Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc

Скачать файл
Заказать решение

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 284

Скачиваний: 10

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.



Побочное действие

  • Ототоксичность: неомицин > канамицин > амикацин  гентамицин > тобрамицин > нетилмицин

  • Вестибулотоксичность: стрептомицин >> гентамицин > тобрамицин > амикацин

  • Нефротоксичность: неомицин > гентамицин  амикацин > тобрамицин  нетилмицин

  • Диспептические явления

  • Аллергические реакции



Линкозамиды



Характеристика группы, применение

Препа­раты
Особенности
Побочное действие

Обладают относительно узким спектром действия: гр (+) бактерии, включая анаэробы, микоплазмы, возбудители малярии.

Действуют бактериостатически: связываясь с 30 S субъединицей рибосом, препятствуют взаимодействию т-РНК с и-РНК, нарушая синтез белка.

Хорошо проникают в костную ткань.

Клиническое применение

  • заболевания костей и суставов;

  • инфекции бронхов и легких;

  • инфекции малого таза;

  • малярия

При тяжелых инфекциях сочетают с аминогликозидами

Линкомицин (линкоцин, медоглицин, нелорен)


Биодоступность 25-40%, что обусловливает высокую частоту дисбактериоза

  • Диспептические явления, псевдомембранозный колит (чаще при использовании линкомицина)

  • Дисфункция печени

  • Нейтро-, тромбопения

  • Аллергические реакции

Клиндамицин (далацин Ц, климицин)


Биодоступность 90%. Хорошо проникает в фагоцитирующие клетки, которые транспортируют препарат в очаг воспаления. Более активен, чем линкомицин. Действует на токсоплазмы и пневмоцисты


Тетрациклины




  • Обладает широким спектром действия: гр (+) и гр (-) бактерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, риккетсии, возбудители малярии

  • Бактериостатики: связываются с 30 S субъединицей бактериальных рибосом и ингибируют м-РНК-зависимое связывание аминоацил-Т-РНК, что нарушает синтез белка;

  • В связи с высокой резистентностью микроорганизмов к тетрациклинам, их применение ограничено (исключение доксициклин)



Основные препараты



Группы

Препа­раты
Особенности

Биосинтетические

Тетрациклин (имекс, тетрамен)


Биодоступность 60-80% (пища снижает всасывание препарата в 2 раза). Невсосавшийся тетрациклин обусловливает высокую частоту дисбактериоза кишечника

Окситетрациклин
Схож с тетрациклином

Полусинтетические

Метациклин (рондомицин)


Нет перекрестной резистентности с биосинтетическими тетрациклинами

Доксициклин (вибрамицин, юнидокс, солютаб)
Биодоступность >90%, пища не влияет на всасывание препарата. Хорошо проникает в органы и ткани; высокая концентрация в простате. Более безопасен. Менее других связывается с Са2+. Применяется 1 раз в сутки.

Миноциклин (миноцин)
Один из наименее токсичных препаратов группы



Клиническое применение

  • Хламидийные и микоплазменные инфекции

  • Риккетсиозы

  • Боррелиозы

  • Особо опасные инфекции (чума, холера,туляремия, бруцеллез)



Побочное действие

  • Со стороны ЖКТ: диспептические явления, кишечный дисбактериоз (кандидоз, псевдомембранозный колит)

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение

  • Со стороны крови: нейтро-, тромбопения

  • Гепатотоксичность, особенно при беременности и пиелонефрите

  • Комплексонообразование с ионами кальция и отложение их в костной ткани (нарушение ее роста и развития)

  • Фотосенсибилизация

  • Антианаболический эффект

  • Антагонизм с витамином В2



Группа левомицетина



Характеристика

Препа­раты
Особенности
Побочное действие

Обладают широким спектром действия: гр (+) и гр (-) бактерии, спирохеты, микоплазмы, хламидии, риккетсии.

Бактериостатики: связываясь с 50 S субъединицей рибосом, угнетают пептидилтрансферазную реакцию, прерывая рост полипептидной цепочки.

