Файл: Основная образовательная программа по специальности 33. 05. 01 Фармация Учебнометодический комплекс дисциплины фармакогнозия 1.pdf

203
Фармакогностический анализ- комплекс методов анализа сырья растительного и животного происхождения, позволяющих определить подлинность и качество сырья.
Методы фармакогностического анализа:
1. Макроскопический анализ
2. Микроскопический анализ
3. Фитохимический анализ
4. Товароведческий анализ
Макроскопический анализ.
Задача - определение подлинности сырья.
Цель - в общей картине морфологических признаков найти диагностические, характерные только для данного сырья.
Техника анализа:
1. Определение внешних признаков сырья – сырьё рассматривают при дневном свете невооружённым глазом или при помощи лупы со всех сторон.
Например, для листьев – форму, край, верхушку, основание, жилкование, изрезанность, для подземных органов определяют форму, характер поверхности, характер свежего излома.
2. Определение органолептических признаков - цвет сухого сырья определяют при дневном освещении (с поверхности, в свежем изломе) - запах – сырьё растирают между пальцами, высыпают и определяют запах зафиксированный на пальцах; если сырьё твёрдое (коры, подземные органы) растирают порошок сырья - вкус (если точно известно, что сырьё не ядовито)
– небольшой кусочек сырья разжёвывают, но не проглатывают - размеры сырья – измеряют линейкой и указывают границы.
3. Гистохимические реакции. Проводят на действующие и на сопутствующие вещества.
Например, качественная реакция на дубильные вещества с раствором железо- аммониевых квасцов – чёрно-синее или чёрно-зелёное окрашивание; на слизи – жёлтое окрашивание с раствором щёлочи; на крахмал – синее окрашивание с растворим йода.
Микроскопический анализ.
ОФС.1.5.3.0003.15 Техника микроскопического и микрохимического исследования лекарственного растительного сырья и лекарственных растительных препаратов
Задача – определить подлинность сырья.
Цель – в общей картине анатомических признаков найти диагностические микроскопические признаки.
Техника анализа: Изготовление микропрепарата.
Просветляющие жидкости – раствор натрия гидроксида раствор 3 - 5%, хлоралгидрата раствор, вода, глицерина водный раствор, перекись водорода раствор 3%.
Закрепляющие жидкости – вода, глицерина водный раствор, раствор хлоралгидрата.
2. Поиск микродиагностических (анатомических) признаков.

204
Например, для листьев диагностическими признаками являются клетки эпидермы (форма, волоски), неживые включения, млечники и др.
3. Микрохимические реакции на действующие и сопутствующие вещества. На эфирные масла с Суданом III – красно-оранжевое окрашивание; на одревеснение с флороглюцином и концентрированной кислотой – вишнёвое окрашивание и др.
Фитохимический анализ
Задача – определить наличие действующих веществ и их количества.
Техника анализа на каждое конкретное ЛРС указана в НД в разделе количественное определение.
Товароведческий анализ
Задача – определение доброкачественности ЛРС.
Комплексный метод анализа, включает все вышеперечисленные методы анализа. Проводится при приёмке больших партий сырья.
Конспект лекции № 3
Тема: Пути и методы выявления новых ЛР. Системы
классификации ЛРС. Фармацевтическое понятие о действующих,
сопутствующих и балластных веществах
План:
1. Пути и методы выявления новых ЛР..
2. Системы классификации ЛРС.
3. Понятие действующих и сопутствующих веществах
4. Связь химического состава ЛРС с фармакологическим действием.
ИЗУЧЕНИЕ ОПЫТА НАРОДНОЙ МЕДИЦИНЫ
Начальными этапами изучения народной медицины являются: а) проведение специальных или использование попутных экспедиций для сбора сведений путем опроса населения и т.п.; б) организация корреспондентской сети для сбора литературной информации. Вначале нужно отобрать сведения, представляющие наибольший интерес, а затем проверить правильность основных лечебных показаний для изучаемого объекта. Если первичный фармакологический (или биологический) поиск подтвердит достоверность сведений, то целесообразно дальнейшее изучение растения: фармакогностическое (в первую очередь фитохимическое), технологическое
(выделение индивидуальных веществ или создание суммарных препаратов), фармакологическое и, наконец, клиническое.
БОЛЕЕ ГЛУБОКОЕ ИЗУЧЕНИЕ УЖЕ ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В
НАУЧНОЙ МЕДИЦИНЕ РАСТЕНИЙ
Очень часто подобная «ревизия», проведенная на современном научном уровне и расширившая представления о химическом составе растения и свойствах, изменяла область медицинского использования широко известных лекарственных растений. На этот путь исследователей часто подталкивают сведения народной медицины, ранее не известные, она возвращаются к изучению «забытых» лекарственных растений, которые в свое время были даже официнальными, а затем вышли из употребления.

