Добавлен: 01.02.2019
Просмотров: 10175
Скачиваний: 12
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
38
лективности). Молекулярным биологическим объектам присущ полимор-
физм. Как существует не один, а много гемоглобинов, есть несколько ви-
дов М-холинорецепторов (1, 2, 3), бета-адренорецепторов (1, 2, 3) и т.д.
Среди бета-адреномиметиков, т.е. веществ, возбуждающих бета-
адренорецепторы, есть действующие на все их виды (изадрин, это неиз-
бирательное вещество), а есть действующие в основном на бета1-
рецептор (добутамин) или бета2-рецептор (фенотерол). В группах, выде-
ляемых по направленности (результату действия), вещества могут разли-
чаться не только по активности, но и по механизму действия.
В любой группе между веществами могут быть фармакокинетиче-
ские различия. По скорости развития эффекта и продолжительности дей-
ствия (как правило, быстро всасывающиеся, т.е. быстродействующие ве-
щества, быстрее и элиминируют, т.е. обладают кратковременным дейст-
вием, и наоборот). Быстродействующие вещества кратковременного дей-
ствия обычно применяют для устранения (купирования) острых неот-
ложных состояний, а вещества длительного действия для регулярного
систематического лечения хронических болезней. Существенными могут
быть различия в распределении (прохождение через биологические барь-
еры и поступление в различные экскреты).
Нежелательные следствия медикаментозной терапии
Они возникают как следствие побочного, токсического или неспе-
цифического действия ЛВ. Побочным называется действие ЛВ, которое
имеет тот же механизм возникновения, что и главное, но не желательное с
терапевтической точки зрения. Эти осложнения дозозависимы, легко
предсказуемы, а их проявления, чаще всего, имеют небольшую тяжесть.
Осложнения токсической природы, чаще всего, имеют иной меха-
низм возникновения, чем главное действие, и являются результатом пе-
редозировки ЛВ, в том числе обусловленной материальной или функцио-
нальной кумуляцией при длительном применении даже терапевтических
доз (хроноконцентрационный эффект.). Вероятность таких осложнений
особенно велика у лиц с повышенной чувствительностью к данному ЛВ,
детей и лиц старческого возраста. Токсические осложнения дозозависи-
мы, трудно предсказуемы (как правило, становятся известны по опыту
клинического применения), а их проявления нередко имеют значитель-
ную тяжесть, угрожая здоровью, а, иногда, и жизни.
Неспецифические осложнения – это такие, проявления которых оп-
ределяются не химическим строением веществ и их групповой принад-
лежностью, а реагирующим на их введение организмом. К таким осложне-
ниям относятся аллергические, обусловленные иммунной системой, а
также привыкание (толерантность) и зависимость.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
39
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Как правило, приведенные названия лекарственных веществ явля-
ются международными непатентованными (МНН), рекомендуемыми ВОЗ.
Если вещество выпускается (продается) в Украине под другим названием,
то оно приводится первым, а МНН дается в скобках.
ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
ФАРМАКОЛОГИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
I. Средства, уменьшающие функцию афферентных нервов.
1. Адсорбирующие средства.
2. Обволакивающие средства.
3. Вяжущие средства.
4. Местноанестезирующие средства.
II. Средства, активирующие окончания афферентных нервов.
Раздражающие средства (в том числе горечи, слабительные и др.)
Адсорбирующие средства
ЛВ, которые физически связывают химические вещества на своей поверх-
ности и предохраняют чувствительные нервы от их раздражающего дей-
ствия. Они также препятствуют всасыванию веществ в кровь.
Средства
Carbo activatus (активированный уголь)
Enterosgelum
Enterosorbentum
Показания: отравления, диспепсия.
Обволакивающие средства
Это средства, образующие коллоидную пленку на поверхности слизистой,
уменьшая раздражение чувствительных нервных окончаний.
Средства
Aluminii hydroxydum
Almagelum
Mucilago Amyli (слизь крахмала)
Показания: заболевания ЖКТ, кожи
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
40
Вяжущие средства
ЛВ, которые денатурируют белки на поверхности ткани (коже, слизи-
стых) и образуют альбуминатную (продукт денатурации белка) пленку,
защищающую чувствительные нервные окончания подлежащих тканей от
раздражения. Пленка за счет поверхностного натяжения способствует ме-
стному сужению сосудов, уменьшению проницаемости капилляров и экс-
судации. Обеспечивают уменьшение болевых ощущений, отека и гипере-
мии при воспалении.
Средства и классификация
Растительного происхождения
Folia salviae (листья шалфея)
Cortex Qercus (кора дуба)
Tanninum
Tannalbinum
Минерального происхождения
Alumen (квасцы, применяют в 0,5 – 1 % растворах для полосканий, промы-
ваний)
Bismuthi subnitras
Синтетического происхождения (органические производные висмута)
Dermatolum (Bismuthi subgallas) (применяют в виде 10 % присыпок, мазей,
паст)
Xeroformium (Bismuthi tribromphenatum)
Показания:
- дерматит (дерматол, ксероформ)
- стоматит (листья шалфея, кора дуба, танин, квасцы)
- гастрит (висмута субнитрат)
- неинфекционная диарея (висмута субнитрат, танальбин)
Местноанестезирующие средства
ЛВ, вызывающие паралич чувствительных нервов и их окончаний при пря-
мом действии на них и потерю всех видов чувствительности в иннерви-
руемой ими области тела.