Хорошо проникают через ГЭБ, в плевральную полость, стекловидное тело глаза.

Имеют ограниченное применение

  • менингит

  • риккетсиозы

  • сальмонеллезы

  • анаэробная инфекция

Левомицетин (хлорамфеникол, хлороцид, эулевомицетин)


Применяют в виде основания, стеарата (внутрь) и сукцината (парентерально).

Терапевтические концентрации в крови 10-25 мкг/мл

  • Со стороны крови: тромбоцито- и гранулоцитопения, апластическая анемия с частотой (по разным источникам) от 1:10000 до 1:300000

  • Сосудистый коллапс («серый» синдром) у недоношенных детей – летальность до 40%

  • Со стороны цнс: головная боль, спутанность сознания, психозы, невриты глазного нерва, полинейропатии

  • Диспептические явления, дисбактериоз

  • Дисфункция печени

  • Угнетение синтеза тиреоидных гормонов

  • Аллергические реакции

Тиамфеникол (флуимуцил)
В отличие от левомицетина не метаболизирует в печени и выводится почками в неизмененном виде. Менее токсичен



Рифамицины



Характеристика группы, применение

Препа­раты
Особенности
Побочное
действие

Широкий спектр действия: гр (+) и гр (-) бактерии, легионеллы, мико­бактерии, риккетсии; эффек­тивен против метициллинрезистентных стафилококков и полирезистентных пневмококков.

Бактерицид: подавляет синтез РНК, ингибируя ДНК-зависи­мую РНК-полимеразу, взаимодействуя с ее -субъединицей (от­сутствует у млекопитающих).

Основное клиническое применение:

  • туберкулез

  • лепра

  • легионеллез

  • тяжелые стафилококковые инфекции

Рифампицин (бенемицин, римактан, римпин, рифацин)


Хорошо проникает внутрь клеток, в экссудаты, полости организма, ЦНС.

Пища снижает биодоступность.

Индуцирует цитохром Р450.

Противотуберкулезный препарат I ряда

  • Гепатотоксичность

  • Диспептические явления

  • Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях

  • Аллергические реакции

Рифабутин (микобутин)


Противотуберкулезный препарат II ряда



Полипептидные антибиотики



Характеристика группы, применение

Препа­раты
Особенности
Побочное действие

Гликопептиды

Бактерициды: угнетают синтез бактериальной стенки.

Различают препараты:

1. узкого спектра действия (гр (+) бактерии, анаэробы, спирохеты) -ванкомицин и ристомицин;

2. широкого спектра действия - тейкопланин и даптомицин.

Применение:

  • тяжелые стафилококковые инфекции (эффективны против метициллинрезистентных стафилококков)

  • псевдомембранозный энтероколит

Ристомицин

Ванкомицин (эфицин, ванколед, ванкоцин, ванмиксан)


В/в введение. Хорошо проникает во внутренние органы и лимфу

  • Ототоксичность

  • Нефротоксичность

  • Лейко- и тромбоцитопения

  • Аллергические реакции

Тейкопланин
Действует на ванкомицинрезистентные штаммы. Применяется 1 раз в сутки, возможно в/мышечное введение

Полимиксины

узкий спектр действия - гр (-) бактерии.

Бактерициды: обладают детергентным действием, что нарушает структуру клеточной мембраны.

Основное применение – кишечные инфекции. В настоящее время используются редко
Полимиксин М
Препарат для применения внутрь - из кишечника не всасывается, что создает в нем высокую концентрацию препарата

  • Нейротоксичность

  • Нефротоксичность

  • Нервно-мышечная блокада

  • Диспептические явления

Полимиксин В

Полимиксин Е (колистин)

Колимицин
Препараты для парентерального введения

Антибиотики для местного применения

Бактерициды: нарушают функцию клеточной мембраны.

Применяются при поражении кожи и слизистых
Грамицидин С
Эффективен про­тив гр (+) микроорганизмов; сперматоцидное действие

  • Аллергия

Бацитрацин
Широкий спектр действия

Смотрите также файлы