Файл: Котельников - Травматология. НацРуководство.pdf

7 4 0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

• Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, сухость во рту, тошнота, 

рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизис­

той оболочки желудка и кишечника, нарушение функции печени. 

• Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, депрессия, воз­

буждение, усиление потоотделения, тремор, асептический менингит, изменение 
массы тела. 

• Дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гло-

мерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические 
отёки, острая почечная недостаточность. 

• Снижение слуха, шум в ушах. 
• Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД. 

• Агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; кожная сыпь, зуд, кра­

пивница, отёк Квинке, бронхоспазм. 

Местные реакции:

 гиперемия, болезненность в месте введения. 

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки 
ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, дёсенное, маточное, носовое, ректаль­
ное, геморроидальное). 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и пищеварительной системы, ост­
рая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность (в том числе к АСК и другим НПВС), эрозивно-язвенные 

поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный 
колит), бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отёки, гиповолемия, обезво­

живание, артериальная гипертензия, нарушения свёртываемости крови (в том числе 

гемофилия, геморрагический диатез, гипокоагуляция, тромбоцитопения), печёночная 

недостаточность, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность (концентрация 
сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), ухудшение слуха, патология вести­
булярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, 
кровоизлияние в головной мозг (подозрение на кровоизлияние). 

С

 осторожностью

 — гипербилирубинемия, беременность, период кормления гру­

дью, хирургические вмешательства у пациентов старше 65 лет и массой тела менее 

50 кг, возраст до 18 лет. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

Не применять. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Не применять. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Урикозурические препараты - снижение их эффективности. 
• Антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики - усиление их действия. 
• Минералокортикоиды, ГКС, эстрогены - усиление их побочных эффектов. 
• Гипотензивные и мочегонные средства - снижение эффекта этих преператов. 
• Производные сульфонилмочевины - усиление гипогликемического эффекта. 
• Антациды и колестирамин - снижение абсорбции лорноксикама. 
• Препараты лития, метотрексат - увеличение их концентрации в крови. 

• Дигоксин - снижение почечного клиренса дигоксина. 

• Циметидин - повышение концентрации лорноксикама в плазме. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

32 КИ с 1990 г. 
Общие для всех НПВП: см.

 Диклофенак. 

Лорноксикам (24 мг/сут) не уступает трамадолу (300 мг/сут) и морфину по эффек­
тивности купирования послеоперационной боли, более безопасен. 

Не представлен в Фармакопее США. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК  7 4 1 

МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESIUM SULFATE) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Раствор электролита. Препарат магния. Осмотическое слабительное. Средство для 

диагностики функции желчевыводящих путей. 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Солевые добавки. Препараты минералов. Слабительное средство. Диагностическое 

средство. (Гипотензивное средство. Противосудорожное средство. Желчегонное 

средство.) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

• Системные: 

противосудорожный:

 наркотическое действие; уменьшение выделения аце-

тилхолина в нервно-мышечных синапсах, нарушение нервно-мышечной пере­

дачи, прямое угнетение гладкой мускулатуры и угнетение ЦНС; 

антиаритмический:

 стабилизация клеточных мембран, модуляция ионных 

токов Na\ Ca

2

\ К

+

, снижение возбудимости кардиомиоцитов; 

токолитический:

 изменение поглощения, связывания, распределения ионов 

кальция в ГМК, угнетение сократительной способности миометрия; усиление 

кровотока в матке в результате расширения её сосудов; 

желчегонный (рефлекторный); 

гипотензивный. 

• Локальные - слабительный: повышение осмотического давления в кишечнике, 

накопление воды, усиление перистальтики. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Выводится почками со скоростью, пропорциональной концентрации в сыворотке 

крови и уровню клубочковой фильтрации. Эффективные противосудорожные 

концентрации — 2-3,5 ммоль/л. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического ста­

туса (в составе комплексной терапии)

0

. 

• Для парентерального введения. В/м, в/в, медленно, первые 3 мл — в течение 3 

мин по 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно, 1-2 раза в сутки на протяжении 

15-20 дней. Максимальная доза для взрослых — до 40 г/сут. 

Артериальная гипертензия, гипертонический криз (в том числе с явле­

ниями отёка мозга)

 магния сульфат в сочетании с препаратами калия для 

длительного лечения артериальной гипертензии. 

Инфаркт миокарда:

 не влияет на исходы инфаркта миокарда, если применя­

ется на фоне ангиопластики, снижает смертность от желудочковых аритмий 

(почти в 2 раза эффективнее пропранолола), нормализуя процессы реполяри-

зации (в/в капельно 70 ммоль за 24 ч), 2 г в/в за 5 мин, непосредственно после 

проведения тромболитической терапии, затем 16 г в течение 24 ч. 

