Файл: Учебное пособие для врачей, провизоров, ординаторов и студентов медицинских вузов Ярославль 2019.doc

Скачать файл
Заказать решение

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 287

Скачиваний: 10

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.



ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА




Характеристика группы
Препараты
Особенности
Применение

Обладают широким спектром действия:

гр (+) и гр (-) бактерии, простейшие, кандиды.

Бактерициды селективно ингибируют синтез бактериальной ДНК; оказывают мембранотоксическое действие
Хлорхинальдол (хлорхинальдин)
Не всасывается из ЖКТ, наибольшая активность в отношении гр (+) бактерий

  • Кишечные инфекции

  • Амебиаз

  • Лямблиоз

Хиниофон (ятрен)
Не всасывается из ЖКТ

  • Амебиаз

Интетрикс
Состоит из 3 компонентов: тилброхинол, тилихинол (близки к хлорхинальдолу) и тилихинола N-доде­цил­сульфата (детергент). Не всасывается из ЖКТ

  • Кишечные инфекции

  • Амебиаз

Нитроксолин (5-НОК, нитрокс)
Наибольшая активность в отношении гр (-) бактерий, на простейших не действует. Угнетает адгезию патогенных бактерий к эпителию мочевыводящих путей. Быстро всасывается из кишечника и сразу выводится почками, вследствие чего в моче высокая концентрация препарата

  • Инфекции мочевыделительных путей


Побочное действие


  • диспептические явления

  • аллергия

При действии нитроксолина и всасывании прочих оксихинолинов:

  • тахикардия

  • головная боль, головокружение, заторможенность, полинейропатии

  • повреждение зрительного нерва (кроме нитроксолина)



ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА




Обладают широким спектром действия. В зависимости от дозы и чувствительности микроорганизмов оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. Механизм действия - ингибирование синтеза ДНК и нарушение клеточного дыхания (нитрофураны являются акцепторами кислорода)




Группа и ее характеристика
Препараты
Особенности
Применение

I поколение

Преимущественно бактериостатики.

Действуют на гр (+) и гр (-) бактерии
Фурациллин (нитрофурал)
Действие сбалансированно между на гр (+) и гр (-) бактериями
Антисептик

Нифуроксазид (диастат, эрсефурил)
Спектр действия сдвинут в область гр (-) бактерий
Кишечный антисептик

Фурадонин (нитрофурантоин)
Спектр действия сдвинут в область гр (-) бактерий
Лечение инфекций мочевыделительных путей

Фурагин (фуразидин)

Нифуртоинол (левантин)

Фуразолидон
Спектр действия сдвинут в область гр (-) бактерий, действует на лямблий и трихомонад. Менее токсичен. Обладает тетурамоподобным действием

  • Лечение инфекций кишечника и мочевыделительных путей

  • Лямблиоз

  • Трихомониаз

  • Хронический алкоголизм

II поколение

Бактерицидное действие. Расширенный спектр действия: гр (+) и гр (-) бактерии, простейщие, кандиды, грибы
Нифуратель (макмирор)
Наиболее эффективный и наименее токсичный нитрофуран

  • Смешанные инфекции половых органов и мочевыделительных путей

  • Кишечные инфекции

  • Лямблиоз

  • Трихомониаз

  • Кандидоз



Побочное действие


  • Диспептические явления, анорексия

  • Лейкопения, анемия, снижение агрегации тромбоцитов

  • Бронхоспазм, кашель, пневмонит (фурадонин)

  • Головная боль, головокружение, слабость, полинейропатии

  • Нефротоксичность

  • Нарушение менструального цикла

  • Аллергия



ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА




Общие принципы противотуберкулезной терапии

1. Этапность
Первый этап - интенсивная терапии; цель его - подавить размножение и добиться количественного уменьшения бактериальной популяции. Второй этап – долечивание, назначение его - воздействовать на оставшиеся бактерии, в большинстве своем находящиеся внутриклеточно в виде персистирующих форм

2. Комбинирование химиопрепаратов
На первом этапе химиотерапии впервые выявленным больным чаще назначают 4 противотуберкулезных препарата (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин или этамбутол) в течение 2 месяцев. На втором этапе - используют 2 препарата (изониазид и рифампицин) в течение 4 месяцев

