ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37087
Скачиваний: 1831
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 725
• При в/в введении - ощущение жара, гиперемия кожи лица, брадикардия, при
быстром введении - фибрилляция желудочков сердца.
• Местные реакции (при в/в введении): боль и гиперемия по ходу вены.
Особые указания
•
Нельзя вводить п/к или в/м - возможен некроз тканей (высокие концентрации
СаС1
2
, начиная с 5%, вызывают сильное раздражение).
• При в/в введении СаС1
2
появляется ощущение жара сначала в полости рта, а
затем по всему телу (ранее использовали для определения скорости кровотока -
времени между введением в вену и появлением ощущения жара).
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Тетрациклины, дигоксин, пероральные препараты Fe - замедление их абсорбции
(интервал между приёмами должен быть не менее 2 ч).
• Тиазидовые диуретики - усиление гиперкальциемии.
• Кальцитонин - снижение эффекта кальцитонина при гиперкальциемии.
• Фенитоин - снижение биодоступности фенитоина.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Попадает в грудное молоко, концентрация недостаточна, чтобы неблагоприятно
воздействовать на новорождённого.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
• Метаанализ продемонстрировал клинически и статистически значимое предотвра
щение потери кости (позвонки и предплечье) у пациентов, находящихся на терапии
глюкокортикоидами, при применении препаратов кальция и витамина D. В связи с
низкой токсичностью и стоимостью пациентам перед глюкокортикоидной терапией
следует проводить профилактику препаратами кальция и витамина D.
• Добавление кальция уменьшает риск повышения артериального давления (АД)
при беременности, особенно у женщин с высоким риском гипертензии беремен
ности и среди лиц с низким потреблением кальция в пищу. Оптимальные дозы и
влияние на другие исходы требуют дальнейшего изучения.
114 КИ с 1974 г.
КОДАТХ: А12АА07, В05ХА07
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Кальция хлорид,
раствор для внутривенного введения 10% / 10 мл №10, Верофарм
ЗАО (Воронежский филиал) - Россия;
Кальция хлорид,
раствор для внутривенного
введения 100 мг/мл / 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия.
КАРБАМАЗЕПИН
(CARBAMAZEPINE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производные карбоксамида.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Противоэпилептическое средство.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Блокада натриевых каналов, торможение выделения нейромедиаторов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Противосудорожный.
• Антиневралгический.
• Антипсихотический.
726 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Антиманиакальный.
• Антидиуретический.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F >70%. Связь с белками крови - 76% (55-59%, дети). Биотрансформация в пече
ни, индуцирует собственный метаболизм (CYP3A4). Т,,
2
(ч) - 8-29 (25-65, разовая
доза). Клиренс, С1 (л/ч хкг) - 0,025-0,54 (0,011-0,021
5
- при разовом приёме).
Элиминация: почечная - 72%, из них 3% в неизменённом виде; ЖКТ - 28%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Эпилепсия (исключая
petit mat):
парциальные формы припадков со сложной и
простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы при
падков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков - в
начале лечения 200 мг 1-2 раза в сутки с повышением (не более чем на 200 мг/
сут с интервалом в неделю) до эффективной дозы - 400 мг 2-3 раза в сутки
[9,32-10,6 мг/(кгхсут); 500; 600; 700; 800; максимально - 2000 мг/сут]; пролон
гированные формы - возможен приём 1 раз в сутки.
• Острые маниакальные состояния: 400-1600 мг/сут, в среднем - 400-600 мг 2-3
раза в сутки [20 мгДкгхсут)].
• Аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика обострений, ослаб
ление клинических проявлений): в виде монотерапии (800-1200 мг/сут) срав
ним с плацебо, в сочетании с нейролептиками (галоперидолом, хлорпромазином
и некоторыми другими) в дозе 200-1200 мг/сут эффект сомнителен.
• Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза: невралгия тройнич
ного нерва - начальную дозу в 200-400 мг/сут постепенно повышают до пре
кращения болей (в среднем - до 200 мг 3-4 раза в сутки), а затем уменьшают
до минимально эффективной дозы; 400-800 мг/сут в 4 приёма; эссенциальная
языкоглоточная невралгия; диабетическая полинейропатия, сопровождающаяся
болями: 200-600 мг/сут.