Стенокардия напряжения.

 Нестабильная стенокардия при операции аорто-

коронарного шунтирования, 16 ммоль в/в с момента введения анестетиков 

до наложения скобы на аорту и 36 ммоль в течение 24 ч после снятия скобы 

с аорты. Нестабильная стенокардия — в/в. Вазоспастическая стенокардия — 

0,27 ммоль/кг в/в. 

Аритмии, особенно суправентрикулярные (комплексная терапия).

 Фиб­

рилляция предсердий после аортокоронарного шунтирования (200 mEq в 

течение 5 дней после операции). См. также магнезии сульфат при инфаркте 

миокарда. Пароксизмальная мерцательная аритмия. Длительная суправент-

рикулярная тахикардия, фибрилляция или трепетание предсердий — менее 

эффективен, чем верапамил. Предсердная тахиаритмия — эффективнее амио-

дарона восстанавливает синусовый ритм (37 мг/кг в/в болюсом, 25 мг/кг/ч 

7 4 2 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

в/в в течение 24 ч). Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия — 2 г 
в/в — эффективен менее, чем аймалин, при введении до аймалина повышает 

эффективность последнего. 

Энцефалопатия. 
Судорожный синдром.

 См. также магнезии сульфат при эклампсии, гипомаг-

ниемии и эпилептическом статусе. 

Эклампсия

 4-5 г в/в + 6-10 г в/м, затем 1,5-5 г в/м каждые 4 ч или 4-6 г в/в 

болюсом, затем инфузия 1 г/ч в течение 24 ч после родов или после последнего 

припадка, при повторном припадке 2 г в/в — препарат выбора;

 преэклампсия 

в дозе 4-6 г в/в болюсом, затем 1-2 г/ч в/в капельно или по 5 г в/м каждые 4 ч 

в течение 12-24 ч — преимущество перед плацебо сомнительно. 

Гипомагниемия, в том числе профилактика (неполноценное или несба­

лансированное питание, приём контрацептивов, диуретиков, миоре-
лаксантов, хронический алкоголизм).

 Индуцированная фоскарнетом — не 

для рутинного применения 1, 2, 3 г/сут в/в. Индуцированная цисплатином — 

на период лечения препаратом ежедневно в/в при мониторинге концентрации 
магния в крови. На фоне хронической сердечной недостаточности у лиц с 
желудочковыми аритмиями. 

Повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период 

выздоровления, стрессы, гипергидроз). 

Острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокар­

да).

 Судороги у новорождённых на фоне гипокальциемии и гипомагниемии. 

Преждевременные роды

 4 г в/в болюсом беременным перед операцией кеса­

рева сечения по поводу подозрения на развитие дистресс-синдрома плода — 

менее эффективен, чем тербуталин. 4 г в/в болюсом, затем 5 г/ч в/в капельно 
в течение 90+28 мин. 

Отравление солями тяжёлых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсви-

нец):

 в/в, 5-10 мл 5-10% раствора. 

Задержка мочи.

 Для приёма внутрь. 

Запоры

 — внутрь, растворив содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл тёплой 

воды.

 После геморроидэктомии. 

Холангит, холецистит, гипотоническая дискинезия жёлчного пузыря (для 

проведения тюбажей)

 — внутрь по 15 мл 20-25% раствора 3 раза в сутки. 

Отравление растворимыми солями бария:

 промывают желудок 1% раство­

ром магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образо­

вания нерастворимого бария сульфата). 

Дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции жёлчи)

 — 

через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% тёплого раствора. 

Очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями

 —

 сравним 

с препаратами сенны, бисакодилом. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезап­

ный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, сма­

занная речь, рвота, слабость. Признаки гипермагниемии — в порядке повышения 

концентраций Mg

2t

 в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлек­

сов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q.H расширение комплекса

 QRS

 на 

ЭКГ (2,5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), 

угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца 

(7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, трево­

га, глубокая седация, полиурия, атония матки. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

См.

 Побочные эффекты.

 Лечение: кальция глюконат 10%, 10-20 мл развести в 

0,9% растворе натрия хлорида, в/в медленно (устраняет блокады проводящей 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 743 

системы сердца, угнетение дыхания). Возможно применение физостигмина (0,5-

1,0 мл). При нарушенной функции почек — гемодиализ. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, артериальная гипотен-

зия, выраженная брадикардия, АВ-блокада, ХПН (КК <20 мл/мин). 

