Файл: Котельников - Травматология. НацРуководство.pdf

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК  7 1 5 

• Спутанность сознания, нарушения мышления и поведения, парадоксальные реак­

ции (ажитация, агрессия, галлюцинации, враждебность, вспышки гнева, бессон­

ница, необычное возбуждение, нервозность), антероградная амнезия (25%). 

• Тахикардия. 

• Аллергические реакции (сыпь - 0,04%, зуд). 

• Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. 

• Экстрапирамидальные реакции, дистония. 

• Дисфункция печени. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Шатающаяся походка, брадикардия, смазанность речи, затрудненное дыха­

ние, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, кома. 

Специфический антидот - флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепто­

ров) - может провоцировать судороги, не рекомендуется эпилептикам; при гипо-

тензии - допамин, норэпинефрин. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в 

анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; 

эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом 

или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического 

статуса), церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закры-

тоугольная глаукома, гепатит, тяжёлая сердечная и дыхательная недостаточность, 

порфирия, миастения, ночное апноэ, беременность (I и III триместр), кормление 

грудью, младенческий возраст (до 5 нед). 

С осторожностью

 - почечная и/или печёночная недостаточность. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория D. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Проникает в грудное молоко. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнете­

ния. 

• Карбамазепин, рифампицин - уменьшение концентрации и эффективности диа-

зепама. 

• Циметидин, ранитидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, вера-

памил, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон - повышение кон­

центрации и токсичности диазепама вследствие ингибирования ферментов 

печени. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

Препарат выбора для премедикации и комбинированного наркоза, купирования 

эпилептических припадков, эпилептического статуса, препарат второго выбора, 

после магнезии, в лечении эклампсии. 
• Использование диазепама для купирования абсансного статуса может привести 

к тоническому эпилептическому статусу. 

• Эффект препарата после в/в введения оценивается через 1-4 ч, так как необхо­

димо время для образования активных метаболитов. 

• Предпочтительно в/в болюсное введение, так как большая часть препарата 

адсорбируется на стенках капельницы. 

Общее для всех бензодиазепинов 
• Ограничить доступ к препарату пациентов с суицидальными тенденциями. 

• В случае употребления с противотревожной или седативно-снотворной целью -

не более 3 нед! 

• У пожилых и маленьких детей - высокий риск угнетения дыхания. 

716 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

• Длительный приём и/или использование больших доз повышает риск развития 

зависимости, отменять - медленно. 

• Не применять алкогольсодержащие напитки. 

2880 КИ с 1962 г. 

КОД ATX: N05BA01 

ВОЗ: + 

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ 

Апаурин,

 раствор для инъекций 10 мг / 2 мл №10, КРКА д.д. - Словения;

 Апаурин, 

таблетки покрытые оболочкой 2 мг №30, 5 мг №30, КРКА д.д. - Словения; 

Диазепам,

 раствор для инъекций 5 мг/мл / 2 мл №10, Симпекс Фарма Пвт Лтд -

Индия;

 Диазепам,

 таблетки 5 мг №100, Русан Фарма - Индия;

 Диазепам,

 таблетки 

5 мг №100, Симпекс Фарма Пвт Лтд - Индия;

 Релиум,

 таблетки покрытые обо­

лочкой 5 мг №20, Польфа, Тархоминский фармацевтический завод АО - Польша; 

Седуксен,

 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл / 2 мл 

№5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия, уп. Гедеон Рихтер-РУС ЗАО - Россия;

 Седуксен, 

таблетки 5 мг №20, Гедеон Рихтер-РУС ЗАО - Россия;

 Сибазон,

 раствор для инъ­

екций 0.5% / 2 мл №5, 0.5% / 2 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП -

Россия;

 Сибазон,

 раствор для инъекций 0.5% / 2 мл №10, Дальхимфарм ОАО -

Россия;

 Сибазона таблетки,

 таблетки 5 мг №20, Фармстандарт-Томскхимфарм 

ОАО - Россия. 

ДИПИРИДАМ0Л (DIPYRIDAMOLE) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС 

Ингибитор агрегации тромбоцитов. 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС 

Препарат, влияющий на кровь и кроветворение, антикоагулянт. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

• Антиагрегантный. 

• Противотромботический (как дополнительное средство). 

• Дополнительное средство для диагностики ИБС. 

• Дополнительное средство для профилактики повторного инфаркта миокарда. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), в качестве монотерапии и в сочета­

нии с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой — 

внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза — 

300-450 мг, при необходимости — 600 мг. 300 мг/сут, в сочетании с варфарином; 

профилактика тромбоэмболии при протезировании клапанов сердца, уступает 

варфарину; 225 мг/сут в сочетании с аспирином 1000 мг/сут — недостаточно 

эффективен для профилактики тромбоэмболии при протезировании бедра. 

• Профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации 

с аспирином); в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем — по 100 мг, 

кратность приёма — 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при 

условии продолжения приёма аспирина в дозе 325 мг/сут) или — 100 мг препа­

рата 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции 

(при необходимости в комбинации с варфарином). 0,5 мг/кг интракоронарно (в 

сочетании с гепарином 15 000 ЕД и аспирином 500 мг в/в) перед проведением 

чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики — снижает риск 

реокклюзии. 

• Хроническая сердечная недостаточность. 

• Инфаркт миокарда; профилактика повторного инфаркта миокарда — 150 мг/сут 

в сочетании с аспирином; на 2-е сутки инфаркта миокарда — 300 мг/сут в составе 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 717 

комплексной терапии. Нестабильная стенокардия — 200 мг/сут, в сочетании с 

аспирином. 

• Профилактика гипертрофии миокарда. 

• При коронарной недостаточности — внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжё­

лых случаях в начале лечения — по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; 

суточная доза — 150-200 мг. Стабильная стенокардия напряжения — 400 мг/сут, 

незначительно превосходит плацебо. 

• Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишеми-

ческому типу — 150-800 мг/сут [нет доказательств, что дипиридамол в виде 

монотерапии или в сочетании с другими антитромбоцитарными средствами 

снижает риск сердечно-сосудистой смертности, хотя он может снижать риск 

развития повторных острых сосудистых нарушений, — доказано только для лиц, 

перенёсших нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, где 

дипиридамол + аспирин (50-1500 мг/сут аспирина) были более эффективны, 

чем аспирин; нет доказательств, что монотерапия дипиридамолом превосходит 

аспирин, необходимы дальнейшие исследования по сравнению дипиридамол + 

аспирин с аспирином в виде монотерапии]. 

• Дисциркуляторная энцефалопатия. 

• Профилактика плацентарной недостаточности при осложнённой беременнос­

ти — 300 мг/сут. 

• Нарушения микроциркуляции любого генеза в составе комплексной терапии 

(диабетическая нефропатия при СД 2-го типа — 750 мг/сут, сравним с аспири­

ном 1000 мг/сут). 

• Хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, осо­

бенно при наличии факторов риска (АГ, курение) — 75 мг 3 раза в сутки; 

курс лечения 2-3 мес (целесообразно сочетать с малыми дозами аспирина). 

Парентерально — при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в 

медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. 

Суточная доза — 150-200 мг. 

• Лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах 

и септицемии. Для детей суточная доза — 5-10 мг/(кгхсут). 

• Трехкомпонентное лечение гломерулонефрита — комплексная терапия: в соче­

тании с аспирином, дипиридамол в сочетании с варфарином для лечения IgA-

нефропатии. 

• Синдром подавления тромбоцитов у детей. 

• Проведение дипиридамол-таллиевой-201 перфузионной сцинтиграфии (0,56 

мг/кг в/в — для диагностики заболеваний коронарных артерий) с физической 

нагрузкой, дипиридамоловой стресс-ЭхоКГ — 300-400 мг непосредственно во 

время проведения стресс-ЭхоКГ или за 45 мин до инъекции радиофармацев­

тического препарата. Дипиридамол (99т)-Тс КТ — для диагностики исходов 

инфаркта миокарда в ранние сроки — 2-4 раза в сутки. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

При в/в введении с диагностической целью - ангинозные боли: возникновение 

или усиление — >19%, редко - при пероральном приёме, обычно в начале лечения 

(ангинозные боли объясняются синдромом обкрадывания, чаще встречаются у 

лиц с заболеваниями коронарных артерий, но не всегда коррелируют с тяжестью 

поражения коронарных сосудов, могут возникать и у лиц с интактными коронар­

ными артериями) 

• Экстрасистолия — 5,2% 

• Изменения сегмента ST-T — 7,5% 

-

• Аллергические реакции — 2,3% 

• Колебания АД — 1,6%, гипотензия — 4,6%, также при приёме внутрь в большой 

дозе, АГ - 1,5% 

718 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

• Диспноэ - 2,6% 

• Тахикардия — 3,2%. 

