Добавлен: 01.02.2019
Просмотров: 10186
Скачиваний: 12
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
158
Резорбтивного действия.
Например, йодид калия, масло анисовое после приема внутрь, всасывают-
ся в кишечнике, выделяются слизистой бронхов и стимулируют бронхи-
альную секрецию.
Муколитические средства прямо изменяют химические и физические
свойства мокроты, разрушая ее слизеобразующие компоненты.
Bromhexinum. Применяют таблетки по 0,008 (3-4 раза в день).
Acetylcysteinum
Trypsinum crystallisatum
Бромгексин деполимеризует мукопротеидные и мукополисахарид-
ные компоненты мокроты, а также стимулирует продукцию сурфактанта -
липопротеидо-полисахаридного полимера, образующего внутреннюю вы-
стилку альвеол и обеспечивающего отлипание слизи от поверхности аль-
веол и от слизистой бронхиол.
Ацетилцистеин вызывает разрыв дисульфидных связей, а протеоли-
тические ферменты гидролизуют пептидные связи ее пептидных компо-
нентов. Нуклеазы расщепляют нуклеиновые кислоты, в избытке имею-
щиеся в гнойной мокроте. Ацетилцистеин применяют внутрь, ингаляци-
онно, внутримышечно. Трипсин кристаллический применяют в виде ин-
галяций и иногда вводят в/м.
Используют отхаркивающие и муколитические средства при острых
и хронических бронхитах, особенно осложненных бронхоэктазами, при
инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, при пневмони-
ях, туберкулезе легких.
Противокашлевые средства и их классификация
Центрального действия
Codeinum
Oxeladini citras (Tusuprex). Применяют таблетки по 0,01 и 0,02 (3-4 раза в
день).
Glaucini hydrochloridum. Таблетки по 0,05 г.
Периферического действия
Libexinum (Prenoxdiazinum)
Средства центрального действия угнетают кашлевой центр и наиболее
эффективны. Широко применяется кодеин. Пристрастие (психическая и фи-
зическая зависимость) к кодеину развивается медленно. Сходно действует
тусупрекс. Глауцин алкалоид мачка желтого (Glaucinum flavum Grantz). Угне-
тает кашлевой центр, не угнетая центр дыхания, не подавляя двигательную
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
159
активность кишечника, не вызывая лекарственной зависимости. Перифери-
ческий альфа-адреноблокатор, может вызвать снижение АД. Глауцин может
вызывать побочные эффекты: прострацию, седативный и галлюциногенный
эффект, характеризующийся красочными визуальными образами, и недавно
было замечено его использование в рекреационных целях.
Противокашлевые средства периферического действия менее эф-
фективны. Либексин подавляет кашель примерно у половины больных.
Его противокашлевое действие объясняют анестезирующим и противо-
воспалительным влиянием на слизистую оболочку верхних дыхатель-
ных путей.
Применение противокашлевых средств оправдано при «сухом» каш-
ле, который не сопровождается отхаркиванием мокроты, но утомляет
больного. Поскольку выделение мокроты осуществляется при кашлевых
толчках, комбинированное применение отхаркивающих (муколитиче-
ских) и противокашлевых средств, как правило, нецелесообразно.
Средства, применяемые для лечения отека легких
Furosemidum: 1 % раствор в ампулах по 2 мл (в/в или в/м при остом отеке
легких).
Mannitum pro injectionibus: 15 % раствор во флаконах по 200 и 400 мл (в/в
из расчета 0,5-1,5 г маннита на кг массы).
Pentaminum: 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (в/м, в/в при остром отеке
легких).
Droperidolum: 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (в/в или в/м при ост-
ром отеке легких).
Natrii nitroprussidum
Digoxinum: 0,025 % растворе в ампулах по 1 мл (вводят в/в медленно,
предварительно разведя в 10-20 мл изотонического раствора хлорида на-
трия или глюкозы).
Strophanthinum: 0,025 и 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл, который вводят
в/в, как дигоксин.
Corglyconum
Prednisolonum: 3 % раствор в амп. по 1 мл (для инъекций в/в, в/м).