• Абстинентный синдром (для лечения симптомов алкогольной абстиненции,
зависимости и для профилактики судорог): 200 мг 3 раза в сутки (максимально
800 мг/сут); в сочетании с миансерином для лечения опиоидной абстиненции
максимально 400 мг/сут - эффективность не доказана; для лечения кокаиновой
зависимости в дозе 200-800 мг/сут нет доказательств эффективности.
• Несахарный диабет (любого генеза): 200 мг 2-3 раза в сутки.
• Полидипсия.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Нечёткость зрения или двоение в глазах, нистагм, нарушение координации
движений, тремор (22%), спутанность сознания, головокружение (22%), сонли
вость, головная боль, изменение поведения.
• Аллергические реакции: сыпь (11%), синдром Стивенса-Джонсона.
• Синдром, сходный с СКВ: кожная сыпь, повышение температуры, артралгии,
миалгии.
• Тяжёлая диарея.
• Апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, панцитопе-
ния, тромбоцитопения; аденопатия и лимфаденопатия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Атаксия, атетоидные движения конечностей и гиперкинезы, дисметрия, гипер- и
гипорефлексия, двигательное беспокойство, судороги, мышечные подёргивания,
дрожание, головокружение, сонливость, мидриаз, тахикардия, гипер- или гипо-
тензия, опистотонус, угнетение дыхания, шок, олигурия или ишурия, анурия.
Лечение симптоматическое, ИВЛ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в том числе к трициклическим антидепрессантам), одно
временный приём ингибиторов МАО, нарушение костно-мозгового кроветворе-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 727
ния, анемия, лейкопения, острая порфирия в анамнезе, АВ-блокада, сердечная
недостаточность, печёночная недостаточность, ХПН, гипонатриемия разведения
(синдром неадекватной секреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточ
ность коры надпочечников), закрытоугольная глаукома или повышение внутриг
лазного давления, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, бере
менность, кормление грудью.
С осторожностью - заболевания ССС, старческий возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA категория С.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Проникает в грудное молоко до 60% от концентраций в плазме крови матери.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Антикоагулянты (производные кумарина и индандион), другие противосудо-
рожные средства (фенитоин, барбитураты, сукцинамиды, клоназепам, при-
мидон, вальпроевая кислота), эстрогенсодержащие препараты, в том числе
противозачаточные, хинидин, кортикостероиды, трициклические антидепрес
санты - уменьшение их эффективности вследствие усиления метаболизма.
• Циметидин, кларитромицин, эритромицин, верапамил, дилтиазем, изониазид,
пропоксифен - увеличение токсичности карбамазепина вследствие повышения
его концентрации.
• Вальпроевая кислота - повышение концентрации метаболита карбамазепина -
10,11-эпоксида и, соответственно, токсичности карбамазепина.
• Ингибиторы МАО, в том числе фуразолидон и прокарбазин - гиперпирексия,
гипертонический криз, судороги, смерть. Между приёмом этих препаратов обя
зателен перерыв не менее 14 дней.
• Ацетаминофен, изониазид, энфлуран, галотан, метоксифлуран - усиление гепа-
тотоксичности.
• Ингибиторы карбоангидразы - увеличение риска нарушения остеогенеза.
• Метоксифлуран, литий - увеличение риска нефротоксичности.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Препарат выбора для лечения парциальных и тонико-клонических припадков
(сравним с фенитоином и вальпроатами), невралгии тройничного нерва, диа
бетической нейропатии, алкогольной абстиненции. В лечении острой мании
сопоставим с литием и вальпроатами, (переносится хуже, чем вальпроаты).
• Лечение начинать с малых доз, повышая постепенно с интервалом в неделю до
адекватного ответа пациента, принимать с едой в 3-4 приёма. Отменять - мед
ленно (резкая отмена может вызвать эпилептический статус).
• Мониторинг: АЛТ, ACT, билирубин, мочевина, ионизированный кальций, пери
ферическая кровь (в том числе тромбоциты и ретикулоциты) перед началом
лечения, еженедельно в течение 1-го месяца, затем - ежемесячно.
• Не употреблять алкогольные напитки.
• Оптимальные концентрации в крови перед приёмом утренней дозы: 6-12 мкг/
мл - эпилепсия (до 16 мкг/мл); 8-12 мкг/мл - психотические расстройства.
869 КИ с 1966 г.
