Файл: Основная образовательная программа по специальности 33. 05. 01 Фармация Учебнометодический комплекс дисциплины фармакогнозия 1.pdf

280
Лекарственные препараты
Показания к применению
Жидкий экстракт (1:2)
«Пассит»
«Новопассит»
«Пассилат»
Неврастении
Бессонница
Хронический алкоголизм
Климактерические расстройства
Катарантус розовый – Catharanthus roseus
Сем. Кутровые – Аросуnaсеае
Тропический вечнозеленый полукустарник высотой до 60 см.
Химический состав. Листья катарантуса розового содержат до 80 алкалоидов индольного ряда. Среди последних обнаружены алкалоиды, обладающие противоопухолевой активностью.
Особый интерес представляют винбластин, винкристин, лейрозин.
Листья катарантуса розового — Folia Catharanthi rosei
Лекарственные
препараты«Розевин»
(винбластин сульфат),
«Винкристин»
«Винбластин» (лимфогрануломатоз, гематосаркомы, острый лейкоз)
Гармала обыкновенная – Peganum harmala L.
сем. Парнолистниковыс – Zygophyllaecae
Многостебельное раскидистое растение с сильным специфическим запахом, высотой 40—50 (70) см. Стебли ветвистые, густо облиственные.
Листья сидячие, очередные, дланевидно- рассеченные
Цветки многочисленные, довольно крупные, 5-членные, с двойным околоцветником. Завязь верхняя. Плод -коробочка
Широко распространена во всех республиках Средней Азии и в
Южном Казахстане.
Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды — производные хиназолина и индола. В фазу бутонизации накапливаются алкалоиды группы хиназолина в сумме 1,5—3%, главным образом а-пеганин.
В фазу цветения и плодоношения преобладают производные группы индола
— гармин, гармаллин и др.
Трава гармалы обыкновенной – Herba Pegani harmalae
Собранная в фазу бутонизации и начала цветения, крупно нарезанная и высушенная трава дикорастущего многолетнего травянистого растения гармалы обыкновенной. Лекарственные препараты - «Дезоксипеганина гидрохлорид»
Раувольфия змеиная – Rauwolfia serpentina (L.) Kurz.
сем. Кутровые – Аросуnасеае
Кустарник, содержащий млечный сок, высотой 0,2—0,6 (1) м.
Корневище вертикальное с многочисленными корнями. Стебель восходящий, покрытый беловатой пробкой. Листья короткочерешковые, мутовчатые.
Цветки белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные зонтиковидные соцветия. Плод состоит из двух сочных костянок, сросшихся до середины. Естественно произрастает в Индии, Таиланде, Индокитае, на
Цейлоне и в Индонезии. Встречается по опушкам влажных тропических лесов. В настоящее время импортируется. Химический состав. Корни

