Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14941

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

в) из кетонов получают третичные спирты 
 

CH

3

-C

O

CH

3

−δ

−δ

−δ

+ CH

3

←MgBr

H

−OH

H

CH

3

-C-CH

3

+ MgOHBr

2-метилпропанол-2

абс.

эфир

OH

CH

3

-C-CH

3

O-MgBr

CH

3

CH

3

 

 

 

В  результате  присоединения  к  карбонильным  соединениям  реактивов 

Гриньяра  образуются  алкоголяты  спиртов,  которые  далее  гидролизуют  в 
кислых условиях. 
 
5. Присоединение алкинов (реакция Фаворского) 
 

−δ +δ −δ

+

H-C

H

O

H

→C≡C←H

−δ

+

C-H

H

O

KOH

CH

2

-C

≡C-CH

2

OH

OH

бутин-2-диол-1,4

1

2 3 4

 

Механизм  Ad

Nu

  

 
 Nu – 

:С≡СН (ацетиленид-анион) 

 

KOH

H

−C≡C−H

+

H

−C≡C: K + H

2

O

 

H-C

O

H

−δ

+

H

−OH

-OH

H-C

H

O

:C≡C−Η

H

⎯C-C≡C-H

O

H

CH

2

-C

≡C-H

OH

-HOH

OH

CH

2

-C

≡C:

OH

 

CH

2

-C

≡C−CH

2

OH

O

HOH

CH

2

-C

≡C−CH

2

OH

OH

-OH

 

 
 

 

6. Присоединение H

2

O

 , 

НХ        Х=Cl, Br 

 
 

В  отличте  от  алкенов  реакции  карбонильных  соединений  с  этими  

реагентами обратимы, продукты присоединения (аддукты) нестабильны. 
 

 

118


background image

−δ

+δ −δ

H

−OH

R-C

H

O

+δ −δ

H-Cl

R-CH-OH

OH

R-CH-Cl

OH

геминальный диол

 (неустойчив)

хлоргидрин

 (неустойчив)

H

 

 
 

Исключением  составляют  аддукты  воды  и  альдегидов  (кетонов), 

имеющих акцепторные группы, которые являются устойчивыми. 

H

−OH

хлоральгидрат

 (устойчив)

CCl

3

-C

H

O

CCl

3

-CH

OH

OH

хлораль

2,2,2-трихлорэтаналь,

2,2,2-трихлорэтандиол-1,1,

 

 

7. Присоединение спиртов, образование полуацеталей и ацеталей 
 

−δ

H

→OCH

3

−δ +δ −δ

CH

3

-C

H

O

CH

3

-CH

OCH

3

H

OH

H

→OCH

3

+δ −δ

H

CH

3

-CH

OCH

3

OCH

3

1-метоксиэтанол
    

 полуацеталь

1,1-диметоксиэтан
         

  ацеталь

- H

2

O

 

 

Механизм Ad

Nu

 

  Nu - CH

3

-O-H         реакция обратима

 

−δ

CH

3

-C

H

O

CH

3

-CH

OCH

3

H

OH

CH

3

-CH

OCH

3

OCH

3

CH

3

-CH-OH

O

H

CH

3

CH

3

-CH-OH

O

H

CH

3

-H

H

CH

3

-CH-OCH

3

O

H

H

-H

2

O

CH

3

-CH-OCH

3

O

H

CH

3

CH

3

-CH-OCH

3

O

H

CH

3

-H

 
 
 
 

Реакции  альдегидов  и  кетонов  со  слабыми    нуклеофилами  (вода, 

спирты) нуждаются в кислом катализе

 

 

119


background image

8. Полимеризация (для альдегидов) 
 
 

При  обработке  альдегидов  каталитическим  количеством  минеральных 

кислот  получают  продукты  присоединения  альдегидов  типа  циклических  или 
линейных ацеталей. 

 

H-C

O

H

H

H

⎯CH

2

-O-CH

2

-O-CH

2

O

O

O

    триоксиметилен

(аморфный порошок)

газ

параформ

 

 

 

 

Параформ  используется  в  качестве  источника    формальдегида,  который 

образуется при подкислении. 
 