3. Контроль за приемом лекарственных средств

Нерегулярный прием препаратов может привести к развитию лекарственной устойчивости микобактерий и прогрессированию процесса, поэтому прием препаратов осуществляется в присутствии медицинского персонала, либо их вводят парентерально

4. Профилактика развития побочных эффектов при длительной терапии
Длительное применение противотуберкулезных средств часто приводит к развитию нежелательных побочных эффектов, поэтому необходимо следить за появлением первых признаков интоксикации или осложнений. Это позволит вовремя отменить препарат или назначить лекарственные средства, блокирующие развитие осложнений


Классификация противотуберкулезных средств



Наиболее эффективные препараты



Препараты средней эффективности




Препараты мало эффективные

Изониазид, рифампицин



Стрептомицин, канамицин, амикацин, флоримицин, пиразинамид, этамбутол, протионамид



ПАСК, тиоацетазон (применяются редко)


Характеристика основных противотуберкулезных средств




Препарат
Фармакодинамика
Побочные эффекты

Изониазид (тубазид)
Угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий. Нарушает дыхание микобактерий. Оказывает бактерицидное действие при внеклеточном расположении микобактерий и бактериостатическое -при внутриклеточном. Узкий спектр действия (микобактерии туберкулеза и возбудителя проказы). Устойчивость микроорга­низмов развивается медленно, применяют при любых формах туберкулеза
Вызывает дефицит пиридоксина и связанные с этим с нейропатии; энцефалопатии, поражения печени, аллергические реакции

Рифампицин (бенемицин, рифадин)


Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, оказывает бактерицидное действие на внутриклеточные и внеклеточные микроорганизмы. Широкий спектр действия, активен в отношении кокковой флоры (стафилококков, стрептококков, гонококков), протея, возбудителей лепры и туберкулеза, хламидий, риккетсий. Быстрое развитие у микроорганизмов устойчивости к препарату ограничивает его применение при инфекциях, кроме туберкулеза и лепры

Диспепсические расстройства, псевдомембранозный энтероколит, токсический гепатит, аллергия, лейкопения, головная боль, мышечная слабость

Этамбутол
Угнетает синтез РНК и белка, нарушает липидный обмен в клетке, бактериостатик Узкий спектр действия (микобактерии туберкулеза). Устойчивость развивается медленно
Повреждение глаз с ухудшением зрения, в том числе цветового, периферический неврит

Этионамид
Подавляет синтез пептидов микобактерий. Узкий спектр действия (микобактерии туберкулеза и возбудителя проказы). Бактериостатик, действует при внутриклеточном и внеклеточном расположении микобактерий туберкулеза. Привыкание развивается быстро, поэтому используется в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Препарат усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию
Раздражающее действие, аллергия, гепатит, неврит зрительного нерва, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, проявления гиповитаминоза B6




ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ СРЕДСТВА


Краткая характеристика лекарственных средств


(этионамид, рифампицин см. "Противо­туберкулезные средства")

Препарат
Фармакодинамика
Побочные эффекты

Сульфоны:

диафенилсульфон (дапсон)


солюсульфон
Нарушает ферментативные процессы в микобактериях лепры. Диафенилсульфон применяется внутрь, а солюсульфон - парентерально или местно
Слабость, головная боль, боль в области сердца, поражение печени и кроветворной ткани

Диуцифон
Производное диаминодифенилсульфона с двумя остатками метил¬ура¬цила, лучше переносится, чем диафенилсульфон, обладает иммуномодулирующей активностью

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ПРОТИВОМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ




Основные критерии составления комбинаций

  • Механизм противомикробного действия препаратов (целесообразно сочетать препараты с разными точками приложения в микробной клетке)

  • Спектр действия (желательно назначать препараты дополняющие спектр действия друг друга)

  • Токсичность (нельзя сочетать препараты с одинаковыми токсическими эффектами)

  • Вид действия (бактерициды желательно сочетать с бактерицидами, бактериостатики с бактериостатиками; в противном случае возможно ослабление противомикробного эффекта)

  • Протекторное действие (один препарат препятствует разрушению другого ферментами микроба)

Смотрите также файлы