Файл: Котельников - Травматология. НацРуководство.pdf

760 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

Бессонница

 — 25 мг/сут, сравним с нитразепамом 5 мг/сут; 15 мг/сут; 30 мг/сут; 

10 мг/сут, сравним с валерианой. 

Генерализованная тревожность

 — 30-60 мг/сут, сравним с алпразоламом. 

Психогенная ретардация и мутизм: 

• абстинентный синдром

 (алкогольный); 

• вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс). 
Внутрь, независимо от приёма пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; 
при амбулаторном лечении средняя доза 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, 
особенно в острых и тяжёлых состояниях, — до 120 мг/сут. Продолжительность 
курса — 2-4 нед. Отменять постепенно. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

Антероградная амнезия, Тревога, Спутанность сознания, Снижение умственной 
активности, Тахикардия, сердцебиение. При парентеральном введении: угнетение 

дыхания, апноэ, остановка сердца, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

См.

 Диазепам. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, психоз, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­
ем жизненных функций, кома, шок, органические заболевания головного мозга, 
закрытоугольная глаукома (острая или предрасположенность к ней), гиперкинез, 
Тяжёлая депрессия, апноэ во сне (установленное или предполагаемое), ХОБЛ 

(тяжёлого течения), беременность, кормление грудью, миастения, нарушение фун­

кции печени и почек, детский возраст (до 6 лет). 

С осторожностью

 — пожилой возраст, склонность к злоупотреблению психо­

тропными препаратами. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

ФДА — категория D. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Проникает в грудное молоко. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

См.

 Диазепам. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

297  К И с 1966 г. 
См.

 Диазепам. 

Эффективность препарата доказана при депрессивных расстройствах, уступает 
алпразоламу; при бессоннице, сравним с нитразепамом и валерианой; при тревож­

ности, сравним с алпразоламом; эффективен при алкогольной абстиненции. 

0СТЕ0ГЕН0Н (0STEQGEN0N®)* 

МНН:-

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: «Пьер Фабр Медикамент Продакш», Франция 
ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки, покрытые оболочкой, 830 мг №40 

Фармакологигеский/химигеский класс АТХ:

 регулятор кальциево-фосфорного 

обмена. 

Терапевтигеский класс ATX:

 M05BX 

ЭФФЕКТИВНОСТЬ: 

- ускорение консолидации и предотвращение повторных переломов у людей 

различных возрастных групп, в том числе у пациентов пожилого возраста на 
фоне остеопороза, 

* Материал печатается на правах рекламы. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 761 

- качественное формирование костной ткани на фоне травматических переломов, 
- положительное влияние на параметры кортикальной костной ткани при 

остеопорозе. 

Эффективность препарата доказана в международных и отечественных иссле­

дованиях. 

БЕЗОПАСНОСТЬ: 

- побочные эффекты встречаются в очень редких случаях. 

ПРЕИМУЩЕСТВА: 

- физиологически ремоделирует кость, 

- тормозит потерю кортикальной кости, способствует активации костеобразо-

вательных процессов. 

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: 

- больным с нарушением функции почек следует избегать длительного приме­

нения высоких доз препарата; 

- у пациентов, предрасположенных к мочекаменной болезни, возможна кор­

рекция режима дозирования препарата. 

ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)/ 

АЦЕТАМИНОФЕН (ACETAMINOPHEN) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Анилид. 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Анальгетики и антипиретики, другие. 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

Ингибирование синтеза простагландинов в ЦНС. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

• Анальгетический. 
• Жаропонижающий. 
• Продолжительность действия 3-4 ч. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Абсорбция быстрая и полная. Связь с белками плазмы клинически незначима. 

Биотрансформация в печени (CYP2E1). Промежуточные метаболиты кумулиру-
ют при передозировке, гепатотоксичны. Т

| / 2

 -1-4 ч. Элиминация почками в виде 

конъюгатов, 3% - в неизменённом виде. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 

• «Простудные» и инфекционные заболевания (лихорадочный синдром). 
• Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, 

невралгия, мигрень (500 мг), зубная (1,5 г/сут) [после оперативного лечения 

третьего коренного зуба равноэффективны 3-дневный приём ибупрофена (600 
мг 4 раза в сутки) и парацетамола (1000 мг 4 раза в сутки)] и головная боль, 
альгодисменорея (1,5 г/сут). 

• Боль при травмах, ожогах. 
• Остеоартроз. 

- Внутрь, с большим количеством жидкости. 
- Взрослым и подросткам (масса тела >40 кг) разовая доза - 500 мг; максималь­

ная разовая доза - 1 г. Кратность - до 4 раз в сутки. Максимально - 4 г/сут; 
максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. 