Spiritus aethylicus
Для восстановления нарушенного внешнего дыхания при отеке легких
используют такие направления воздействия как уменьшение кровенаполне-
ния (и гидростатического давления) сосудов малого круга кровообращения и
проницаемости альвеолярно-капиллярных стенок.
Кровенаполнение сосудов легких можно снизить, уменьшая объем
циркулирующей крови (ОЦП). С этой целью используют быстро дейст-
вующие мочегонные средства. Чаще всего вводят внутривенно фуросемид.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
160
При токсическом отеке легких (но не при отеке сердечного происхожде-
ния) можно использовать осмотический диуретик маннит.
Уменьшение выброса крови правым сердцем и наполнения кровью
сосудов легких, достигается применением сосудорасширяющих ЛВ, рас-
ширяющих венулы и вены, вызывающих депонирование крови в емкост-
ных сосудах большого круга, снижение ЦВД и венозного возврата. При-
годны средства, уменьшающие нейрогенный тонус сосудов: ганглиобло-
каторы (пентамин) или альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дропери-
дол), а также миотропные спазмолитики: нитроглицерин, натрия нитро-
пруссид. При развитии левожелудочковой недостаточности важно также
расширение артериол, что уменьшает ОПС и увеличивает откачивание
крови из малого круга. Для усиления откачивания крови можно приме-
нять сердечные средства (строфантин, коргликон), реже эуфиллин.
Гипоксия, возникающая при заполнении части альвеол транссуда-
том, увеличивает проницаемость капилляров. Поэтому борьба с гипоксией
при отеке легких – это способ понижения капиллярной проницаемости и
прогрессирования отека. Для устранения гипоксии назначают ингаляции
кислорода. Поступлению кислорода / воздуха в альвеолы препятствует
образующаяся в дыхательных путях пена. Для подавления пенообразова-
ния применяют спирт этиловый и антифомсилан (пеногасители), умень-
шающие поверхностное натяжение пузырьков пены и их образование. Их
применяют ингаляционно, вводя через носовой катетер воздух (кисло-
род), предварительно пропущенный через этиловый спирт или спиртовый
раствор антифомсилана.
Уменьшение проницаемости капиллярных мембран достигается
применением глюкокортикоидных гормонов или их синтетических анало-
гов (преднизолон и др.). Ингибируя гиалуронидазу и препятствуя разжи-
жению гиалуроновой кислоты, заполняющей поры основного межклеточ-
ного вещества стенки капилляров, они понижают проницаемость капил-
ляров и препятствуют транссудации.
СРЕДСТВА РЕГУЛЯЦИИ ФУНКЦИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
В практике врача чаще всего возникает необходимость коррекции
секреторной (желудка и состава желудочного сока, желчеобразовательной
и желчевыделительной функции печени) и моторной функции ЖКТ.
Средства коррекции секреторной функции желудка и состава
пищеварительных соков
Средства, применяемые при гиперацидных состояниях
При гиперацидных состояниях (гиперацидный гастрит, язвенная бо-
лезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), чтобы предотвратить по-
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
161
вреждения слизистых оболочек, можно 1.снизить секрецию желудка (ме-
стноанестезирующими,
М-холиноблокаторами,
блокаторами
Н
2
-
гистаминовых
рецепторов,
ингибиторами
протонного
насоса),
2.нейтрализовать соляную кислоту (антацидными средствами) и
3.защитить слизистую от повреждения (вяжущими и обволакивающими
средствами).
Местноанестезирующие средства
Anaesthesinum. Применяют в таблетках по 0,3 (при болях или 3-4 раза в
день).
М-холиноблокаторы
Pyrenzepinum
Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к или в/м 2-
3 раза в день).
Extractum Belladonnae spissum
Блокаторы Н
2
-гистаминовых рецепторов
Стандартный суффикс МНН этой группы – тидин.
Ranitidinum. Применяют в таблетках по 0,15 (чаще 2 раза в день).
Famotidinum
Ингибиторы протонной помпы
Omeprazolum
Антациды
Natrii hydrocarbonas
Magnesii oxydum
Aluminii hydroxydum
Almagelum. Суспензия во флаконах по 170 мл (внутрь по 1-2 чайных (дози-
ровочных) ложки за 30 мин до еды).