205
ФИЛОГЕНЕТИЧЕСКИЙ МЕТОД
Давно подмечено, что ботанически родственные растения имеют близкий химический состав и проявляют сходное фармакологическое действие. Знание таких биологических закономерностей делает поиск новых лекарственных растений целеустремленным и эффективным. Накопившиеся научные данные по хемотаксономии достаточны для целенаправленного поиска новых лекарственных растений. Пользуясь филогенетическим методом можно расширить видовой состав ЛР, например в настоящее время используют виды горицвета, пустырника, боярышника, зверобоя, термопсиса и др. ЛРС, позволяющие увеличить сырьевую базу для производства лекарственных препаратов
МЕТОД «СИТА»Этот метод используется при проведении массового полевого фитохимического анализа на основные биологически активные вещества всех без выбора (или с частичным выбором) видов растений определенной местности или района.
СИСТЕМЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛР И ЛРС
Существуют следующие классификации лекарственных растений:
 ботаническая;
 биологическая;
 по фармакологическому действию;
 морфологическая классификация;
 фармакотерапевтическая классификация;
 химическая классификация.
1.
Ботаническая классификация: это принадлежность лекарственных растений к какому-нибудь семейству, роду, виду.
2.Биологическая классификация: все лекарственные растения делятся по продолжительности жизни.
3. Классификация лекарственных растений по фармакологической активности.
4.Морфологическая классификация. В её основе лежит наименование органа или части растения, которые используются в качестве ЛРС. В соответствии с этой классификацией ЛРС подразделяют на следующие основные группы:
Folia – Листья, Herbae – Травы, Flores – Цветки, Fructus – Плоды,
Шишки- Strobili, Ягоды –Baccae, Semina – Семена, Cortices – Коры;
Radices, Rhizomata, Rhizomata cum radicibus, Rhizomata etradices -
Корни, Корневища, Корневища с корнями, Корневища и корни;
Клубни – Tubera, Луковицы – Bulba, Клубнелуковицы –
Bulbotubera.Почки – Gemmae
Особые наименования носят некоторые виды официнальногорастительного сырья:Чага (березовый гриб) - Inonotus obliquus, представляющий собой высушенный нарост на стволах берез бесплодной формы гриба трутовика косого - Inonotus obliquus (Pers.) Pil., ламинарии слоевища (морская капуста) - Laminariae thalli,слоевища бурых

206
морских водорослей ламинарии японской - Laminaria japonica Aresch. и ламинарии сахаристой - Laminaria saccharina (L). Lam.Рожки спорыньи –
Cornua Seсalis cornuti, представляющие собой покоящуюся стадию
(склероции) аскомицетного гриба спорыньи пурпуровой - Claviceps purpurea
(Fries) Tulasne.
5.
Фармакотерапевтическая классификация.
С учетом фармакотерапевтической классификации средстварастительного происхождения размещены в Государственном Реестрелекарственных средств и в других справочниках по фитотерапии илекарственным растениям.
6.
Химическая классификация.
В ее основе лежит принципраспределения растений и сырья в зависимости от химической природыосновной группы биологически активных веществ (БАВ), действующихвеществ (ДВ), накапливающихся и содержащихся в них.
ПОНЯТИЕ ДЕЙСТВУЮЩИХ И СОПУТСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВАХ
В растениях всегда содержится комплекс биологически активных веществ, но терапевтическим и профилактическим действием обладает одно или несколько. Их называют Действующими веществами и используют при производстве лекарственных препаратов.В растениях также содержаться так называемые Сопутствующие вещества. Это условное название продуктов первичного и вторичного синтеза.Некоторые сопутствующие вещества позитивно влияют на организм человека, так как дополняют действие основного действующего вещества. Например, витамины, минеральные вещества, флавоноиды усиливают всасываемость действующих веществ, усиливают полезное действие или ослабляют вредное действие сильнодействующих соединений. Наряду с полезными сопутствующими веществами в растениях содержатся и вредные, которые необходимо удалять.
Например, в семенах клещевины, кроме касторового масла содержится и вещество ядовитое вещество рицин, которое можно разрушить при термической обработке. В коре крушины содержатся окисленные гликозиды, которые оказывают лечебное действие, и не окислённые, которые вызывают боль в желудке и рвоту. Удалить эти вещества можно при термической обработке или при хранении в течение одного года.
Конспект лекции № 4