- Дети: максимальная суточная доза до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, до 1 года (до 

10 кг) - 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) - 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) - 1000 мг, до 

9 лет (до 30 кг) - 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) - 2000 мг. 

762 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

- В виде суспензии: детям 6-12 лет - 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-

10 мл, 3 мес - 1 год - 2,5-5 мл. Кратность - 4 раза в сутки; интервал - не менее 

4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня. 

- Ректально. Взрослым - 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза -

1 г; в сутки - 4 г. 

- Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - 250-300 мг 3 раза в 

сутки; 6-8 лет - 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет - 150 мг 3-4 раза в сутки; 

2-4 лет - 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет - 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 

1 года - 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес - 80 мг 2 раза в сутки. После 

5 дней лечения проводят анализ периферической крови. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 
• Гиперчувствительность 

• С осторожностью - печёночная, почечная недостаточность, синдром Жильбера, 

беременность, кормление грудью; пожилой возраст, новорождённые; дефицит глю-

козо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; сахарный диабет (для сиропа). 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

• Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, аллергический дерматит, гепатит, 

почечная колика, почечная недостаточность, асептическая пиурия (тёмная моча). 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

• Острая передозировка. Острая печёночная недостаточность, желудочно-кишеч­

ные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в 

желудке), увеличение потоотделения. 

• Хроническая передозировка. Гепатотоксичность, нефротоксичность. 

Первые признаки передозировки: симптомы повреждения печени и патологичес­

кие функциональные пробы печени - на 2-4 день после передозировки. 

• Специфическое лечение. Ацетилцистеин, желательно в первые 10-12-24 ч; 

гемодиализ или гемоперфузия (гемосорбция), трансплантация печени. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

• Алкоголь, особенно хроническое злоупотребление, индукторы печёночных фер­

ментов, гепатотоксические средства - повышение риска гепатотоксичности. 

• Постоянное применение барбитуратов или примидона - уменьшение терапевти­

ческого эффекта и повышение гепатотоксичности ацетаминофена. 

• Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, при хроническом при­

менении - увеличение антикоагулянтного эффекта. 

• НПВС, аспирин или салицилаты - длительная комбинация не рекомендуется из-

за значительного повышения риска анальгетической нефропатии, папиллярного 

некроза почек, терминальной стадии почечной недостаточности, рака почки или 

мочевого пузыря. 

• При кратковременном применении комбинируемые дозы ацетаминофена и 

салицилатов не должны превышать рекомендуемые для отдельного приёма аце­

таминофена или салицилата. 

• Дифлунисал - увеличение риска ацетаминофен-индуцированной гепатотоксич­

ности. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория В. Проходит через плаценту. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Концентрация в молоке матери низкая (1-2% от материнской дозы). Проблем для 

грудных детей не зарегистрировано. 

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 

• Парацетамол - эффективный пероральный анальгетик (послеоперационная 

боль - однократный приём) при низкой частоте побочных эффектов, эффектив­

ность повышается при комбинации с кодеином (60 мг), однако и в комбинации 

с кодеином уступает ибупрофену. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК  7 6 3 

• При остеоартрозе коленного и тазобедреных суставов НПВС превосходят аце-

таминофен (парацетамол) по анальгетической активности, но не в улучшении 
функции суставов. Исследования кратковременные, необходимы дальнейшие 

исследования. 

• При ревматоидном артрите неясно, лучше ли парацетамол по сравнению с НПВС. 

Пациенты с РА предпочитали НПВС чаще, чем парацетамол. Необходимы круп­

ные рандомизированные исследования. 

• Опубликованные свидетельства эффективности жаропонижающего действия 

у детей слабы, однако они не означают, что парацетамол (ацетаминофен) не 

эффективен. 

Код ЛС: N02B Е01; N02B Е51 - парацетамола комбинации без психолептиков; 
N02B Е71 - парацетамола комбинации с психолептиками. 

1429 КИ с 1956 г. 

КОД ATX: N02BE01 
ВОЗ: + 

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ 

Парацетамол,

 таблетки 500 мг №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

 Парацета­

мол,

 таблетки 0.5 г №20, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

 Парацетамол МС,

 таб­

летки 200 мг №10, 500 мг №10, Медисорб ЗАО - Россия;

 Парацетамола таблетки 

0.2 г,

 таблетки 200 мг №10, Дальхимфарм ОАО - Россия;

 Парацетамола таблетки 

0.2 г,

 таблетки 200 мг №10, Марбиофарм ОАО - Россия;

 Парацетамола таблетки 

0.5 г,

 таблетки 500 мг №10, Дальхимфарм ОАО - Россия;

 Парацетамола таблетки 

0.5 г,

 таблетки 500 мг №10, Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия;

 Цефекон 

Д,

 суппозитории ректальные [для детей] 50 мг №10, 100 мг №10, 250 мг №10, 

Нижфарм ОАО - Россия. 

