Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14939

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

Механизм 

H

C

Cl

Cl

Cl

K OH

-KCl

-H

2

O

C

Cl

дихлоркарбен (E)

Cl

 

 
 
 

АЛЬДЕГИДЫ И КЕТОНЫ 

 

C=O

Функциональная группа

карбонил

π

σ

 

Номенклатура 
 
Альдегиды суффикс аль. 
 
 

H-C

O

H

CH

3

-CH

2

-CH

2

-C

O

H

CH

3

-C

O

H

CH

3

-CH

2

-C

O

H

CH

3

-CH-C

O

H

CH

3

1

2

3

метаналь, формальдегид, муравьиный альдегид

этаналь, ацетальдегид. уксусный альдегид

пропаналь, пропионовый альдегид

бутаналь, масляный альдегид

2-метилпропаналь, изомасляный альдегид

 

 

Кетоны суффикс он. 
 

CH

3

-C-CH

3

O

CH

3

-C-CH

2

CH

3

O

CH

3

-C-CH-CH

2

-CH

3

O CH

3

1

2 3

4

5

пропанон, ацетон, диметилкетон

бутанон, метилэтилкетон

3-метилпентанон-2, метилвтор-бутилкетон

 

 

 

113

 
 


background image

Методы получения 

 
1. Окисление алканов 
 

CH

3

-C-CH

2

CH

3

O

CH

3

-CH

2

-CH

2

-CH

3

O

2

 воздух

CH

3

-CH-CH

2

-CH

3

OOH

-H

2

O

Co(CH

3

COO)

2

бутанон

 

 

 

2.Гидратация алкинов (рекция Кучерова) (см. тему “Алкины”) 
 
3.  Окисление  и  дегидрирование  первичных  и  вторичных  спиртов  (см.  тему 
“Спирты”) 
 
4. Пиролиз (декарбоксилирование) солей карбоновых кислот  

CH

3

-C

O

CH

3

-C-CH

3

O

O Me

+2

t

0

C

+ MeCO

3

Me

+2

= Ca

+2

, Mg

+2

, Mn

+2

, Ba

+2

пропанон, ацетон

CH

3

-C

O

O

 

 

5.  Восстановление  хлорангидридов  по  Розенмунду  (см.  тему  “Производные 
карбоновых кислот”).  
  

Реакционная способность альдегидов и кетонов 

 

R-CH

→C

H

O

H

−δ

α

C=O

0.122 нм

123,8

0

112,4

0

 

Атомы  углерода  и  кислорода  в  карбонильной  группе  находятся  в sp

2

-

гибридизации,  группа  имеет  плоское  строение. 

π-Связь,  а  также  ближайшая    

С-С связь и С

α

-Н связи поляризованы. 

R-CH

→C

H

O

H

−δ

/

−δ

α

R-CH

→C←CH-R

/

O

H

α

H

/

>

α

/

 

 

Дефицит  электронной  плотности  на  атоме  углерода  карбонила (+

δ

'

)  в 

кетонах  меньше,  чем  в  альдегидах (+

δ)  из-за  донорных  эффектов  двух 

 

114


background image

алкильных  групп.  Следствием  этого  является  снижение  реакционной 
способности карбонильной группы в кетонах. 
 

Для  альдегидов  и  кетонов  преимущественно  характерны  реакции 

нуклеофильного  присоединения  по  карбонильной  группе,  реакции  с  участием 
атома  водорода  при 

α-С-атомах.  Наличие  атома  водорода  при  карбониле  в 

альдегидах  приводит  к  тому,  что  альдегиды  легко  окисляются  в  отличие  от 
кетонов. 

I. Реакции присоединения по карбонильной группе 

 
1. Восстановление (гидрирование) 
 
а) гидрирование 

CH

3

-C

O

H

H

2

Pt

CH

3

CH

2

OH

этанол

 

 

б)  восстановление  боргидридом  натрия (NaBH

4

)  и  алюмогидридом  лития 

(LiAlH

4

) 

 

CH

3

-C

O

H

этанол

CH

3

CH

2

OH

NaBH

4

LiAlH

4

или

 

 

 Механизм   Ad

Nu

 –нуклеофильное присоединение

 
 Nu – 

:Н 

 (гидрид-анион) 

 

