Добавлен: 01.02.2019
Просмотров: 10193
Скачиваний: 12
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
78
Показания
Наркотические анальгетики являются эффективными средствами
обезболивания при болях: травматических, ишемических и в меньшей
степени спастических. Применяются для профилактики болевого шока.
Также используются с целью облегчения душевных и физических страда-
ний у тяжело больных и умирающих.
Могут использоваться для потенцирования наркоза. Фентанил со-
вместно с дроперидолом используется для нейролептанальгезии, при хи-
рургических вмешательствах.
Ненаркотические анальгетики
Это вещества, обезболивающие действие которых сочетается с жаропо-
нижающим и часто с противовоспалительным действием; они не влияют
на эмоции и сознание, к ним не развивается пристрастие.
Средства и классификация
Производные анилина
Paracetamolum
Производные пиразолона
Analginum (Metamizolum-natrium). Применяют в таблетках по 0,25, 0,5 (2-3
раза в день) и 50 % растворе в ампулах по 1 и 2 мл (в/м или в/в по 1-2 мл
при гиперпирексии, болях)
Butadionum (Phenylbutazonum)
Салицилаты
Acidum acetylsalicylicum Применяют в таблетках по 0,25 и 0,5 (3-4 раза в день)
Механизм действия ненаркотических анальгетиков связан с угнете-
нием синтеза простагландинов (ПГ). ПГ являются локальными регулято-
рами в разных органах. В частности, они ослабляют глицинергическое
торможение нейронов спинного, продолговатого мозга и облегчают ре-
лейную функцию синапсов, проводящих болевые импульсы. В гипотала-
мической области участвуют в терморегуляции, угнетая функцию центра
теплоотдачи и обеспечивая развитие лихорадки при инфекционных забо-
леваниях. В очагах воспаления ПГ участвуют в развития воспаления, осо-
бенно экссудации. Повышая возбудимость окончаний высокопороговых
афферентов (ПГЕ
2
) или прямо возбуждая их (ПГИ
2
), обусловливают воз-
никновение воспалительных болей. Ненаркотические анальгетики инги-
бируют циклооксигеназу (ЦОГ) - фермент, синтезирующий простагланди-
ны из арахидоновой кислоты, что обеспечивает угнетение проведения бо-
левых импульсов на уровне спинного мозга, усиление теплоотдачи при
лихорадке.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
79
Эффекты
Ненаркотические анальгетики, повышают порог болевой чувстви-
тельности, уменьшают перцептивный (чувственный) компонент боли, не
влияя на другие (вегетативный, эмоциональный). Поэтому мало эффек-
тивны при болях травматического происхождения, послеоперационных,
ишемической природы (при стенокардии, эндартериите). Резистентна к
действию ненаркотических анальгетиков головная боль при мигрени.
Продолжительность обезболивающего действия составляет от 2-3 (пара-
цетамол) до 6-8 (бутадион) часов.
Им присуще жаропонижающее действие, понижение повышенной
температуры при инфекционных заболеваниях. Усиление теплоотдачи
достигается вследствие расширения сосудов кожи, усилений потоотделе-
ния и дыхания.
Ацетилсалициловая кислота и бутадион, в отличие от парацетамола,
угнетают не только конститутивную ЦОГ-1 в ЦНС, но и ЦОГ-2, синтез ко-
торой индуцируется эндотоксинами, цитоксинами, факторами роста мак-
рофагов, фибробластов и т.д. в очагах воспаления. Поэтому их обезболи-
вающее действие имеет не только центральный, но и периферический
компонент. Им присуще противовоспалительное действие.
Показания к применению:
1. Головные боли и боли воспалительной природы: артралгии, обусловлен-
ные воспалением суставов, миалгии, невралгии (в том числе зубная боль).
2. Гиперпирексия (избыточное повышение температуры тела до 39° С и
более).
3. При болях спастического происхождения (почечной и печеночной коли-
ке) ненаркотические анальгетики уменьшают болевой синдром лишь при
совместном применении со спазмолитиками.
Толерантность и лекарственная зависимость к ненаркотическим
анальгетикам не развивается, но при длительном применении они могут
вызывать ряд осложнений. Применение салицилатов и пиразолонов часто
сопровождается диспепсическими нарушениями (тошнота, рвота). Сали-
цилаты уменьшают щелочные резервы крови (компенсированный аци-
доз), пиразолоны угнетают лейкопоэз, вызывая агранулоцитоз. Нарушая
синтез ПГ в слизистой оболочке желудка, они могу вызвать ее изъязвле-
ние. При длительном приеме парацетамола возможно повреждение пече-
ни, почек. Салицилаты, уменьшая агрегацию тромбоцитов и понижая
свертываемость крови, вызывают кровоточивость.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
80
ПСИХОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Психотропное действие - способность избирательно действовать на психи-
ческие функции (восприятие, мышление, память, эмоции). Психофармаколо-
гические средства – это в-ва психотропного действия, которые применя-
ются для коррекции нарушений психических функций человека. К ним отно-
сятся седативные средства, транквилизаторы (анксиолитики), нейролеп-
тики, нормотимики, антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропы.
Седативные средства
В-ва, которые успокаивающе действуют на ЦНС, уменьшая раздражитель-
ность, речевую и двигательную несдержанность, чрезмерные эмоциональ-
ные реакции на разные жизненные ситуации, эмоциональную лабильность.
Средства:
Бромиды
Natrii bromidum
Средства растительного происхождения
Extractum Valerianae spissum Применяют в таблетках по 0,02 (2-3 раза в
день).
Tinctura Valerianae
Corvalolum
Novo-passitum
Механизм действия: усиливая тормозные процессы в ЦНС, восстанавли-
вают равновесие между процессами возбуждения и торможения в высших
отделах ЦНС.