С осторожностью — миастения, заболевания органов дыхания, тяжёлое наруше­

ние функции почек, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

ФДА - категория А, в случае длительного лечения матерей (4-13 нед) паренте­

рально у новорождённых отмечали пороки развития костей и врождённый рахит. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

В грудном молоке концентрация магния сульфата превышает концентрации в 

плазме крови матери в 2 раза. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Соли кальция — взаимная нейтрализация в организме, не вводить в одном 

шприце: возможно выпадение в осадок сульфата кальция; совместное назначе­

ние только для лечения синдрома «голодных костей» после паратиреоидэкто-

мии, или тетании, связанной с гипокальциемией и гипомагниемией. 

• Средства, вызывающие угнетение ЦНС, — усиление угнетения. 

• Гликозиды наперстянки — нарушения проводимости сердца. 
• Нифедипин — усиление гипотензии. 

• Блокаторы нервно-мышечной передачи — внезапное и непредсказуемое усиле­

ние нервно-мышечной блокады. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 
420  К И с 1968 г. 

Препарат выбора для профилактики и лечения желудочковых аритмий при инфар­

кте миокарда, для лечения эклампсии (эффективнее диазепама), гипомагниемии, 

для очищения кишечника перед диагностическими манипуляциями. 

Мониторинг: 
• контроль артериального давления, ЭКГ, концентрации магния в крови, в норме 

0,8-1,2 ммоль/л; 

• контроль за глубокими сухожильными рефлексами, надколенниковым и колен­

ным, перед каждым введением магнезии: если рефлекс отсутствует, не вводить 

очередную дозу; 

• контроль за частотой дыхания перед каждым парентеральным введением магне­

зии — не менее 16 в минуту. 

МАННИТОЛ (MANNIT0L) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Шестиатомный спирт (диуретик; дегидратирующее средство). 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Осмотический диуретик. 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

Повышение осмотического давления плазмы крови, увеличение объёма цирку­

лирующей крови, увеличение диуреза за счёт повышения осмолярности гломе-

рулярного фильтрата, уменьшение канальцевой реабсорбции воды, увеличение 

экскреции натрия и хлора. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

• Диуретический -начало действия через 1-3 ч. 

• Дегидратирующий. 

• Противоглаукоматозный (системный). 

7 4 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Незначительная биотрансформация в печени, Т

 -

 100 мин, элиминация - поч­

ками. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Отёк мозга. 

• Черепно-мозговая гипертензия (при почечной или почечно-печёночной недо­

статочности). 

• Эпилептический статус. 

• Глаукома (острый приступ). 

• Операции с экстракорпоральным кровообращением - в аппарат непосредствен­

но перед началом перфузии вводят 20-40 г маннитола. 

• Острая печёночная и/или почечная (в

 комбинации с фуросемидом и допамином) 

недостаточность. 

• Посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови. 
• Форсированный диурез при отравлениях. 

В/в (струйно или капельно), 10-20% раствор в дозе 0,5-1,5 г/кг; суточная доза не 

должна превышать 140-180 г. Лиофилизированную массу растворяют

 ex tempore 

водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. Во избежание обезвоживания 

необходимо введение в организм жидкости. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

• Гипотензия, артериальная гипертензия, гипонатриемия. 
• Сухость во рту, жажда, головная боль>10%, тошнота>10%, рвота>10%, поли-

урия >10%, диарея. 

• Нечёткость зрения — 1-10%, головокружение — 1-10%, сыпь — 1-10%. 
• Редко: боль в грудной клетке, тахикардия, повышение температуры тела, затруд­

нённое мочеиспускание, нарушение солевого баланса, застой в лёгких, почечная 

недостаточность, отёк стоп и лодыжек, тромбофлебит. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Полиурия, гипотензия, коллапс, отёк лёгких, гипонатриемия, гипокалиемия, оли-

гурия, гемморагический инсульт. Лечение симптоматическое. Возможно удаление 

гемодиализом. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, ХПН, нарушение фильтрационной функции почек, застой­

ная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное 

кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), отёк лёгких на 

фоне острой левожелудочковой недостаточности, тяжёлые формы дегидратации, 

гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия. 

С осторожностью — беременность, кормление грудью. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

ФДА — категория В. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Гликозиды наперстянки - повышение риска токсического действия гликозидов. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

421 КИ с 1958 г. 

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 

Необходим контроль АД, диуреза, концентрации электролитов в сыворотке крови 

(ионы калия, натрия), функции почек.