Средства и классификация
Стандартный суффикс для МНН местных анестетиков — каин.
Сложные эфиры ароматических кислот, спиртов или аминоспиртов
Anaesthesinum (Benzocainum). Применяют в таблетках по 0,3 (по 1 таб. при
болях в желудке), 5 % мазях, свечах.
Dicainum (Tetracaini hydrochloridum)
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
41
Novocainum (Procaini hydrochloridum). Применяют 1 % и 2 % растворы в
ампулах по 2, 5 и 10 мл для проводниковой анестезии) и 0,25 % и 0,5 %
растворы во флаконах по 200 и 400 мл для инфильтрационной анестезии.
Анилиды аминокислот
Lidocaini hydrochloridum. Применяют 1 % растворы в ампулах по 10 и 20
мл, 2 % по 2 и 10 мл для проводниковой анестезии, 0,25 % и 0,5 % раство-
ры для инфильтрационной анестезии готовят экстемпорально.
Articainum
Механизм действия анестетиков: ускоряют и пролонгируют инакти-
вацию потенциалозависимых натриевых каналов, повышают КУД (опре-
деляется отношением скоростей открытия и закрытия п/з Na-каналов),
нарушая этим генерацию потенциалов действия и их проведение.
Основные эффекты: вызывают последовательную потерю всех видов
местной чувствительности (прежде всего болевой, последней тактиль-
ной). Эффект возникает при инъекционном введении в ткани, возможен
при нанесении на слизистые, но через неповрежденную кожу не проника-
ют. Всасываясь в кровь, оказывают резорбтивное действие: новокаин и
лидокаин угнетают центральную нервную и сердечно-сосудистую систе-
мы. Устраняют возбуждение ЦНС и судороги, вызываемые судорожными
ядами, расширяют сосуды и понижают САД, понижают возбудимость и уг-
нетают автоматизм сердечной мышцы.
Особенности отдельных веществ
Новокаин – вещество сравнительно низкой токсичности, плохо проникает
через слизистые оболочки. Как сложный эфир, быстро гидролизуется тка-
невыми эстеразами (продолжительность действия при инфильтрацион-
ной и проводниковой анестезии 20-40 мин). Действие можно удлинить,
добавляя к раствору анестетика сосудосуживающие средства (обычно ад-
реналина гидрохлорид).
Лидокаин – в 1,5 раза токсичнее новокаина; липофилен, легко проникает
через слизистые оболочки, конъюнктиву и роговицу глаза. Не разрушает-
ся эстеразами и действует продолжительно (90-240 мин.).
Артикаин (ультракаин) – местный анестетик для инфильтрационной и
проводниковой анестезии из группы амидов. В 2 раза сильнее лидокаина
и в 6 раз прокаина. Анестезия длится от 1 до 3 ч. Выпускается с добавле-
нием адреналина (1:100 000).
Дикаин – в 10 раз токсичнее новокаина, используется главным образом
местно (на слизистые оболочки).
Анестезин - плохо растворим в воде, используется только для поверхност-
ной анестезии с терапевтической целью.
Пособие по курсу фармакологии для иностранных студентов
42
Показания к применению:
1. Обеспечение хирургических вмешательств.
Технически анестезия может быть получена разным способом. Различают
несколько видов анестезии.
Поверхностную (концевую, терминальная, аппликационную) анестезию.
Осуществляется нанесением анестетика на поверхность кожи (повреж-
денной или пораженной) и слизистой. Для этого вида анестезии в оф-
тальмологии и оториноларингологии используют дикаин и лидокаин. Для
терапевтического обезболивания кожи, слизистой желудка, прямой киш-
ки используется анестезин в соответствующих лекарственных формах
(мази, таблетки, свечи)
Инфильтрационную анестезию. Осуществляется инъекционным пропи-
тыванием раствором нетоксичного анестетика (новокаин или лидокаин)
области тела, требующей обесчувстливания. Используются большие объ-
емы растворов (сотни мл и более) низкой концентрации (0,25 %, 0,5 %).
Такое пропитывание может осуществляться с целью терапевтического
обезболивание (блокады).
Проводниковую анестезию. Получают инъекционным подведением рас-
твора местного анестетика (новокаина или лидокаина) к нервному стволу
с потерей чувствительности дистальнее места введения. Используются
большие концентрации раствора (1-2 %), но в меньшем объеме (от не-
скольких до десятков мл). Разновидностью проводниковой является
спинномозговая (перидуральная и субарахноидальная) анестезия. Для ее
проведения рекомендуется лидокаин.
Перидуральную (эпидуральная) анестезию. Достигается введением раствора
между стенками костного канала и твердой мозговой оболочкой.
Субарахноидальную анестезию. Анестетик вводится в пространство меж-
ду паутинной и мягкой мозговой оболочками. При инъекции между ости-
стыми отростками III и IV-го поясничных позвонков (нижняя граница
спинного мозга на уровне II-го поясничного позвонка) возникает потеря
чувствительности в органах малого таза, промежности, нижних конечно-
стях. Т.к. в этой области проходит пучок нервных волокон под названием
«конский хвост» (Cauda equina), то этот вид анестезии называют также
«каудальной».
2. Для терапевтического обезболивания:
- кожи, слизистых желудка и кишечника (анестезин)
- для паравертебральной, вагосимпатической и др. блокад (новокаин)
3. Как сосудорасширяющие средства, улучшающие микроциркуляцию
(новокаин) и в качестве противоаритмических средств (лидокаин).