207
ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ЛР
В растениях всегда содержится комплекс биологически активных веществ, но терапевтическим и профилактическим действием обладает одно или несколько.
ЛР и ЛРС, содержащие:

углеводы;

липиды;

витамины;

терпеноиды;

гликозиды: кардиотонические, содержащие антраценпроизводные, сапонины и др.;

алкалоиды;

фенольные соединения и их гликозиды.
Особое значение для медицины имеют полисахариды, представляющие собой высокомолекулярные углеводы в различных сочетаниях и количествах. К полисахаридам относятся крахмал, пектиновые вещества, слизи содержащие и инулин, виды сырья применяются как отхаркивающие и легкие слабительные средства, инулин и крахмал имеют диагностическое значение при диагностике сырья.
Липиды представляют собой триглицериды высокомолекулярных жирных кислот, являются энергетическими продуктами и применяются в медицине как противосклеротические, желчегонные и слабительные средства.
Витамины природные соединения различные по химической структуре и жизненно необходимы для организма человека. Выполняют каталитические функции и входят в состав коферментов.
Эфирные масла – смеси летучих душистых веществ, относящиеся к моно-, сесквитерпенам и ароматическим соединениям и перегоняемые с водяным паром.
В медицине используются как антимикробные, противовоспалительные, седативные, отхаркивающие средства.
Кардиотонические гликозиды – природные гетерозиды, агликон которых является циклопентанпергидрофенонтрен. Применяются препараты при сердечной недостаточности и нарушении кровообращении.
Антрагликозиды – соединения, агликоном которого является ядро антрацена различной степени окисленности. В медицине применяются как слабительные и желудочные средства.
Алкалоиды – азотсодержащие соединения основного характера, обладающие сильным фармакологическим действием (противоастматические, седативные, желчегонные, отхаркивающие, противокашлевые, болеутоляющие и спазмолитические средства).
Фенольные гликозиды – гликозиды агликон которых, содержит ароматические кольца с одной и несколькими гидроксильными группами.
Виды сырья применяются в медицине как противовоспалительные, тонизирующие, желчегонные, диуретические и вяжущие средства.

208
ИЗМЕНЧИВОСТЬ ХИМ. СОСТАВА В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ФАЗЫ
ВЕГЕТАЦИИ РАСТЕНИЯ, ВЫСОТЫ НАД УРОВНЕМ МОРЯ, ПОЧВЫ И
ДР. НА ПРИМЕРЕ ЭФИРНЫХ МАСЕЛ, ВИТАМИНОВ
В лекарственном растительном сырье содержание действующих веществ: эфирных масел, алкалоидов, сердечных гликозидов и других изменяется в зависимости от фазы вегетации растений, возраста, времени дня и высоты над уровнем моря. Так, например, плоды шиповников секции коричные: шиповник майский, шиповник иглистый, шиповник морщинистой являются высоко витаминными, а плоды шиповника собачьего низко витаминными. Накопление эфирного масла в лекарственном растительном сырье зависит от времени суток; так, в лепестках розы казанлыкской 0,02—
0,04 % наблюдается в утренние часы; заготовку эфирно-масличного лекарственного растительного сырья и в частности листья мяты перечной, листья шалфея лекарственного производят в первой половине дня, когда содержание эфирного масла в растении достигает максимума.Закономерности локализации алкалоидов в лекарственном растительном сырье: трава эфедры на западе Европы почти не накапливает алкалоиды, а в средней Азии ее виды являются высоко алкалоидными. По данным индийских ученых, в местных сортах эфедры в период дождей содержание алкалоидов уменьшается, а в сухое время года заметно увеличивается. Влияние высоты над уровнем моря на примере содержания алкалоидов изучено обстоятельно, так, например, содержание алкалоидов в цинхоне красносоковой увеличивается с продвижением в горы на высоту до
2 тыс. метров. Такое явление наблюдается и у видов красавки, крестовника плосколистного, произрастающих на высоте до 1500 метров над уровнем моря.
Конспект лекции № 5
Тема: ЛРС, содержащее полисахариды. Классификация. Сырьевая
база. Физико-химические свойства полисахаридов. Оценка качества
ЛРС, методы анализа. Пути использования и лекарственные средства.
Медицинское применение
План:
1. Полисахариды, как БАВ
2. Классификация.
3. Физико-химические свойства.
4. Особенности сбора, сушки, упаковки и хранения сырья.
5. Оценка качества ЛРС, методы анализа.
6. Пути использования и лекарственные средства. Медицинское применение
Полисахариды
–высокомолекулярные природные соединения, содержащие более 10 разнообразных моносахаридных и олигосахаридных остатков, соединённых О-гликозидными связями и образующих линейные или разветвлённые цепи.
Общая формула
(С
6
Н
10
О
5
)
n

