара, гиперемия лица,
тошнота, тромбофлебит в месте введения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
См. побочные эффекты. Лечение симптоматическое.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Гепарин - фармацевтическая несовместимость.
• Гепарин - риск геморрагичсеких осложнений.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория не определена.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Сведений о проникновение в грудное молоко нет.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• При парентеральном введении больным с сахарным диабетом следует контроли
ровать содержание глюкозы крови, так как в растворе содержится сорбитол.
• Больным с патологией сердца нельзя вводить в/в - опасность развития аритмии
(фибрилляции желудочков)!
• Не применяется п/к или в/м! Не эффективен в острый период акустической травмы.
• Не представлен в фармакопее США.
27 КИ с 1985 г.
706 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
КОД ATX: N06BX18
ВОЗ:-
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Бравинтон,
раствор для инфузий 0.5% / 2 мл №10, Брынцалов-А ЗАО - Россия;
Бравинтон,
таблетки 5 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;
Винпоцетин,
кон
центрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл / 2 мл №10, Сотекс
ФармФирма ЗАО - Россия;
Винпоцетин,
таблетки 5 мг №20, Оболенское - фарма
цевтическое предприятие ЗАО - Россия;
Винпоцетин,
таблетки 5 мг №30, АЛСИ
Фарма ЗАО - Россия; Винпоцетин, таблетки 5 мг №50, Фармпроект ЗАО - Россия;
Винпоцетин,
таблетки 5 мг №50, Макиз-Фарма ЗАО - Россия;
Винпоцетин,
таб
летки, 5 мг №50, СТИ-Мед-Сорб ОАО - Россия;
Винпоцетин-АКОС,
таблетки
0.005 г №50, Синтез АКО ОАО - Россия;
Винпоцетин-Акри,
таблетки 5 мг №50,
Акрихин ХФК ОАО - Россия;
Винпоцетин-Н.С,
таблетки 5 мг №50, Щелковский
витаминный завод ОАО - Россия;
Винпоцетин-Сар,
раствор для инъекций 0.5% /
2 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Винпоцетин-Сар,
таблетки 5 мг №20,
5 мг №30, 5 мг №50, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Кавинтон,
концентрат
для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл / 2 мл №10, Гедеон Рихтер А.О. -
Венгрия Уп. Сотекс ФармФирма ЗАО Россия;
Кавинтон,
таблетки 5 мг №50,
Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;
Кавинтон Форте,
таблетки 10 мг №30, Гедеон
Рихтер А.О. - Венгрия;
Телектол,
таблетки покрытые оболочкой 5 мг №20, 10 мг
№30, Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО - Россия.
ГАЛ0ПЕРИД0Л
(HAL0PERID0L)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное бутирофенона.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антипсихотик/нейролептик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых 0
2
-рецепторов в лимби-
ческих структурах головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Антипсихотический.
• Антидискинетический.
• Противорвотный.
• Гипотензивный: блокада а-адренорецепторов автономной нервной системы.
• Экстрапирамидные двигательные реакции (блокада Б
2
-рецепторов нигро-стри-
атной системы).
• Подавление высвобождения гормона роста и стимуляция секреции пролактина
гипофизом (блокада D -рецепторов туберо-инфундибулярной системы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 70%, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови 92%.
Биотрансформация в печени. С112 млДкгхмин). Ту : приём внутрь - 24 (12-37) ч,
в/м - 21 (17-25) ч, в/в - 14 (10-19) ч. Элиминация: почками 40% (1% в неиз
менённом виде), с жёлчью - 15%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Психозы:
- маниакально-депрессивный, не более 10 мг/сут;
- эпилептический;
- алкогольный (для лечения алкогольной зависимости);
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 0 7
- на фоне шизофрении (депо-форма деканоат) не имеет преимуществ по сравне
нию с оральными формами и с другими депо-препаратами в дозе 38-225 мг в
месяц в/м).
• Психомоторное возбуждение различного генеза.
• Бред и галлюцинации (параноидные состояния).
• Острый психоз - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно
1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта.
• Болезнь Туретта.
• Олигофрения, ажиотированная депрессия, хорея Гентингтона.
• Тошнота и рвота при химиотерапии, икота, заикание.
• Нарушение поведения в пожилом и детском возрасте.
• Психосоматические нарушения.
Внутрь через 30 мин после еды, взрослому - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки с пос
тепенным повышением до 10-15 мг. Продолжительность лечения - 2-3 мес.
Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут. Средняя разовая
доза для внутримышечного введения - 2-5 мг, интервал между введениями - 6-
8 ч. Максимальная суточная доза для взрослых - 30-40 мг внутрь. Пожилым или
ослабленным пациентам 0,5-1,5 мг/сут. При хронических формах шизофрении -
до 20-60 мг.
При неукротимой рвоте по 2 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического
эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется. В острых состоя
ниях и в случаях, когда пероральный приём невозможен - в/в или в/м. При ост
ром алкогольном психозе - в/в 5-10 мг, при неэффективности - дополнительная
инфузию 10-20 мг со скоростью 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м по 25 мг
каждые 15-30 дней, при необходимости увеличение дозы до 100-150 мг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Двигательные нарушения:
- акатизия (через 6 ч после приёма препарата) 40%;
- дистонические экстрапирамидные эффекты (чаще всего у молодых людей в
начале лечения);
- паркинсонические экстрапирамидные эффекты (чаще у людей пожилого воз
раста как при длительном, так и при однократном применении);
персистирующая поздняя дискинезия.
• Ортостатическая гипотензия.