ЛЕЧЕНИЕ 

При ангинозной боли, желудочковой аритмии или бронхоспазме — 50-250 мг амино-

филлина внутривенно за 30-60 с. Если состояние больного улучшается — дальнейшее 

наблюдение, повторное введение в случае рецидива симптомов. Если ангинозные 
боли продолжаются — ввести нитроглицерин, если боль продолжается — необходимо 

провести полное обследование для исключения инфаркта миокарда 

• Выраженная гипотензия — уложить больного на спину, приподнять нижние 

конечности, ввести 50-250 мг аминофиллина, если необходимо могут использо­
ваться также растворы и вазопрессоры. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Нет сведений. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространённый склеро-
зирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, 

декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, арит­

мии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания лёгких, Тяжёлая 
АГ, ХПН, печёночная недостаточность, беременность (II и III триместры). С осто­
рожностью — кормление грудью, возраст до 12 лет. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

Гепарин, НПВП, аспирин и другие антиагреганты и противотромботические ЛС, 
а также цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кисло­

та — повышение риска развития кровотечений. 

Индометацин — повышение риска развития почечной недостаточности. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория В. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Проникает в грудное молоко, осложнений у ребенка не зарегистрировано. 

КОД ATX: B01AC07 
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ 

Дипиридамол,

 таблетки покрытые оболочкой 25 мг №50, Нью-Фарм Инк - Канада, 

уп. Вектор-Медика ЗАО - Россия;

 Дипиридамол-Ферейн,

 таблетки покрытые обо­

лочкой 25 мг №100, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

 Курантил 25,

 драже 25 мг №100, 

Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп - Германия;

 Курантил N 75,

 таблетки покры­

тые оболочкой 75 мг №40, Берлин-Хеми АГ - Германия. 

ДИФЕНГИДРАМИН 

(DIPHENHYDRAMINE) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Эфиры аминоалкила. 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Антигистаминные средства для системного и местного применения. 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

Конкурентная блокада Н,-рецепторов гистамина эффекторных клеток, предо­

твращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Блокада 

М-холинорецепторов. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

• Антигистаминный (противоаллергический): длительность - 6-8 ч. 
• Седативный и снотворный: ингибирование гистамин-Ы-метилтрансферазы 

(блокада центральных Н,-рецепторов). 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК  7 1 9 

• М-холиноблокирующий. 
• Антидискинетический (центральный антихолинергический и седативный ком­

поненты). 

• Потиворвотный, противоукачивающий (центральный антихолинергический 

эффект). 

• Противокашлевой (действие на кашлевой центр продолговатого мозга). 

• Местноанестезирующий. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Хорошо всасывается при приёме внутрь. Связь с белками 98-99%. Т

1/2

1-4ч. 

Биотранстформация в печени (цитохром Р-450). Элиминация почками в виде 
метаболитов. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, сенная лихо­

радка, капилляротоксикоз), аллергический дерматит, зудящий дерматоз. 

• Аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит: по 1-2 капли 0,2-0,5% 

раствора 2-5 раз в сутки. 

• Аллергический ринит, вазомоторный ринит, риносинусопатии: интраназально 

по 0,05 г в виде палочек. 

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гаст­

рит. 

• Паркинсонизм, хорея: для лечения идиопатического и постэнцефалитического 

паркинсонизма начальная доза 25 мг 3 раза в сутки с увеличением при необхо­

димости до 50 мг 4 раза в сутки. 

• Бессонница: внутрь 50 мг за 20-30 мин перед сном. 

• Морская и воздушная болезнь (тошнота, рвота - вспомогательное средство или 

головокружение): внутрь 25-50 мг каждые 4-6 ч; с целью профилактики - за 

0,5-2 ч до воздействия факторов, вызывающих укачивание. 

• Рвота беременных, синдром Меньера, лучевая болезнь. 

• Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размоз-

жения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. 

• Премедикация. 

Внутрь по 30 (50 мг)мг 1-3 раза в день; высшая разовая доза 100 мг, суточная -

250 мг. Внутримышечно (50 мг). Внутривенно: инфузия 20-50 мг (в 75-100 мл 

0,9% раствора натрия хлорида), медленно (50 мг). 
Ректально: суппозитории 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или само­

произвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг, 

5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

Часто: сонливость, боли в области желудка, тошнота. 

Редко: спутанность сознания, слабость, головокружение, нечёткость или другие 

изменения зрения, нарушения координации (неуклюжесть или неустойчивость), 

тремор, судороги, сгущение слизи, сухость в полости рта, холестаз, гепатит или 

другие нарушения функции печени, запор, диарея, нарушения менструального 

цикла, затруднённое или болезненное мочеиспускание, парадоксальная реакция 

(кошмарные сновидения, беспокойство, двигательное возбуждение), анафилакти­

ческие реакции. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

• Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в 

полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. 

• Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, 

беспокойный сон). 

• Гипотензия. 

Лечение симптоматическое.