Файл: Основная образовательная программа по специальности 33. 05. 01 Фармация Учебнометодический комплекс дисциплины фармакогнозия 1.pdf

211
 трагакантовая камедь, крахмал - набухают в воде. В теплой воде крахмал образует вязкий коллоидный раствор (клейстер);
 инулин, слизи, абрикосовая камедь - растворимы в воде.
Полисахариды подвергаются кислотному или ферментативному гидролизу с образованием моно- или олигосахаридов. Образующиеся мономеры дают характерные для них реакции.
ОСОБЕННОСТИ СБОРА, СУШКИ, УПАКОВКИ И ХРАНЕНИЯ СЫРЬЯ
Собирают сырье после полудня, когда полностью обсохнет роса, в небольшую по объему, хорошо проветриваемую тару (корзины, тканевые мешки). Сырье укладывают рыхло, не утрамбовывают. От момента сбора до сушки не должно быть более двух часов.
Сушку сырья проводят с учетом активности ферментативных систем.
Обычно сырье сушат при температуре 50-60 °C - это сушка с частичной денатурацией ферментов. Иногда сырье выдерживают при температуре 70-80
°C в течение часа (при этом происходит полная денатурация ферментов), а затем досушивают воздушно-теневым способом.
Хранят сырье при температуре воздуха 12-15 °С и влажности воздуха
30-40 %. Хранят чаще в тюках из ткани, тканевых или льно-джуто-кенафных мешках, реже в многослойных бумажных мешках, иногда в ящиках из листовых древесных материалов. Фасуют в пакеты бумажные, которые вкладывают в картонные пачки. Срок годности сырья от 2 до 5 лет.
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ЛРС, МЕТОДЫ АНАЛИЗА
Подлинность лекарственного растительного сырья подтверждают качественными реакциями. Фармакопейными (ГФ XIII изд.) являются следующие:
- на крахмал:
при добавлении раствора Люголя (раствора йода в водном растворе калия йодистого) появляется синее окрашивание (реакция Сакса);
-на инулин:
1 этап - при нанесении раствора йода не должно быть синего окрашивания (отсутствие крахмала);
2 этап – при нанесении 20 % спиртового раствора альфа-нафтола и кислоты серной, концентрированной появляется розово-фиолетовое окрашивание (реакция Молиша);
-на слизь:
1) при нанесении раствора аммиака или натрия гидроксида появляется желтое окрашивание;
2) спиртовой раствор метиленовой сини окрашивает слизь в синий цвет;
3) микропрепарат помещают в раствор (1:10) канцелярской туши: на темно-сером (почти черном) фоне выделяются белыми пятнами клетки со слизью;
- на пектиновые вещества:

212
образующаяся после кислотного гидролиза галактуроновая кислота дает реакцию с карбазолом, при этом появляется красно-фиолетовое окрашивание.
Количественное определение полисахаридов (ГФ XIII) проводят гравиметрическим (весовым) методом, основанным на осаждении полисахаридов из водного извлечения 95 % спиртом. Стадии анализа:
1) экстракция полисахаридов водой;
2) осаждение полисахаридов из водного извлечения 95 % спиртом;
3) высушивание осадка и доведение его до постоянной массы.
ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА.
МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
1. Лекарственное растительное сырье, содержащее полисахариды, используется для приготовления экстемпоральных лекарственных форм
2. Сырье используют для получения экстракционных (галеновых) препаратов: настойка подорожника; экстракт алтейного корня сухой;экстракт ламинарии сухой;экстракт ламинарии густой; сироп алтея; сок подорожника
(из свежих листьев подорожника большого и свежей травы подорожника блошного).
3. На химико-фармацевтических заводах из сырья получают: на основе полисахаридов:
«Альгинатол»,
«Альгисорб»,
«Ламинарид»,
«Плантаглюцид», таблетки ламинарии,
«Адаптовит»,
«Альгипор»,
«Альгимаф», «Мукалтин»;
4. Полисахариды используются в фармацевтической технологии:
крахмал - как наполнитель и связывающее вещество в производстве таблеток и пилюль; входит в состав присыпок, некоторых мазей и паст;
декстрин используется как эмульгатор и клей;
камеди - как эмульгаторы, как связывающие и склеивающие вещества в производстве таблеток и пилюль.
Целлюлоза в медицинской практике используется в качестве перевязочных материалов (вата, распушенная целлюлоза, лигнин).
Конспект лекции № 6
Тема: ЛРС, содержащее витамины. Классификация. Сырьевая
база. Физико-химические свойства витаминов. Оценка качества ЛРС,
методы анализа. Пути использования и лекарственные средства.
Медицинское применение
План:
2. Понятие о витаминах. Классификация.
3. Физико-химические свойства.
4. Особенности сбора, сушки, упаковки и хранения сырья.
5. Оценка качества лрс, методы анализа. Пути использования и лекарственные средства. Медицинское применение
Понятие о витаминах
Приоритет открытия витаминов принадлежит русскому врачу Н.И.
Лунину (1880).