281
содержат сумму алкалоидов – производных индола (резерпин, аймалин, серпентин и др.).
Лекарственные препараты: «Резерпин», «Раунатин», «Аймалин»
В качестве источников резерпина используют также раувольфию рвотную R. vomitoria - дерево или кустарник, произрастает в тропической
Африке от западного побережья до Мозамбика.
Спорынья эрготаминовая (эрготоксиновая) штамма Claviceps purpurea сем. Спорыньевые – Clavicipitaсеае класс Сумчатые грибы – Ascomycetes
Спорынья – гриб-паразит, имеет сложный цикл развития из трех стадий: склероциальная, сумчатая, конидиальная. Медицинское значение имеет гриб в склероциальной стадии, когда образуется склероций — покоящаяся стадия гриба. Спорынья – космополит. В нашей стране встречается почта во всех природных зонах, кроме пустыни и тундры.
Наиболее благоприятны для развития спорыньи районы с высокой относительной влажностью воздуха.
Для бесперебойного удовлетворения потребностей фармацевтической промышленности в этом виде сырья спорынья введена в культуру.
Производство спорыньи в специализированных хозяйствах состоит из нескольких стадий:
1. Получение инфекционного материала.
2. Заражение ржи.
3. Уборка спорыньи.
Химический состав. Склероции содержат алкалоиды индольного ряда, которые можно подразделить на две группы: производные лизергиновой кислоты и алкалоиды клавинового ряда. В сумме алкалоидов эрготаминового штамма содержится около 70% эрготамина, эрготоксинового штамма – около
70% эрготоксина.
Рожки спорыньи эрготаминового (эрготоксинового) штамма –
CornuaSecaliscornutistammErgotamini (Ergotoxini)
Лекарственные препараты: «Эрготал» (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи),
«Эргометрина малеат»,
«Эрготамина гидротартрат»,
«Беллатаминал», «Парлодел», «Кофетамин», «Беллоид», «Метилэргометрина гидротартарат».
Секуринега полукустарниковая–
Securinega suffruticosa сем.
Молочайные – Euphorbiaceae Двудомный кустарник 1,5-3 м высотой, с многочисленными, прямыми, тонкими, голыми ветвями. Листья очередные, цельные, голые, короткочерешковые, эллиптические с цельным краем.
Цветки однополые зеленовато-желтые или зеленые, пазушные с простым чашечковидным околоцветником. Плод – трехгнездная коробочка.
Произрастает в Восточной Сибири (Даурия), на Дальнем Востоке в
Амурском и Приморском краях. Обитает на скалах и крутых каменистых южных склонах.

282
Химический состав. Во всех органах умении содержатся алкалоиды. В молодых побегах накапливается до 0,8% суммы алкалоидов -секуринин, аллосекуринин, сскуринолы Л, В, С, секуринегин и др.
Кроме алкалоидов в побегах содержатся дубильные вещества, флавоноиды, органические кислоты, смолы.
Побеги секуринеги – Cormi Securinega
Лекарственные препараты: «Секуринина нитрат» (возбуждает ЦНС.
Действует подобно стрихнину, но несколько слабее и менее токсичен.)
Чилибуха – Strychnos nux-vomica L.
сем. Логаниевые – Lоganiaceae
Небольшое тропическое, листопадное в сухой период, дерево с супротивными эллиптическими листьями.
Семена чилибухи – Semina Strychni (Nux vomica – рвотный орех)
Собранные в фазу плодоношения и высушенные семена дикорастущего дерева чилибухи. Семена чилибухи круглые в очертании, с одной стороны немного выпуклые, с другой – вогнутые или плоские. В центре выпуклой стороны находится рубчик в виде маленького бугорка. Цвет семян серый, зеленовато- или буровато-серый; снаружи семена, шелковисто-блестящие из- за многочисленных, тесно прилегающих к поверхности семени волосков.
Вкус не определяется. Ядовито!
Лекарственные препараты: «Стрихнина нитрат» (возбуждают ЦНС, повышают рефлекторную возбудимость, тонизирующее средство)
СЫРЬЁ, СОДЕРЖАЩЕЕ АЛКАЛОИДЫ СТЕРОИДНОЙ ГРУППЫ
Трава паслёна дольчатого – Herba Solani laciniati
Паслён дольчатый – Solanum laciniatum семейство Паслёновые – Solanaceae
Паслен дольчатый – многолетнее травянистое растение, достигающее
2,5 м. -
Родина растения - Австралия и Новая Зеландия. В странах СНГ возделывается в хозяйствах.
Химический состав. Трава содержит 1,3-2 % гликоалкалоидов стероидной структуры, главным образом соласоним и соламаргин, агликоном которых является соласодин. Промышленный источник соласодин, для синтеза кортикостероидов. Изготовления гормональных препаратов:
«Прогестерон», «Кортизон»
Rhizomata cum radicibus Veratri lobeliani – корневища с корнями чемерицы Лобеля
Чемерица Лобеля – Veratrum lobelia сем. Мелантиевые – Меlanthiaceae
Многолетнее растение высотой 70-170 см, имеющее толстое вертикальное корневище с многочисленными длинными шнуровидными придаточными корнями. Основание стебля по строению близко к клубнелуковице.
Листья очередные, голые, широкоэллиптические, цельнокрайные, с длинными трубчатыми влагалищами. Листовые пластинки гофрированные.

