ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.01.2020
Просмотров: 37080
Скачиваний: 1831
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 4 5
МЕБГИДРОЛИН (MEBHYDROLIN)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Другие антигистаминные средства для системного применения
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антигистаминные средства для системного применения
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
См.
Дифенгидрамин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антигистаминный: начало действия через 15—30 мин, максимальный эффект
через 1—2 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F — 40—60%. Т
]/2
из плазмы ~4 ч. Биотрансформация в печени; небольшое
количество препарата, не подвергшегося биотрансформации, выводится поч
ками.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
Сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарствен
ная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого: внутрь взрослым и детям с 12
лет по 0,1 г 1—3 раза в сутки, детям с 5 лет по 0,05 г 2—4 раза в сутки, детям стар
ше 2 лет по 0,05 г 1—2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г,
суточная — 0,6 г.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Диспепсические явления (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и
т.д.).
Головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость,
тревожность (по ночам), замедление скорости реакции; у детей — парадоксаль
ные реакции (повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушения
сна).
Сухость во рту, задержка мочи, аллергические реакции, крайне редко гранулоци-
топения и агранулоцитоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная
глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие вос
палительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, нарушения сердечного ритма
(обладая ваголитическим действием, может улучшать проводимость в предсерд-
но-желудочковом узле и способствовать развитию наджелудочковых аритмий),
эпилепсия, беременность, период кормления грудью.
С осторожностью — печёночная и/или почечная недостаточность (может потре
боваться коррекция дозы и интервалов между приёмами).
БЕРЕМЕННОСТЬ
Противопоказан.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Прекратить кормление при необходимости лечения мебгидролином.
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь — усиление угнетения ЦНС.
РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ
Для всех антигистаминных средств.
• Возможно влияние на результаты кожных проб с использованием аллергенов.
Прекратить применение антигистаминных средств не менее чем за 72 ч до про
ведения проб.
• Избегать употребления алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС.
• Воздержаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и
быстрых психических реакций.
746 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
• Слабое седативное действие. Слабая антихолинергическая активность.
• Не представлен в Фармакопее США.
4 КИ с 1978 г.
КОД ATX: R06AX15
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Диазолин,
драже 50 мг №10, 100 мг №10, Щелковский витаминный завод ОАО -
Россия;
Диазолина драже,
драже 100 мг №20, Марбиофарм ОАО - Россия;
Диазолина драже,
драже 50 мг №10, 100 мг №10, Фармстандарт-Уфимский вита
минный завод ОАО - Россия.
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ (METAMIZ0LE SODIUM),
ДИПИР0Н (DIPYR0NE)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Производное пиразолона
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Другие анальгетики и антипиретики
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Неселективная блокада циклооксигеназы, снижение образования простагланди-
нов из арахидоновой кислоты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Анальгезирующий: нарушение проведения болевых экстра- и проприорецеп-
тивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышение порога возбудимости
таламических центров болевой чувствительности
• Жаропонижающий: увеличение теплоотдачи.
• Начало - через 20-40 мин после приёма внутрь, максимум - через 2 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролиз с образова
нием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками — 50-60%.
Биотрансформация в печени. Элиминация — почками. Проникает в грудное моло
ко (в терапевтических дозах).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы
насекомых — комары, пчёлы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
• Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия,
миалгия, артралгия, жёлчная колика, кишечная колика, почечная колика (по
некоторым исследованиям - однократная доза метамизола натрия равноэффек-
тивна другим болеутоляющим средства; в/м метамизол менее эффективен, чем 75
мг диклофенака), (НПВС, как и опиоидные анальгетики, обеспечивают эффектив
ную местную анестезию при почечной колике) травмы, ожоги, декомпрессионная
болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный
болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.
Эффективность метамизола натрия не повышается в комбинации со спазмалитика-
ми; обезболивающий эффект метамизола при в/в применении выше, чем при в/м.
Внутрь, 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 г, суточная —
3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет —
200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг, кратность назначения — 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым 250-500 мг 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям — 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 4 7
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г
следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоко
вой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая
скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со
скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лёжа», под контролем АД,
ЧСС и числа дыханий.
Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг.
Доза для детей зависит от возраста ребёнка и характера заболевания, рекоменду
ется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года — 100 мг, от 1 года до
3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После
введения суппозитория ребёнок должен находиться в постели.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность.
• Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная
нейтропения).
• Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фос-
фатдегидрогеназы.
• Анемия, лейкопения.
• Печёночная и/или почечная недостаточность.
• «Аспириновая» астма.
• Беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед).
• Период кормления грудью.
• Период новорождённости (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломе-
рулонефрит - в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.
• В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при неста
бильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множест
венной травмы, начинающемся шоке).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный
нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
• Крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки),
ангионевротический отёк, в редких случаях — злокачественная экссудативная
эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
• Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
• Снижение АД.
• Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
• При в/в применении - сонливость, сухость во рту.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
• Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия,
одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агрануло
цитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печёночная недоста
точность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
• Лечение симптоматическое
КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• В одном шприце с другими лекарственными средствами - не применять: высо
кая вероятность развития фармацевтической несовместимости.
• Этанол - усиление эффекта.
• Хлорпромазин или др. производными фенотиазина - развитие выраженной
гипертермии.
• Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.
• Пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индо-
метацин - увеличение их активности (вытеснение их из связи с белком).
748 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК
• Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы ферментов печени - уменьшение
эффективности метамизола.
• Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, контрацеп
тивные гормональные ЛС и аллопуринол - усиление токсичности.
• Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) - усиление анальгези-
рующего действия метамизола.
• Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.
• Кодеин, блокаторы Н
2
-гистаминовых рецепторов и пропранолол - усиление
эффекта метамизола (замедление инактивации).
• Миелотоксические ЛС - усиление гематотоксичности.
БЕРЕМЕННОСТЬ
FDA: категория не определена
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Выделяется с грудным молоком в виде метаболитов.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ И РЕЗЮМЕ
• Не представлен в Фармакопее США.
• При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, приём
метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
• При атопической бронхиальной астме и поллинозах имеется повышенный риск
развития аллергических реакций.
• На фоне приёма метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, поэ
тому при выявлении немотивированного подъёма температуры, озноба, болей
в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений
вагинита или проктита необходимо немедленно отменить препарат! При дли
тельном применении необходимо контролировать картину периферической
крови.
• Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения
причины).
• Может быть окрашивание мочи в красный цвет за счёт выделения метаболита
(значения не имеет).
• Лекарственный агранулоцитоз - летальность составляет 10-30%, возможна
обратимость симптоматики при отмене препарата.
• Развитие агранулоцитоза и апластической анамии (иммуноаллергического и
токсического генеза) - исследования по данному поводу проводились в Европе
(Барселоне, Будапеште) и Израиле с 1982 г. - установлен различный риск в раз
ных странах.
• Дипирон и аллергический шок: 1 к 50 000 (per os) и 1 к 5 000 (инъекции), в
Германии с 1981 по 1986 г. умерло 94 человека, из них 46 случаев - агранулоци
тоз, 39 случаев - анафилактический шок на фоне приёма метамизола.
• Частота возникновения агранулоцитоза (1996 г. Швеция, данные МФЭБЛ) -
1 на 1 700 больных, применяющих дипирон (метамизол).
• Влияние возрастного фактора на частоту возникновения лекарственного аграну
лоцитоза и смертность при приёме метамизола - (данные МФЭБЛ за 2001 г.) -
с возрастом (>60 лет) - увеличивается в 2 раза.
• Наличие опасных побочных эффектов (агранулоцитоз) делает терапевтическое
использование метамизола не допустимым (Lancet, 361, 2003).
256 КИ с 1973 г.
КОД ЛС: N02B В02
ВОЗ: -
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Анальгин,
раствор для инъекций 50% / 2 мл №10, Мосхимфармпрепараты
ФГУП им. Н.А.Семашко - Россия;
Анальгин,
раствор для инъекций 50% / 2
мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;
Анальгин,
таблетки 500 мг №10,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 4 9
Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;
Анальгин,
таблетки 500 мг №10, Московская
фармацевтическая фабрика ОАО - Россия;
Анальгин,
таблетки 500 мг №10,
Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия;
Анальгин,
таблетки 500 мг №10, 0.5 г
№20, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;
Анальгина таблетки 0.5 г,
таблетки
500 мг №10, Марбиофарм ОАО - Россия;
Баралгин М,
таблетки 500 мг №20,
Авентис Фарма Лтд - Индия, уп. Сотекс ФармФирма ЗАО - Россия.
МЕТИЛЭТИЛПИРИДИНОЛА ГИДРОХЛОРИД
(METHYLETHYLPIRIDIN0L
HYDROCHLORIDE)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибирование свободнорадикальных процессов, уменьшение проницаемости сосу
дистой стенки, уменьшение вязкости крови и агрегации тромбоцитов, повышение
содержания циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани
мозга, уменьшение риска развития кровоизлияний и содействие их рассасыванию.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
• Ангиопротекторный; антигипоксический; антиоксидантный.
• Ретинопротекторный - защита сетчатки от повреждающего действия света
высокой интенсивности, рассасывание внутриглазных кровоизлияний, улучше
ние микроциркуляции глаза.
• Гипотензивный - при повышенном АД.
• Расширение коронарных сосудов, ограничение величины очага некроза в остром
периоде инфаркта миокарда.
• Улучшение сократительной способности сердца и функции его проводящей сис
темы.
• Уменьшение тяжести общемозговой и локальной неврологической симптомати
ки при острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического
характера, черепно-мозговая травма, в послеоперационном периоде по поводу
эпи- и субдуральных гематом.
• Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
• Профилактика синдрома реперфузии.
В/в капельно (20-40 капель/мин) 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза
в сутки в течение 5-15 дней (развести в 200 мл изотонического раствора натрия
хлорида или 5% растворе декстрозы). Длительность курса лечения зависит от
течения заболевания. В последующем - в/м 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки
в течение 10-30 дней.
• Субконъюнктивальные или внутриглазные кровоизлияния.
• Диабетическая ангиоретинопатия, хориоретинальная дистрофия, дистрофичес
кие кератиты.
• Тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии.
Ретробульбарно 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней, субконъ-
юнктивально или парабульбарно - 0,2-0,5 мл (1-2 капли) 1% раствора 2-3 раза
в сутки в течение 10-30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2-3
раза в год.
• Защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздейс
твия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазероко-
агуляции).
• Воспаление и ожог роговицы.