213
Термин «витамин» предложен в 1912 г. Польским учёным Функом.
В малых количесвтах витамины регулируют биохимические процессы, принимают участие в клеточном дыхании и играют огромную роль в обменных процессах организма. Защищают отганизм от неблагоприятных воздейсвтий внешней среды. Повышают сопротивляемость его к инфекционным болезням. Отсутсвие или недостаток витаминов в организме вызывает тяжёлые заболевания – цингу, куриную слепоту, полиневрит и т.д.
Недостаток витаминов в организме – гиповитаминоз, отсутсвие – авитаминоз, избыток - гипервитаминоз.
Витамины
– обширная группа первичного происхождения, разнообразных по своей химической структуре, которые выполняют каталитические функции в живых организмах.
Витамины синтезируются главным образом растениями, частично микроорганизмами (К
2
, В
6
, В
12
), иногда в животных тканях из провитаминов
(из каротиноиов, например – витамин А).
Витамины синтезируются не всеми тканями и органами растений.
Напримар, корни и камбий получают витамины из других тканей, где они синтезируются.
Классификация витаминов
 Буквенная. По мере открытия отдельных витаминов им давались названия букв латинского алфавита, а позднее и цифр: витамин А, В,
С, D.
 По растворимости: водорастворимые и жирорастворимые.
 По химической структуре, т.е. по характеру углеродного скелете и функциональных групп, входящих в состав молекул витамина.
Биологическая роль каротиноидов
 являются переносчиками активного кислорода;
 участвуют в образовании хлорофилла;
 участвуют в процессе фотосинтеза, дыхания и роста растений (рост корней);
 стимулируют окислительно-восстановительные и генеративные процессы.
Локализация в растениях: в хромопластах плодов, цветокв, корнеплодов (морковь), в хлоропластах в виде водорастворимых белковых комплексов или капельках масла.
В растениях широко распространены α-, β-, γ-каротины, зеаксантин, виолаксантин и др.
Биологически наиболее активен β-каротин, из которого образуется две молекулы витамина А, из остальных – одна молекула.
Накоплению каротиноидов в растениях способствуют свет, влага, характер почв.
Сушка: сразу после сбора при темепературе 60-70
С.
Наиболее важные источники провитамина А – корнеплоды моркови, томаты, листовая зелень (салат, шпинат, зеленый лук, петрушка, крапива),

