ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37086
Скачиваний: 1831
720 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной
железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
С осторожностью -
беременность, период кормления грудью.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория В.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется, возможно повыше
ние возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с нали
чием антихолинергической активности.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.
• Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической
активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитичес
кой непроходимости кишечника.
• Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин, - пролонгирование
и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов
дифенгидрамина.
• Препараты, оказывающие ототоксическое действие, - маскировка симптомов
ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Отличительные характеристики
По эффективности предупреждения гистамин-опосредованных периферических
реакций сопоставим с более новыми антигистаминными средствами, в наиболь
шей степени нарушает когнитивные функции, вызывает седативный эффект.
Обладает наиболее высокой антихолинергической активностью.
Возможно затруднение диагностики аппендицита и передозировки других лекарс
твенных средств.
При лечении бессонницы не использовать одновременно с другими седативными
средствами или транквилизаторами.
Общие для всех антигистаминных средств
Недостаточно доказательств эффективности применения антигистаминных
средств для облегчения зуда при атопическом дерматите. В ряде случаев эффект
наблюдают при использовании антигистаминных средств с седативным действи
ем. Применение новых более дорогих препаратов не оправдано.
Во избежание влияния на результаты кожных проб с аллергенами прекратить при
менение антигистаминных средств не менее чем за 72 ч до проведения проб (для
лоратадина и фексофенадина не менее чем за 1 нед).
Избегать употребления алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС.
Соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного вни
мания и быстрых психических реакций.
363 КИ с 1958 г.
КОД ATX: R06AA02
ВОЗ:
-
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Димедрол,
раствор для инъекций 10 мг/мл /1 мл №10, ВерофармЗАО (Белгородский
филиал) - Россия;
Димедрол,
раствор для внутривенного и внутримышечного вве
дения, 10 мг/мл / 1 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко -
Россия;
Димедрола раствор для инъекций 1%,
раствор для внутривенного и внутри
мышечного введения 10 мг/мл / 1 мл №10, Фармстандарт-Уфимский витаминный
завод ОАО - Россия;
Димедрола таблетки,
таблетки 50 мг №10, Фармстандарт-
Октябрь ОАО - Россия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 2 1
ДРОПЕРИДОЛ (DROPERIDOL)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное бутирофенона.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антипсихотик/нейролептик.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых Б
2
-рецепторов в лимби-
ческих структурах головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
См. Галоперидол.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F — 70%, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови — 92%.
Биотрансформация в печени. CI 12 мл/кг/мин. Т (мин) — 134±13. Элиминация:
почками 75%, с жёлчью — 22%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Премедикация, взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательс
тва — в/м 2,5-5 мг.
• Вводный наркоз, в/в взрослым — 15-20 мг.
• Потенцирование общей и регионарной анестезии; при продолжительных опе
рациях для поддержания наркоза проводят повторное в/в введение в дозе 2,5-
5 мг.
• Нейролептаналгезия (с фентанилом или другими опиоидами).
• Тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций),
эффективная доза для профилактики тошноты и болевого синдрома перед лапа
роскопией 20 мг/сут.
• Боли и рвота в послеоперационном периоде (взрослым — внутримышечно 2,5-
5 мг каждые 6 ч) — оказывает успокаивающий эффект, однако не устраняет боль
полностью.
• Психомоторное возбуждение.
• Галлюцинации.
• Болевой синдром.
• Болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжёлых приступах стенокар
дии, ожогах), отёк лёгких; гипертонический криз.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Двигательные нарушения: акатизия (через 6 ч после приёма препарата), дисто-
ния (15,2%), окулогирные кризы.
• Антихолинергические эффекты.
• Гипертензия, удлинение интервала
Q-T.
• Гиперпирексия, тепловой удар, нейролептический злокачественный синдром
(НЗС).
• Беспокойство.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Затруднение дыхания, коматозное состояние, дрожание, подёргивания, тугопо-
движность мышц или неконтролируемые движения. Лечение симптоматическое.
При угнетении дыхания — ИВЛ. Для поддержания АД внутривенно плазма (рас
твор альбумина), норадреналин.
NB:
эпинефрин в этих случаях применять катего
рически запрещается!
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время
проведения кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром
удлинения интервала Q-Г, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью — печё-
722 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, Тяжёлая сердечная недоста
точность, эпилепсия, депрессия, беременность.
БЕРЕМЕННОСТЬ
ФДА — категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Не применять в период кормления грудью.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, — усиление угнетения
ЦНС и дыхания.
• Возрастание гипотензивного эффекта.
• Эпинефрин — усиление гипотензивного эффекта.
• Бромокриптин, леводопа — уменьшение терапевтического эффекта.
• Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции, — возрастание тяжести и
частоты экстрапирамидных эффектов.
• Гипотензивные средства — ортостатическая гипотензия.
• Пропофол — снижение антиэметической активности пропофола.
• Анестетики (парентерально, местно) — периферическая вазодилатация, гипо
тензия.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
648 К И с 1968 г.
Общие для всех бутирофеноновых препаратов
• Пожилые, слабоумные и ослабленные пациенты склонны к чрезмерной седации,
удлинению интервала Q.-T, гипотензии, увеличение количества пролактина в
крови; рекомендуется пониженная начальная доза.
• Не должен применяться как единственное средство для индукции анастезии в
хирургии.
• Мониторирование экстрапирамидных эффектов и ЭКГ для выявления удлине
ния интервала Q-Гили признаков трепетания-мерцания желудочков.