CH

3

-C

O

H

CH

3

-C

O

H

−δ

CH

3

CH

2

OH

H

⎯Al-H

H

H

Li

CH

3

⎯C-O-AlH

3

H

H

Li

3

(CH

3

-CH

2

-O)

4

Al  Li

4H

2

O

+ LiOH + Al(OH)

3

 

 

Аналогично протекает реакция с NaBH

4

 
в) Восстановление водородом в момент выделения 
 

C

O

R

H

Fe

CH

3

COOH, t

0

C

R-CH

2

-OH

первичные спирты

 

 

C

O

R

/

R

Na + C

2

H

5

OH

 t

0

C

R-CH-R

/

OH

(по Буво-Блану)

вторичные спирты

R,R

/

- алкилы

 

 

 

115


background image

г) Восстановление по Клеменсену (амальгамой цинка в соляной кислоте) 
 

R,R

/

- алкилы

C

O

R

/

R

Zn/Hg

R-CH

2

-R

/

алкан

HCl

 

 
 

д) Восстановление по Кижнеру-Вольфу (гидразином в щелочной среде) 
 

R,R

/

- алкилы

C

O

R

/

R

NH

2

-NH

2

R-CH

2

-R

/

алкан

-H

2

O

R

⎯C⎯R

/

N-NH

2

KOH

-N

2

 

 
2. Присоединение HCN 
 
реагенты: HCN/KOH, KCN/H

2

  

CH

3

-C

O

H

−δ

+δ −δ

H

→C≡N

KOH

CH

3

-CH-C

≡N

OH

1

2

3

нитрил 2-оксипропановой (молочной) кислоты,

циангидрин ацетальдегида (тривиальное)

а)

 

Механизм   Ad

Nu

  

 
  Nu – 

:С≡N (нитрил-анион) 

 

H

2

O

генерация Nu

:

H

−C≡N + OH

+ C

≡N

 

CH

3

-C

O

H

−δ

+δ −δ

CH

3

-CH-C

≡N

OH

1

2

3

C

≡N

CH

3

-C-C

≡N

O

H

H

→OH

+  OH

 

 

H

2

O

нитрил 2-метилпропановой  кислоты

CH

3

-C-CH

3

O

KC

≡N

CH

3

-C-C

≡N

OH

1

2

3

CH

3

б)

 

:C≡N

H

2

O

+

KOH+ HCN

и далее аналогично, описанному в а).

 

 
3. Присоединение NaHSO

3

 (гидросульфита натрия) 

 

 

116


background image

CH

3

-C

O

H

−δ

+δ −δ

OH

H

H

⎯O

S

O

O

Na

CH

3

-C

⎯S⎯O  Na

O

O

гидросульфитное производное

степень окисления серы меняется с +4 до +6

 

 
Механизм Ad

Nu

  

 
 Nu – гидросульфит анион  за счет НПЭ атома серы  
 

CH

3

-C

O

H

−δ

+δ −δ

O

H

H

⎯O

S

O

O

Na

CH

3

-C

⎯S⎯OH

O

O

CH

3

-CH-S

OH

Na

O

O

O Na

 

 

Пространственно  затрудненные  (разветвленные)  кетоны,  например 

диизопропилкетон,  не  образуют  гидросульфитные  производные.  Реакция 
является качественной, гидросульфитные производные легко кристаллизуются. 
Кроме  того  их  используют  для  выделения  альдегидов  (кетонов)  из  смеси  с 
другими соединениями. 
 
4. Присоединение реактивов Гриньяра 
 
а) из формальдегида получают первичные спирты 
 

−δ

−δ

−δ

H-C

O

H

+ CH

3

-CH

2

←MgBr

H-C-CH

2

-CH

3

H

O

←MgBr

H

−OH

H

CH

3

-CH

2

-CH

2

-OH + MgOHBr

алкоголят пропанола

пропанол-1

абс.

эфир

 

 

б) из других альдегидов получают вторичные спирты 
 

CH

3

-C

O

H

−δ

−δ

−δ

+ CH

3

-CH

2

←MgBr

H

−OH

H

CH

3

-CH-CH

2

-CH

3

+ MgOHBr

бутанол-2

абс.

эфир

OH

CH

3

-CH-CH

2

-CH

3

O-MgBr

 

 
 
 
 

 

117