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Производное пурина (диметилксантин). 

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ 

Периферический вазодилататор. 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 

Угнетение фосфодиэстеразы, накопление цАМФ в клетках крови (в том числе в 
тромбоцитах), улучшение эластичности эритроцита, микроциркуляции, уменьше­

ние вязкости крови. 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ 

Уменьшение вязкости крови. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

F - 96%. Связь с белками - ограничена, с мембраной эритроцитов. Биотранс­
формация в эритроцитах, затем - печенью, эффект «первого прохождения» через 
печень. Т - 0,5-1,5 ч. Элиминация: почками - 94% в виде метаболитов. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ 

• Нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит -

«перемежающаяся» хромота - слабое улучшение функционального состояния, 

800 мг 3 раза в сутки, 600-1800 мг/сут), диабетическая ангиопатия (400 мг 
3 раза в сутки - уменьшает протеинурию, АД, увеличивает клиренс креатинина; 
ретинопатия: 2000 мг/сут - улучшение кровообращения в сетчатке, 400 мг 

3 раза в сутки - микроангиопатия), болезнь Рейно (1200 мг/сут, уступает кетан-

серину). 

• Нарушения трофики тканей [посттромботический синдром (лечение тромбоза 

глубоких вен), варикозное расширение вен, трофические язвы голени (язвы 

7 6 4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 

ног вследствие венозной недостаточности, 1200 мг в 3 приёма - превосходит 

плацебо, сравним с дефибротидом, эффективен как дополнительное средство в 

сочетании с компрессионным бинтованием), гангрена, отморожения]. 

• Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические 

состояния (нет данных об эффективности и безопасности после ишемического 

инсульта) (ретардированная форма - 300 мг/сут в 1 приём); церебральный ате­

росклероз (ретардированная форма - 300 мг/сут в 1 приём) (головокружение, 

головная боль, нарушения памяти, сна), дисциркуляторная энцефалопатия, 

вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроцирку­

ляции). 

• ИБС (1200 мг/сут), состояние после перенесённого инфаркта миокарда. 
• Острые нарушения кровообращения в сетчатке (300-600 мг/сут), (острая заку­

порка центральной вены сетчатки: пентоксифиллин в/в 300 мг/сут + внутрь 

1200 мг/сут + 25 мл гидроксиэтилированного крахмала) и сосудистой оболочке 

глаза (макулярная дегенерация - 400 мг 3 раза в сутки). 

• Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего 

уха с постепенным снижением слуха. 

• ХОБЛ (400 мг 3 раза в сутки - улучшает газообмен), бронхиальная астма. 
• Импотенция сосудистого генеза (400 мг 3 раза в сутки - сведения противоречи­

вы); (не эффективен для лечения эректильной дисфункции у больных диабетом). 

Режим дозирования. 

• В/в, 50 мг на 10 мл физиологического раствора (в течение 10 мин), затем 

капельно 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 

5% растворе декстрозы (за 90-180 мин). 

• В/а - 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последую­

щие дни - 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (со скоростью - 10 мг/мин). 

• В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. 

• Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, до 800-

1200 мг/сут за 2-3 приёма, после еды. 

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, 

запивая небольшим количеством воды, в 3 приёма. Начальная доза - 600 мг/сут. 

Пролонгированные формы - 2 раза в сутки. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 

• Аритмии, боль в груди. Головокружение, головная боль. Тошнота, рвота. 

Дискомфорт в желудке. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Сонливость, слабость, волнение, приливы. Лечение симптоматическое. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кро­

воизлияние в мозг, в сетчатку глаза, кормление грудью; детский возраст. 

Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, тяжёлый атеросклероз коронарных 

или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. 

С осторожностью - лабильность АД, склонность к артериальной гипотензии, сер­

дечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки 

(для приёма внутрь), состояние после недавно перенесённых оперативных вмеша­

тельств, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность. 

БЕРЕМЕННОСТЬ 

FDA категория С. 

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ 

Проникает в грудное молоко, рекомендуется отказаться от грудного вскармлива­

ния. 

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

Теофиллины - повышение в плазме концентрации теофиллинов.