Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.11.2023
Просмотров: 288
Скачиваний: 10
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Клиническое применение сульфаниламидов |
| Использование сульфаниламидов резко сужено из-за их низкой эффективности. Часто применяются лишь комбинированные препараты сульфаниламид/триметоприм.
|
Побочное действие |
|
-
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ХИНОЛОНА
| Оказывают бактерицидное действие вследствие ингибирования активности ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что блокирует ситнтез нуклеиновых кислот |
| Различают производные хинолона и 5-фторхинолона |
-
Производные хинолона
Характеристика группы | Препараты | Особенности |
| Эффективны против гр (-) бактерий. Хорошо всасываются в ЖКТ, но в крови и тканях не создают терапевтических концентраций, т.к. быстро выводятся с мочой. Применяются для лечения инфекций мочевыделительной системы. | Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) | Нитрофураны снижают эффективность препарата |
| Кислота оксолиниевая (грамурин) | Более токсична | |
| Кислота пипемидиновая (палин, пимидель) | Наиболее активный препарат группы | |
| Циноксацин (цинобак) | - |
-
Производные фторхинолонов
| Монофторированные | | Дифторированные | | Трифторированные |
| Ципрофлоксацин Эноксацин Норфлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Руфлоксацин | | Ломефлоксацин Дифлоксацин | | Флероксацин Темафлоксацин |
Клиническое применение фторхинолонов |
|
-
Основные препараты фторхинолонов
Характеристика группы | Препараты | Особенности |
| Монофторированные: у большинства препаратов широкий спектр действия, хотя влияние на гр (-) бактерии выражено в большей степени, чем на гр (+) бактерии. | Ципрофлоксацин (ципробай, ципринол) | Один из наиболее эффективных препаратов. Биодоступность 70%. Хорошо накапливается в легких и секретах организма. Универсальное средство для терапии кишечных инфекций |
| Офлоксацин (таривид, офлоксин, глауфос) | Один из наиболее активных препаратов. Эффективен при туберкулезе. Биодоступность 95%. | |
| Левофлоксацин (леваквин) | Левовращающийся изомер офлоксацина. Биодоступность 99%. | |
| Пефлоксацин (абактал, пефлацин) | Пролекарство. В печени превращается в норфлоксацин | |
| Норфлоксацин (нолицин, гираблок, нормакс) | Биодоступность 30-40%. Применяется только при инфекциях мочевыделительной системы и кишечника | |
| Ди- и трифторированные: обладают более широким спектром действия и улучшенной фармакокинетикой (биодоступность 95-100%, хорошо проникают в различные органиы, ткани и секреты) | Ломефлоксацин (ломфлокс, максаквин) | Захватывается фагоцитами, в тканях и секретах организма его концентрация в 2- 7 раз выше, чем в крови. Особо выраженно накапливается в простате и моче. Эффективен при туберкулезе |
| Моксифлоксацин (авелокс) | Высокая концентрация в бронхо-легочной ткани. Особо эффективен при инфекциях, вызванных атипичной флорой (хламидии, микоплазмы, легионеллы) | |
| Флероксацин (хинодис) | Накапливается в различных секретах |
Побочное действие хинолонов и фторхинолонов |
|
| Производные оксазолидонов |
Характеристика группы | Препараты |
| Относительно узкий спектр действия: гр (+) бактерии, включая метициллин- и ванкомицин-резистентные стафилококки и энтерококки, хламидии. Бактериостатики – подавляют синтез белка за счет угнетения активности 70S субъединицы бактериальных рибосом. Обладают 100% биодоступностью, хорошо проникают в различные ткани и органы. Основное применение – инфекции, вызванные метициллин- и ванкомицин-резистентными стафилококками и энтерококками | Линезолид (зивокс) |
| ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА |
Характеристика группы | Препараты | Особенности |
| Спектр действия: простейшие, анаэробы, геликобактер. Бактериостатики: в микробной клетке под воздействием нитроредуктазы происходит восстановление нитрогруппы препарата, после чего он связывается с ДНК, нарушая её ситнтез | Метронидазол (трихопол, флагил, метрогил) | Хорошо проникает в полости и спинно-мозговую жидкость |
| Тинидазол (фазижин, тинимед, тизол) | Обладает длительным действием | |
| Нитазол | Широкий антибактериальный спектр. Основное применение - местное |
Клиническое применение производных нитроимидазола |
|
Побочное действие |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА |
Характеристика группы, применение | Препараты | Побочные эффекты |
| Широкий спектр действия: гр (+) и гр (-) бактерии, включая метициллинрезистентные стафиллококки, протей, синегнойную палочку, анаэробы. Бактерициды: в бактериальной клетке активируют ПОЛ, что нарушает синтез ДНК и приводит к деструкции компонентов цитоплазмы; в анаэробной среде их эффективность повышается за счет продукции активных форм кислорода. Являются препаратами резерва и применяются при тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях различной локализации при неэффективности прочих противомикробных средств. Назначаются только взрослым | Для приема внутрь: хиноксидин инъекционная форма: диоксидин | Довольно токсичны:
|