Вяжущие и обволакивающие средства
Bismuthi subnitras
Bismuthi subcitras (De-nolum)
Almagelum
Для исключения рефлексов, усиливающих или поддерживающих
"желудочную" фазу секреции, обычно используют анестезин. Он уменьша-
ет и рефлекторно обусловленные спазмы мышечного слоя, ослабляя боли,
сопутствующие язвенному или воспалительному поражению слизистой
оболочки желудка.
М-холиноблокаторы уменьшают холинергические вагусные влияния
на все типы секреторных клеток слизистой желудка, а также на гастрин- и
гистамин - продуцирующие клетки. Это ведет к уменьшению объема же-
лудочного секрета, продукции пепсиногена, общего содержания HCl и ки-
слотности желудочного сока, содержания слизи в нем. Большинство М-
холиноблокаторов существенно ингибируют базальную и стимулирован-
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
162
ную секрецию в дозах, которые угнетают моторную функцию органов
ЖКТ и вызывают побочные эффекты: сухость во рту, тахикардию, нару-
шение аккомодации. Пирензепин блокирует М
1
-холинорецепторы нейро-
нов мейснерового сплетения и клеток выделяющих гистамин, но не М
3
-
рецепторы секреторных клеток. В терапевтических дозах, снижающих
продукцию HCl наполовину, он не угнетает моторики желудка и кишечни-
ка, сухость во рту и нарушения зрения выражены слабо. По продолжи-
тельности действия он сопоставим с атропином, что позволяет назначать
его 2 раза в сутки.
Конкурентные блокаторы Н
2
-гистаминовых рецепторов структурно
сходны с гистамином. Эти вещества препятствуют активации главных и
обкладочных клеток гистамином из гистамин-продуцирующих клеток
желудка. Уменьшается базальная и стимулированная (психогенно, пищей,
растяжением стенок желудка и т.п.) желудочная секреция. Уменьшается
содержание пепсина и кислоты в желудочном соке, повышается его рН (до
4-7), падает переваривающая сила. В отличие от холинонегативных
средств блокаторы Н
2
-гистаминовых рецепторов не влияют на моторику
ЖКТ, не изменяют частоты сердечных сокращений, хотя могут снижать
ударный объем сердца и МОК, мало влияя на уровень САД. Продолжитель-
ность их антисекреторного действия составляет 6-12 часов.
Наиболее мощным блокатором желудочной секреции является
омепразол. В обкладочных клетках он превращается в трициклическое со-
единение, ковалентно связывающееся с остатком цистеина полипептид-
ной цепи Н+/К+-АТФазы. Ингибируя фермент, омепразол угнетает как ба-
зальную, так и стимулированную кислую секрецию на протяжении 2-3 су-
ток после однократного приема (30-80мг).
Антациды - щелочные вещества, нейтрализующие соляную кислоту
желудочного сока. Они бывают системного (всасываются в кровь) и несис-
темного (не всасываются из ЖКТ) действия. Первые представлены натрия
гидрокарбонатом, нейтрализующем HCl желудочного сока с образованием
углекислого газа (его образование, раздувая желудок, вызывает неприят-
ные субъективные ощущения – подпирание диафрагмы, отрыжку):
NaHCO
3
+ HCl = NaCl + H
2
O + CO
2
Кислотная емкость натрия гидрокарбоната - наименьшая (13
ммоль/1 г препарата), но достоинством является быстрая нейтрализация
кислоты. Всасывание гидрокарбоната в кишечнике увеличивает щелоч-
ные резервы крови (системное действие). Этих недостатков лишены не-
системные антациды: магния оксид и алюминия гидроксид. Не вызывают
газообразования:
MgO + 2HCl = MgCl
2
+ H
2
O Al(OH)
3
+ 3HCl = AlCl
3
+ 3H
2
O
Кислотная емкость магния оксида - наибольшая (45 ммоль HCl/1г
окиси магния). Действие препаратов магния и алюминия развивается
медленнее и более продолжительно (алюминия гидроксид в течение 1,5