КОД ATX: H03AF01
ВОЗ:
+
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Зептол,
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг №30,
400 мг №30, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд - Индия;
Карбалепсин ретард,
таблетки пролонгированного действия 400 мг №50, Акрихин ХФК ОАО - Россия;
Карбамазепин,
таблетки 200 мг №50, Розфарм ООО - Россия;
Карбамазепин,
таб
летки 200 мг №50, Синтез АКО ОАО - Россия;
Карбамазепин,
таблетки 200 мг
№50, Ремедика Лтд - Кипр;
Карбамазепин,
таблетки 200 мг №50, Марбиофарм
728 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ОАО - Россия;
Карбамазепин-Акри,
таблетки 200 мг №50, Акрихин ХФК ОАО -
Россия;
Тегретол ЦР,
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
200 мг №50, 400 мг №30, Новартис Фарма С.п.А - Италия;
Финзепин,
таблетки
200 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;
Финлепсин,
таблетки 200 мг №50, АВД.
фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия;
Финлепсин ретард,
таблетки пролонгированного
действия 200 мг №50, 400 мг №50, АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия.
КЕТ0Р0ЛАК (KETOROLAC)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное уксусной кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
нпвс.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибирование циклооксигеназы с результирующим уменьшением синтеза пред
шественников простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Анальгетический (после в/м введения и приёма внутрь начало эффекта через 0,5
и 1 ч соответственно, максимальный эффект через 1-2 ч и 2-3 ч).
• Противовоспалительный.
• Жаропонижающий.
• Ингибирование агрегации тромбоцитов, обратимое. Влияние на агрегацию
тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 80-100%. Связь с белками плазмы 99%. Биотрансформация в печени, неак
тивные метаболиты. Т,
,
2
-5,3 ч (2-9 ч). Элиминация: почками -91%, жёлчью и
калом 6%. Гемодиализом не удаляется из организма.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
• травмы, миалгия, вывихи, растяжения [60 мг кеторолака в/м и 800 мг ибупро-
фена равноэффективны по анальгетической активности для купирования острой
мышечно-скелетной боли после травмы, кеторолак (10 мг внутривенно) не пре
дотвращает миалгию, вызванную суксаметонием];
• зубная боль (10 и 20 мг кеторолака после удаления коренного зуба равноэффек
тивны по анальгетической активности, более эффективны, чем кетопрофен 50 мг
и плацебо);
• боли в послеродовом и послеоперационном периодах;
• онкологические заболевания;
• артралгия, невралгия, радикулит;
• ревматические заболевания (кеторолак 30 мг через день местно, 5 сеансов с
использованием электрофизиологических методов лечения более эффективен,
чем плацебо, - пациенты с эпикондилитом, гонартритом, периартритом, мета-
тарсалгией по 30 человек в каждой группе).
- В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за
15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).
- При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более
50 кг рекомендуемая доза 20 мг в первый приём, далее по 10 мг 4 раза в сутки,
но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с
ХПН доза 10 мг в первый приём и далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная
суточная доза при пероральном применении 40 мг.
- При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела
более 50 кг в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 2 9
дозу), обычно по 30 мг каждые 6 ч, в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м
взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят
не более 30 мг (включая пероральную дозу), обычно по 15 мг (не более 20 доз
за 5 сут), в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
- Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациен
тов от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг 90 мг/сут. Взрослым пациентам
с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65
лет) доза для в/м и в/в введения составляет 60 мг. Длительность лечения не
должна превышать 5 сут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аце
тилсалициловой кислоты и Л С пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо
от вызвавшей её причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обостре
ния, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), кровотечения или высокий риск их
развития, тяжёлая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л),
печёночная недостаточность, период родов, период кормления грудью, детский
возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью! Гиперчувствительность к другим НПВС, бронхиальная астма,
наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение,
холецистит; послеоперационный период, ХСН, отёчный синдром, артериальная
гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холес-
таз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка (СКВ), одновременный
приём с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, менее часто -
стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко -
снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе
с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпи-
гастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или «кофейной
гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия,
острый панкреатит.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточ
ность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром
(гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпу
ра), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит,
отёки почечного генеза.
• Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение
зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).
• Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит,
отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).
• Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -
асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригид
ность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспо
койство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
• Со стороны ССС: менее часто - повышение АД.
• Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
• Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной
раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
• Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопа-
пулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с озно
бом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или