Эффекты
Бромиды оказывают успокаивающее влияние на ЦНС в дозах 0,5- 1,5
/сутки. У лиц со слабым типом ВНД лучший эффект оказывают более низ-
кие (0,5-1,0/сутки), чем высокие дозы. В больших дозах (4,0-8,0/сутки)
бромиды угнетают ЦНС, вызывая апатию, притупляя внимание, замедляя
мышление, ослабляя возбудительные процессы. В этих дозах бромиды об-
ладают противосудорожным действием.
Бромиды медленно выделяются из организма и способны кумули-
ровать. Поэтому при достаточно длительном их применении, они могут
вызывать хроническое отравление (бромизм), для устранения симптомов
которого используют поваренную соль.
Сходное с бромидами, но менее выраженное действие оказывают
препараты валерианы, получаемые из корневища валерианы лекарствен-
ной (Valeriana officinalis). Корвалол содержит этиловый эфир бромизова-
лериановой кислоты и фенобарбитал, ново-пассит –экстракт валерианы,
боярышника и других растений. В связи с наличием спазмолитических
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
81
свойств особенно рекомендуются при вегетоневрозах - невротических со-
стояниях, сопровождающихся дисфункцией внутренних органов (вегето-
дистонические состояния, дискинезии желчных путей и т.п.).
Показания:
1. Некоторые формы неврозов (пограничных с нормой нарушениях выс-
шей нервной деятельности).
2. Вегетоневрозы.
3. Эпилепсия.
Транквилизаторы (анксиолитики)
В-ва, избирательно устраняющие отрицательные эмоции, внутреннее на-
пряжение, тревогу и страх.
Средства и классификация
Бензодиазепиновые (БДТ)
Diazepamum. Применяют в таблетках по 0,005 (2-3 раза в день) и 0,5 %
растворе в ампулах по 2 мл (в/в или в/м).
Phenazepamum
Mezapamum (Medazepam)
Lorazepamum
Небензодиазепиновые (анксио-селективные)
Buspironum
Эффекты: транквилизаторы обладают противостраховым, противо-
тревожным действием (анксиолитическим). Кроме того, производные
бензодиазепина оказывают седативное и даже угнетающее действие на
ЦНС. Притупляют внимание, замедляют скорость мыслительных процес-
сов, ухудшают память. Вызывают миорелаксацию и атаксию, т.к. понижа-
ют тонус скелетных мышц, усиливая ГАМК-ергическое торможение поли-
синаптических рефлексов мозжечка и спинного мозга. Вызывают сонли-
вость, а феназепам и диазепам могут даже вызвать сон. Устраняя эмоцио-
нальное напряжение и тревогу, транквилизаторы способствуют наступле-
нию сна при невротических состояниях. Эти вещества потенцируют эф-
фекты наркозных и снотворных средств, опиатов, алкоголя, обладают
противосудорожным действием.
В меньшей степени седативно-гипнотические, миорелаксирующие и
другие угнетающие ЦНС свойства присущи мезапаму, что позволяет ис-
пользовать его, главным образом, в качестве противотревожного средства
(«дневной транквилизатор»). Эти свойства отсутствуют у анксио-
селективных средств.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
82
Бензодиазепиновые транквилизаторы быстро всасываются в ЖКТ,
их действие развивается через 15-40 мин, и продолжается от 4 до 8 часов.
Наиболее продолжительно действие феназепама.
Механизмы действия: производные бензодиазепина, связываясь с ал-
лостерическим (т.е. отличным от участка связывания ГАМК) участком
ГАМК
А
рецепторов, повышают сродство рецепторов к медиатору, увеличи-
вают частоту открытий встроенных в них хлорных каналов, увеличивают
амплитуду ТПСП и торможение проекционных нейронов лимбических
структур (фронтальная кора, миндалевидный комплекс). Помимо этого
бензодиазепины уменьшают активирующее влияние ядер шва (способст-
вующее усилению отрицательных эмоций) на структуры переднего мозга
(усиливая торможение ГАМКергическими интернейронами), оказывают
влияние на структуры лимбического мозга, коры больших полушарий.
Избирательно действующие (небензодиазепиновые) анксиолитики
угнетают функциональную активность серотонинергических нейронов
ядер шва. Например, фенибут угнетает пресинаптическое высвобождение
серотонина аксонами этих нейронов, активируя ГАМК
В
рецепторы, а бус-
пирон понижает активность нейронов ядер шва при активации НТ
1А
ре-
цепторов в соматодендритных синапсах (эффект проявляется через две
недели лечения).
Показания к применению бензодиазепиновых транквилизаторов:
1. Невротические состояния с явлениями тревоги и страха.
2. Тревожный синдром.
3. Премедикация с целью подавления эмоционального напряжения; по-
тенцирование последующего наркоза.
4. Усиление действия снотворных средств и анальгетиков.
5. Патологически повышенный мышечный тонус при миозитах (например,
кривошея), артритах или спастических параличах; в этих случаях приме-
няют также толперизон (мидокалм) –миорелаксант центрального дейст-
вия. Подавляет спинномозговые полисинаптические рефлексы, обладает
центральными Н-холиноблокирующими свойствами.
6. Купирование эпилептического статуса.
7. Купирование психомоторного возбуждения (парентеральное введение в
увеличенных дозах).
Анксио-селективные транквилизаторы показаны при тревожном синдроме.
Практика применения показывает очевидную полезность БДТ в тех
случаях, когда они используются однократно или короткими курсами. Ис-
ключено амбулаторное применение у лиц, работающих на транспорте и у
движущихся механизмов. Длительное применение может вызывать пси-
хическую зависимость.