• Галлюцинации.
• Нейролептический злокачественный синдром (доказанной связи летальных слу
чаев с применением галоперидола нет).
• Тепловой удар, обтурационная желтуха, антихолинергический эффект, пони
женная жажда, необычная усталость, аллергические реакции.
• Редко: агранулоцитоз.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Затруднение дыхания, коматозное состояние, дрожание, подергивания, тугоподвиж-
ность мышц или неконтролируемые движения. Лечение симптоматическое. При угне
тении дыхания - ИВ Л. Для поддержания АД в/в плазма (раствор альбумина), норад-
реналин. NB! Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается!
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или
экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома различного генеза,
беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) - для парен
терального применения.
С осторожностью - заболевания ССС (декомпенсированные), нарушения прово
димости сердечной мышцы, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печёночная
708 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
недостаточность, гипертиреоз, тиреотоксикоз, легочно-сердечная недостаточ
ность, гиперплазия предстательной железы.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Не применять в период кормления грудью.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнетения
ЦНС и угнетения дыхания, возрастание гипотензивного эффекта.
• Эпинефрин - блокирование а-адренорецепторов и снижение АД.
• Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид), - возрас
тание тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Подбор доз с учётом индивидуальной чувствительности, постепенное повыше
ние и снижение дозы.
• Перед назначением пролонгированной формы - проверить индивидуальную
чувствительность.
• Избегать контакта кожи с растворами галоперидола (возможен контактный
дерматит).
• Эффект депо-формы продолжается до 6 нед.
• Эффективен при лечении маниакальных состояний.
• Экстрапирамидная симптоматика более выражена у пациентов, получающих
оланзапин, чем галоперидол, при лечении шизофрении.
1633 КИ с 1960 г.
КОД
ATX:
NQ5AD01
ВОЗ:
+
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Галоперидол,
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл/ 1 мл
№5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;
Галоперидол,
раствор для внутримышечного
введения 5 мг/мл / 1 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко -
Россия;
Галоперидол,
таблетки 1.5 мг №50, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;
Галоперидол,
таблетки 1.5 мг №50,5 мг №50, Канонфарма продакшн ЗАО - Россия;
Галоперидол,
таблетки 1 мг №40,10 мг №20, Польфа, Варшавский фармацевтичес
кий завод - Польша;
Галоперидол,
таблетки 5 мг №50, АЛСИ Фарма ЗАО - Россия;
Галоперидол деканоат,
раствор для внутримышечного введения [масляный]
50 мг/мл / 1 мл №5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;
Галоперидол-Акри,
таблетки
1.5 мг №50, Акрихин ХФК ОАО - Россия;
Галоперидол-ратиофарм,
капли для
приема внутрь 2 мг/мл / 30 мл №1, ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ -
Германия;
Галоперидол-ратиофарм,
таблетки 1 мг №20, 10 мг №20, ратиофарм
ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ - Германия;
Галоперидол-Ферейн,
таблетки 5 мг
№50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;
Сенорм,
раствор для внутривенного и внутри
мышечного введения 5 мг/мл / 1 мл №5, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд -
Индия.
ГАММА АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА
(GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС
Ноотропное средство.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
Психоаналептик (ноотропное средство).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 709
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Влияние на ГАМК - рецепторы (А и В), изменение кинетики хлорных каналов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Ноотропный, антигипоксический и противосудорожный: оптимизация мета
болизма в головном мозге, улучшение утилизации глюкозы мозгом и удаления
токсичных продуктов обмена.
• Повышение продуктивности мышления, улучшение памяти, восстановление
движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.
• Лёгкий гипотензивный.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция - быстрая, полная. T
Cmjx
- 60 мин, затем концентрация быстро снижает
ся, через 24 ч в плазме не определяется.
ПОКАЗАНИЯ
К
ПРИМЕНЕНИЮ
• Остаточные явления: ЧМТ, инсульт; цереброваскулярная недостаточность, дис-
циркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, внимания, речи, головок
ружением и головной болью; алкогольная энцефалопатия, алкогольная поли
невропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно-мозговой
родовой травмы у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания
(морская и воздушная болезнь).
Внутрь, до еды. Суточную дозу делят на 3 приёма, для взрослых - 3-3,75 г; для
детей 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Лечение про
водится длительно (от 2-3 нед до 2-4 мес). С целью профилактики и лечения син
дрома укачивания взрослым - 0,5 г, детям 0,25 г 3 раза в день в течение 3-4 сут.
• Индуцированная нейролептиками поздняя дискинезия ОР (относительный
риск) - 0,83 (доверительный интервал), 0,6-1,1 - отсутствие различий с плаце
бо, нет смысла применять.
• Панические атаки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Бессонница, лабильность АД, диспепсия, гипертермия (атаксия, сонливость,
снижение мышечного тонуса, головокружение, тошнота, беспокойство, акатизия,
рвота, припадки).
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Бензодиазепины, снотворные и противоэпилептические ЛС - усиление действия.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
В первые дни лечения возможны колебания АД.
266 КИ с 1969 г.
КОД АТХ:
-
ВОЗ:
-
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ, ФОРМА ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Аминалон,
таблетки покрытые оболочкой 250 мг №100, Акрихин ХФК ОАО -
Россия;
Аминалона таблетки покрытые обологкой 0.25
г, таблетки покрытые обо
лочкой 250 мг №100, Органика ОАО (Новокузнецк) - Россия.
ГЕПАРИН НАТРИЙ (HEPARIN SODIUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Группа гепарина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антитромботическое средство.