214
плоды облепихи, рябины обыкновенной, смородины, шиповника, абрикоса, черники, ежевики, крыжовника, тыквы, цветки ноготков.
Промышленными источниками каротина являются корень моркови свежий и плод тыквы свежий.
Терапевтические свойства моркови
Морковь обладает противовоспалительным, мочегонным, ветрогонным, слабительным, противоопухолевым, глистогонным, ранозаживляющим дейсвтием.
Употребление моркови полезно при гипо- и авитаминозе С и группы В, анемии, инфаркте миокарда, стенокардии, атеросклерозе, почечнокаменной и желчекаменной болезни, злокачесвтенных опухолях, полиартрите, расстройствах деятельности желудочно-кишечного тракта, синжении лактации, глистной инвазии (острицы), геморрое, катаре верхних дыхательных путей, стоматите.
Морковь посевная – Daucus sativus (Hoffm.) Roehl.
Сем. зонтичные – Umbelliferae (Apiaceae)
Химический состав
Корнеплоды: витемины В
1
(0,1 мг%), В
2
(0,05 мг%), никотиновая кислота (0,; мг%), аскорбиновая кислота (0,5 мг%), витамин D, фолиевая кислота (0,15 мг%), каротин (7,2 мг%), сахара (до 15%), флавоноиды и антоцианы, жирное масло (0,7%), соли калия, кальция, натрия, марганца, фосфора, фитонциды.
Семена: жирное масло (13%), эфирные масла, даукостерин, флавоновые соединения.
Цветки: антоцианы, флавоноиды.
Листья: витамин В
2
, каротиноиды.
Лекарственные растения, содержащие аскорбиновую кислоту (витамин С)
Общая хараткеристика аскорбиновой кислоты:
 широко распространена у растений и животных, человек не способен к синтезу витамина С и получет его с пищей;
 растения синтезируют аскорбиновую кислоту из галактозы, животные
– из глюкозы;
 кристаллическое соединение, хорошо растворимое в воде;
 участвует в окислительно-восстановительных реакциях;
 влияет на разнообразные функции, повышает сопротивляемость организма, способствует регенерации;
 суточная потребность человека 50-100 мг;
 накопление в растении зависит от температуры, освещённости и влажности почвы;
 на севере и в горах плоды шиповника накапливают больше витамина
С;
 днём витамина С накапливается больше, чеум вечером и ночью;
 сушат ЛРС быстро при температуре 70-90 (120) С.
Природные источники ситамина С

215
 свежие фрукты, овощи, зелень;
 особенно богаты плоды шиповника, чёрной смородины, облепихи, актиниии, красный перец, капуста, лук репчатый, укроп, хвоя сосны, пихты.
Шиповники – Rosa sp.
Семейство Rosaceae
Отличия секций
Секция коричных
Секция собачих
Лекарственные средства и их применение:
 Каротолин (масляный экстракт из плодов) – для лечения трофических язв, экзем, слизистой одолочки.
 Масло шиповника – при ожогах, дерматитах, ссадинах, трещинах, пролежнях, облучениях рентгеновскими лучами.
 Холосас (сгущенный водный экстракт из плодов с сахаром) – как желчегонное при гепататах и холециститах.
 Сироп – витаминное.
Количественное определение аскорбиновой кислоты
Метод определения основан на способности аскорбиновой кислоты окисляться до дегидроформы раствором 2,6-дихлорфенолиндофенолята и восстанавливать последний до лейкоформы (I).
Точка эквивалентности устанавливается появлением розового окрашивания, которое свидетельствует об отсутствии восстановителя, т.е. аскорбиновой кислоты.

216 2,6-дихлориндофенол имеет в щелочной среде синее окрашивание, в кислой – красное, а при восстановлении обесцвечивается (II).
Конспект лекции № 7

217
 По физико-химическим свойствам (по свойству высыхаемости).
Наиболее общей является классификация, в основу которой положено происхождение сырья, из которого получают жиры. Выделяют две основные группы – растительные (масла) и животные. Жиры растительного происхождения (растительные масла) подразделяют на масла из семян и масла мякоти плодов. Жиры животного происхождения (животные жиры) делят на запасные жиры наземных животных, жиры птиц, молока, морских животных и рыб, земноводных и пресмыкающихся.По консистенции разделяют на жидкие и плотные. Твердые жиры представлены глицеридами предельных кислот, жидкие – глицеридами ненасыщенных кислот. Твёрдые растительные масла: кокосовое, масло какао, пальмовое.
В зависимости от состава триглицеридов и химической структуры высших жирных кислот жирные масла подразделяются на:

невысыхающие, в триглицеридах которых преобладает олеиновая кислота (оливковое, персиковое, миндальное масло);

полувысыхающие, в триглицеридах которых преобладает линолевая кислота (подсолнечное масло, кукурузное масло);