• Препараты бутирофенонового ряда сопоставимы по эффективности с препара
тами фенотиазинового ряда.
Отличительные характеристики
Парентеральное введение дроперидола эффективно для купирования острых пси
хотических состояний, сравнительная эффективность с другими нейролептиками
требует дальнейшего изучения.
ИНОЗИН (IN0SINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙДЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Средства для лечения заболеваний сердца.
КЛАССЫ АТХ
Средство местного действия с антисептической и противовирусной активностью.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антигипоксический, метаболический и антиаритмический.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биотрансформация в печени. Элиминация почками
в незначительном количестве.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного
ритма).
• Кардиомиопатии различного генеза, врождённые и приобретённые пороки сер
дца, ревматические пороки сердца, миокардит, коронарный атеросклероз, гли-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 2 3
козидная интоксикация, лёгочное сердце, дистрофические изменения миокарда
после тяжёлых физических нагрузок и перенесённых инфекционных заболева
ний или вследствие эндокринных нарушений.
• Цирроз печени, острый и хронический гепатит, алкогольные и лекарственные
повреждения печени, жировая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия.
• Отравление ЛС, алкоголизм, профилактика лейкопении при радиоактивном
облучении, операции на изолированной почке (как ЛС фармакологической
защиты, когда временно выключается кровообращение оперируемого органа).
- Суточная доза при приёме внутрь 0,6-2,4 г. В первые дни лечения суточная
доза 0,6-0,8 г (0,2 г 3-4 раза в день). В случае хорошей переносимости суточ
ную дозу повышают (на 2-3-й день) до 1,2 г, при необходимости до 2,4 г/сут.
Длительность лечения от 4 нед до 1,5-3 мес.
- При урокопропорфирии суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в день).
В/в (медленно, струйно или капельно - 40-60 капель в минуту): начинать с вве
дения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем при хорошей переносимости
дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раза в день. Продолжительность лечения 10-
15 дней.
- При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное введение в
разовой дозе 200-400 мг.
- Для фармакологической защиты почек, подвергнутых ишемии, вводят в/в струй
но в разовой дозе 1,2 г (60 мл 2% раствора) за 5-15 мин до пережатия почечной
артерии, а затем еще 0,8 г (40 мл 2% раствора) сразу после восстановления кро
вообращения.
- Для в/в капельного введения 2% раствор разводят в 5% растворе декстрозы или
0,9% растворе NaCl (до 250 мл).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, подагра, гиперурикемия.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приёме высоких доз).
• Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи.
С осторожностью! Почечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория не определена.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Не представлен в Фармакопее США.
• Доказательства эффективности в кардиологии, токсикологии и клинике внут
ренних болезней отсутствуют. Показания к применению и дозирование приве
дены по Государственному реестру.
123 КИ с 1972 г.
КОДАТХ: G01AX02
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Рибоксин,
раствор для инъекций 2% / 10 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) -
Россия;
Рибоксин,
таблетки покрытые оболочкой 200 мг №50, Биосинтез ОАО
(Пенза) - Россия;
Рибоксина раствор для инъекций 2%,
раствор для внутривенного
введения 20 мг/мл / 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Рибоксина
таблетки покрытые обологкой 0.2 г,
таблетки покрытые оболочкой 200 мг №50,
Брынцалов-А ЗАО - Россия.
724 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (CALCIUM CLORIDE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Средство, восполняющее дефицит кальция в организме; противоаллергическое и
гемостатическое средство.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Соли кальция.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Восполнение дефицита Са
2
*.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Антигипокальциемический, восполнение электролитов.
• Кардиотонический.
• Антигипермагнеземический (при депрессии ЦНС из-за передозировки магния
сульфата).
• Антигиперкалиемический (для снижения и/или изменения кардиодепрессивно-
го эффекта гиперкалиемии).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция 'Д-'/з перорально введённого препарата зависит от присутствия вита
мина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать Са
2
,
возрастает при дефиците Са
2
*, диете со сниженным содержанием Са
2
\ Связь с бел
ками крови - 45%. Элиминация: почками - 20%, с калом - 80%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Повышенная потребность в Са
2
' (беременность, период кормления грудью,
период усиленного роста организма).
• Кровотечения различной этиологии и локализации (лёгочные, желудочно-
кишечные, носовые, маточные и др.).
• Аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, лихорадоч
ный синдром, зуд, ангионевротический отёк).
• Бронхиальная астма.
• Дистрофические алиментарные отёки.
• Спазмофилия, тетания.
• Туберкулёз лёгких.
• Рахит, остеомаляция, свинцовые колики.
• Гипопаратиреоз.
• Гипокальциемия.
• Повышенная проницаемость сосудов (геморрагический васкулит, лучевая
болезнь).
• Гепатит паренхиматозный, гепатит токсический, нефрит, эклампсия, слабость
родовой деятельности.
• Отравление солями Mg
2
', щавелевой и фтористой кислотами.
• Пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая форма).
• Воспалительные и экссудативные процессы (пневмония, плеврит, аднексит,
эндометрит и др.), экзема, псориаз.
В/в медленно (по 6-8 капель/мин) по 5-15 мл 10% раствора, разбавляя перед
введением в 100-200 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Внутрь после еды в виде 5-10% раствора 2-3 раза в сутки. Взрослым по 10-15 мл
на приём, детям по 5-10 мл.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, атеросклероз, склонность к тромбо
зам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• При приёме внутрь - гастралгия, изжога.