283
Чемерица Лобеля – евроазиатский вид. Произрастает в лесной и лесостепной зонах европейской части России, в горах Кавказа. Обитает преимущественно на влажных заливных, лесных, субальпийских и альпийских лугах, около болот, у берегов рек, в зарослях кустарников, на лесных полянах и опушках.
Основные заготовки сырья проводятся в Краснодарском и
Ставропольском краях, Чечне, Ингушетии, в Воронежской области и
Удмуртии (Россия), а также в Аджарии. Запасы сырья значительны.
Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды стероидной природы. В корнях накапливается до 2,4 % суммы алкалоидов, в корневищах — до 1,3 %. Из корней и корневищ выделены протовератрины А и В, вератроилзигаденин, йервин и др. Обнаружены также сахара и флавоноиды.
Лекарственные препараты: Чемеричная вода, настойка чемерицы
Конспект лекции № 21
Тема: Общая характеристика природных фенольных соединений.
Роль для жизни растений. Закономерности образования (биосинтез),
локализации и распространения в растениях. Классификация. Пути
использования и лекарственные средства. Медицинское применение
План:
1. Общая характеристика природных фенольных соединений
2. Классификация фенольных соединений
3. Физические и химические свойства
4. Особенности заготовки, сушки и хранения
5. Оценка качества ЛРС, методы анализа
Фенольные соединения – большой класс природных ароматических
БАС, содержащих одну или несколько гидроксильных групп, связанных О- или С-гликозидной связью с различными сахарами.
Фенольные соединения являются вторичными метаболитами и широко распространены в растениях.
КЛАССИФИКАЦИЯ ФЕНОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
В основу классификации природных фенольных соединений положен биогенетический принцип, согласно которому группы располагают в порядке усложнения молекулярной структуры
1.Одно ароматическое кольцо
– С6 – диокси- триоксибензолы и их производные
– С3 – С6(оксикоричные кислоты), С2 –С6(фенолоспирты, ацетофеноны, фенилуксусные кислоты)
– С3-С6
а) коричные кислоты б) кумарины
2. Два ароматических кольца С6 – С3 – С6
– Флавоноиды а) катехины

284
б) лейкоантоцианидины в) антоцианидины г) флаваноны д) флаванонолы е) флавонолы ж) флавоны з) дигидрохалконы и) халконы к) ауроны
– Изофлавоноиды
3. Полимерные фенольные соединения, дубильные вещества
– Гидролизуемые а) галлотаниды б) эллаговые дубильные вещества
Конденсированные
Физиологическая роль фенольных соединений в жизни растений
Фенольные соединения разнообразны как по своей структуре, так и по функциональным значениям, которые они выполняют в растительном организме. Основные функции:
 Защитная: растительные клетки реагируют на механические повреждения или проникновения патогенов повышением активности ферментов, способствующих повышению синтеза фенольных соединений. Примером может послужить образование галлов – наростов на участках листьев, образующихся в результате повреждения насекомыми. Защитная функция фенольных соединений проявляется и в качестве так называемых детеррентов (от лат. deterreo – отпугивать) или антифидантов (от аnti – против и англ. feed – питание) соединений, снижающих привлекательность и пищевую ценность растительных тканей для фитофагов. Увеличение содержания лигнанов, таннинов, пирокатехола и феруловой кислоты, наблюдаемое в немолодых листьях, делает их малосъедобными для личинок и взрослых насекомых. Кроме того, прочные белково-танниновые комплексы труднопереваримы, поэтому многие млекопитающие, например, крупный рогатый скот, избегают есть растения или их части, накапливающие таннины.
 Фотопротекторная: растения, произрастающие в тропических и альпийских районах, содержат большее количество фенолов, чем растения умеренных зон.
 Сигнальная: часто фенольные соединения определяют взаимодействия между представителями растительного и животного царств. Например, привлекающая насекомых и птиц окраска цветов, фруктов и семян