высыхающие, в триглицеридах которых преобладает линоленовая кислота (льняное масло). Касторовое масло, содержащее в основном рицинолевую кислоту, вообще не образует плёнок.
ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Жиры при обычной температуре имеют плотную или мягкую консистенцию. Жирные масла являются густыми, прозрачными жидкостями.
На бумаге жиры оставляют жирное пятно, которое при нагревании еще сильнее расплывается (отличие от эфирных масел).Окраска, запах и вкус жиров зависят от сопутствующих веществ. Запах отсутствует или слабый, специфический. Вкус нежный и маслянистый, реже неприятный, как у касторового масла. Прозрачные, бесцветные или окрашенные маслянистые, подвижные или малоподвижные жидкости или твердые вещества без запаха или со специфическим характерным запахом. Как правило, твердые масла имеют белый или желтовато-белый цвет, жидкие масла чаще всего окрашены в желтый, зеленый, оранжевый и другие цвета. Жирные растительные масла, предназначенные для парентерального применения, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации, должны быть прозрачными при температуре до 10ºС, не должны иметь запаха (или быть почти без запаха). Жиры легче воды, плотность от 0,910 до 0,970.
Большинство жиров оптически неактивны. Исключение составляет касторовое масло. Показатель преломления (коэффициент рефракции) характерен и постоянен для каждого масла. Так, у оливкового масла он составляет 1,46-1,71. Чем выше молекулярная масса глицеридов и чем больше двойных связей, тем выше показатель преломления. Все жиры нерастворимы в воде, мало растворимы в этаноле, легко растворимы в эфире, хлороформе, петролейном эфире. Исключение: касторовое масло легко растворимо в 96% этаноле, трудно - в петролейном эфире.Жирные масла являются хорошими растворителями для многих лекарственных веществ

218
(камфара, гормоны, эфирные масла и др.). Жиры хорошо смешиваются между собой. Температура кипения жиров не может быть определена, поскольку при нагревании до 250
о
С разрушаются с образованием из глицерина при его дегидратации сильно раздражающего слизистые оболочки глаз альдегида
акролеина (пропеналя).
ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Химические свойства жиров обусловлены наличием:
1.
Сложных эфирных связей;
2.
Двойных связей в углеводородных радикалах жирных кислот;
3.
Наличием глицерина в составе жира.
1.1. Жиры легко подвергаются гидролитическому расщеплению при участии ферментов с образованием глицерина и жирных кислот.
Ферментативный гидролиз происходит ступенчато. Фермент липаза содержится во всех семенах масличных растений. Гидролизу способствуют влага и повышенная температура. Происходит гидролитическое прогоркание жира. Указанное свойство учитывается при хранении жиров.
1.2. Жиры расщепляются под действием щелочей с образованием глицерина и солей жирных кислот (омыление)
2. По двойным связям жирных кислот могут присоединяться водород, галогены, кислород.
2.1. Присоединение водорода - гидрирование жиров (гидрогенизация жиров) идет при повышенной температуре в присутствии катализатора (никель).
Непредельные жирные кислоты переходят в предельные, жидкие масла превращаются в твердые. Получают саломассы, их используют в медицинской практике как мазевые и суппозиторные основы (бутирол) и в пищевой промышленности (производство маргарина). Регулируя приток водорода, получают жиры с различной температурой плавления и другими свойствами в зависимости от замещения двойных связей. Эта сторона процесса очень существенна для получения фармацевтических основ с заданными свойствами.
2.2. Присоединение галогенов используют в анализе жиров при определении химической константы - йодного числа. Надежным способом выявления высыхаемости масел служит определение йодного числа.
Известно, что все непредельные кислоты, в том числе и жирные, способны присоединять по месту двойной связи галогены. Чем больше в жирных кислотах будет двойных связей, тем больше присоединится галогенов. По величине йодного числа можно легко установить, к какой группе по степени высыхаемости относится то или иное масло.
2.3. Присоединение кислорода воздуха приводит к окислению и прогорканию растительных масел. Различают химическое окисление
(альдегидное) и биохимическое при участии микроорганизмов
(кетонное).Жиры приобретают специфический вкус и запах и становятся непригодными к употреблению.
Изменяется цвет
(чаще масла