209
nС
6
Н
12
О
6
– Н
2
О = (С
6
Н
10
О
5
)
n
КЛАССИФИКАЦИЯ
Полисахариды делятся на два типа: гомополисахариды (гомополимеры) и гетерополисахариды (гетерополимеры). Гомополисахариды (крахмал, клетчатка). Гетерополисахариды (инулин, пектиновые вещества, камеди, слизи).
По биологическим свойствам полисахариды делятся на:
 Резервные (слизи, крахмал)
 Структурные (целлюлоза, пектиновые вещества)
 Защитные (слизи)
Крахмал –важнейший запасной углевод растений.
Источники крахмала:
Картофельный
AmylumSolani
Solanumtuberosum
Solanaceae
Пшеничный
Amylum Tritici
Triticum vulgare L.
Poaceae
Кукурузный
Amylum Maydis
Zea mays L.
Poaceae
Рисовый
Amylum Oryzae
Oryza sativa
Poaceae
Слизи – растворимые в воде (гидрофильные) полисахариды, образующиеся в растениях в результате слизистого перерождения клеток.
По характеру образований различают:
1. Сырьё с интерцеллюлярной слизью (льняное семя, блошное семя);
2. Сырьё с внутриклеточной слизью (корни и листья алтея, листья мать-и-мачехи, цветки липы)
По химическим свойствам различают:
1. Нейтральные слизи:
а) глюкомананны
(ароидные, лилейные, орхидные)
– содержат остатки D-глюкозы и D-маннозы связаны β 1-4-связями поочерёдно;
б) галактомананны (семена, бобовых) – линейная цепь из остатков D-маннопиранозы соединённых1-4 связями, причём часть из них в положении 6 имеет остатки α-D-галактопиранозы.
2. Кислые слизи (лён, подорожник) – содержат остатки уроновых кислот.
Камеди –продукты, выделяющиеся в виде вязких коллоидных растворов на местах различных случайных (естественных) дефектов
(трещины, повреждения насекомых) или в результате искусственных воздействий на растение.
По растворимости камеди делятся на:

210 1. Полностью растворимые в воде (абрикосовая камедь)
2. Мало растворимые, но сильно набухающие (камеди сливы, вишни)
3. Не растворимые в холодной воде, но частично растворимые при кипячении и набухающие (камедь трагаканта)
Камеди– это кальциевые, магниевые, калиевые соли высокомолекулярных кислот, состоящие из остатков гексоз, пентоз, метилпентоз, уроновых кислот.
По химическим признакам камеди делятся на:
1. Кислые камеди, кислотность которых обусловлена присутствием глюкуроновой и галактуроновой кислот (камеди различных видов акации)
2. Кислые камеди, кислотность которых обусловлена присутствием сульфатных групп (камеди водорослей, мхов)
3. Нейтральные камеди, представляющие собой глюкомананны или галактомананны (встречаются в семенах)
Пектиновые вещества – это высокомолекулярные гетерополисахариды растительного происхождения, структурным компонентом которых является
D–галактуроновая кислота (83-90%).
Пектовая кислота
R=H
Пектин
(пектиновые кислоты)
R=H и CH
3
Пектат
(соли пектовой кислоты)
R=Me
+
Пектинат (соли пектиновой кислоты)
R=Me
+ и CH
3
Протопектин
GummiTragacanthae
Astragalus
Fabaceae
Инулин – высокомолекулярный углевод, растворимый в воде; из водных растворов осаждается спиртом. Количество остатков фруктозы, связанных в молекуле инулина гликозидными связями между 1-м и 2-м углеродными атомами, предположительно равно 34. Макромолекулы линейны и оканчиваются a-D-глюкопиранозным остатком. При кислотном гидролизе инулина образуются фруктофураноза и небольшое количество глюкопиранозы. Инулин в больших количествах содержится в подземных органах растений семейств Asteraceae и Campanulaceae, в которых он заменяет крахмал. Растения, содержащие инулин, используются для получения D-фруктозы. В настоящее время сырье богатое инулином (корни цикория, клубни топинамбура) широко используется в составе различных пищевых добавок, применяемых при заболевании диабетом.
ФИЗИЧЕСКИЕ И ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В основном аморфные вещества бесцветны, без вкуса и запаха.
Нерастворимы в спирте и неполярных растворителях. По растворимости в воде:
 целлюлоза, протопектины, вишневая камедь - нерастворимы в воде;
 другие группы пектинов - образуют гели;