285
обусловлена такими фенольными соединениями, как антоцианы, флавононы, флавонолы, нафтохиноны и меланины.
 Регуляторная: в процессе роста и развития растений фенольные соединения оказывают как стимулирующее, так и ингибирующее воздействие.
 Структурная: растительные фенолы являются компонентами клеточных клеток (лигнин, оксикоричные кислоты, суберин).
 Резервная: высшие растения способны подвергать фенолы глубокому окислению с разрывом бензольного кольца и с образованием продуктов первичного обмена веществ вплоть до углекислого газа.
 Антиоксидантная: хорошо известно, что фенольные соединения играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях, например, в качестве компонентов электрон-транспортных цепей дыхания и фотосинтеза (уби- и пластохиноны). Некоторые фенольные соединения служат, наоборот, разобщителями или ингибиторами дыхания
(ротенон, кумарин, платанетин).
Биосинтез фенольных соединений
К настоящему времени известно два пути образования фенольных соединений
 шикиматный (основной способ формирования ароматического кольца большинства фенолов в пластидах и цитозоле);
 ацетатно-малонатный (синтезируются флороглюцин и некоторые антрахиноны).
В процессе роста растения фенолы аккмулируются в вакуолях клеток или полимеризуются в лигнин, который укрепляет вторичную оболочку клетки.
Упрощённая схема шикиматного пути биосинтеза фенольных соединений

286
Конспект лекции № 22

287
Другая группа фенологликозидов представлена салидрозидом, который был выделен из коры ивы, а позднее из подземных органов родиолы розовой.
Это соединение является β – гликоприранозидом п-тиразола, или п- гидроксифенил-β-этанола.
Особую группу фенольных соединений составляют гидроксибензойные кислоты, фенолоспирты и их производные.
СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ ФЕНОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ,
ИХ ГЛИКОЗИДЫ И ФЕНОЛОКИСЛОТЫ
FOLIAUVAEURSI – ЛИСТЬЯ ТОЛОКНЯНКИ
CORMIUVAEURSI – ПОБЕГИ ТОЛОКНЯНКИ
Arctostaphylosuvaeursi – Толокнянка обыкновенная
Семейство Вересковые - Ericaceae
Химический состав:
листья содержат гликозид арбутина (эриколин), метиларбутин, дубильных веществ пирогалловой группы, свободный гидрохинон, урсоловую кислоту.
Фармакологические свойства:
антисептическое, мочегонное, вяжущее действие. В экспериментах на крысах отвары толокнянки обнаружили свойства антигипоксантов: под влиянием введения толокнянки увеличивался процент выживаемости животных в условиях гипоксии.
Применение:
отвар толокнянки применяют при заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты, мочекаменная болезнь, циститы) по 1 столовой ложке 5-6 раз в день как дезинфицирующее и диуретическое средство.
ЛИСТЬЯ БРУСНИКИ – FOLIA VITIS-IDAEAE
ПОБЕГИ БРУСНИКИ – CORMUS VACCINII VITIS-IDAEAE
Брусника обыкновенная –Vaccinium vitis-idaea L.
Сем. Брусничные – Vacciniceae
Химический состав:
листья брусники содержат до 9% гликозида арбутина, вакцинин, ликопин, гидрохинон, урсоловую, винную, галловую, хинную и элаговую кислоты; танин, гиперозид (гиперин). Ягоды брусники содержат идеинхлорид.
Фармакологические свойства:
листья брусники оказывают антимикробное, вяжущее, противовоспалительное, желчегонное, капиляроукрепляющее действие.
Применение:
листья брусники применяют при мочекаменной болезни, пиелонефрите, цистите, простатите и гонорее как мочегонное, дезинфицирующее, деминерализующее и регулирующее азотистый обмен средство.
Фенилпропаноиды ( от греч. phaino – освещаю; phenyl – фенил – С
6
Н
5
+
пропан – С
3
, eidos – вид) – ароматические, в основном фенольные