CH

3

-C

H

O

H

-H

O

O

O

CH

3

-C H

O

C

O

CH

3

k. H

2

SO

4

20

0

C

O

O

O

H

CH

3

CH

3

CH

3

CH

3

CH

3

CH

3

паральдегид

H

CH

3

-C

H

O

H

 

 

Ацетальдегид – легкокипящая  жидкость  (Ткип 21

0

С),  его  хранят  в  виде 

паральдегида, регенерируют подкислением. 
 
II. Реакции присоединения-отщепления 

 

Реакции с соединениями с общей формулой NH

2

-X, где Х= H, OH, NH

2

NH-C

6

H

5

, NH-C(O)NH

2

, NH-C

6

H

3

(о,п-NO

2

относятся 

к 

реакциям 

присоединения-отщепления
 
Общая схема реакции 

−δ

−δ

-H

2

O

C

O

C

⎯N⎯X

OH H

R

/

R

N-X

H

H

+

R

/

R

R

C

N

⎯X

R

/

промежуточное соединение

            неустойчиво

 

 

 

Название  реакций  связано  с  тем,  что  аддукт  образующийся  после 

присоединения NH

2

X неустойчив, и отщепляет молекулу воды. 

 
Примеры реакций 
 
1. Реакция с аммиаком (Х=Н) 

 

120


background image

+δ −δ

−δ

-H

2

O

CH

3

-C

O

H

H

⎯NH

2

сух.

CH

3

-CH-NH

2

OH

CH

3

-CH

NH

альдегидоаммиак

(неустойчив)

альдимин

 

 

 

Альдимины  нестойки  и  вступают  в  реакции  циклизации  аналогично 

альдегидам. 

CH

3

-CH

NH

3

NH

HN

N

H

CH

3

CH

3

CH

3

2,4,6-триметил-1,3,5-триазин

 

 

При  взаимодействии 6 молей  формальдегида  и 4 молей  аммиака 

образуется  гексаметилентетраамин  (уротропин),  впервые  синтезированный 
А.М.  Бутлеровым  в 1859 году.  Уротропин  используется  для  лечения 
мочевыводящих  путей,  его  комплекс  с  хлористым  кальцием  называется 
кальцекс и применялся в качестве антигриппозного средства. 
 

N

N

N

6  CH

2

O + 4 NH

3

N

гексаметилентетраамин

-6 H

2

O

 

2. Реакция с гидроксиламином (NH

2

OH) 

 

−δ

−δ

H

-H

2

O

C

O

H

CH

3

H

H

+

C

⎯N⎯OH

OH

H

H

3

C

H

C

N

⎯OH

H

CH

3

N-OH

оксим ацетальдегида

 

 

 

Реакция относится к качественнымОксимы – кристаллические вещества, 

легко кристаллизуются. 
 
3. 

Реакции 

с 

гидразином, 

фенилгидразином 

и 

 

с 2,4-

динитрофенилгидразином 
 

 

121


background image

−δ

−δ

H

-H

2

O

C

O

CH

3

CH

3

H

H

+

C

⎯N⎯NH

2

OH

CH

3

CH

3

H

C

N

⎯NH

2

CH

3

CH

3

N-NH

2

гидразон ацетона

гидразин

 

 

 

 

По аналогичной схеме образуются фенилгидразоны: 
 

H

+H

2

O

C

N

⎯NH-C

6

H

5

CH

3

CH

2

CH

3

C

O

CH

3

CH

2

CH

3

NH

2

-NH-C

6

H

5

фенилгидразон бутанона

NO

2

NO

2

1

2 3

4

2,4-динитрофенилгидразин

+H

2

O

C

N

⎯NH⎯

CH

3

CH

2

CH

3

2,4-динитрофенилгидразон бутанона

NO

2

NO

2

NH

2

-NH

фенилгидразин

 

 

 
2,4-Динитрофенилгидразоны  особенно  широко  используются  для 

идентификации  альдегидов  и  кетонов.  Обладают  высокими  температурами 
плавления, легко кристаллизуются, имеют четкие спектральные данные. 

 

4. Реакция с семикарбазидом  
 

H

+H

2

O

C

O

CH

3

CH

2

H

NH

2

-NH-C-NH

2

семикарбазон пропаналя

O

CH

3

CH

2

-CH=N-NH-C-NH

2

O

 

 

 

 

Все  выше  описанные  реакции  катализируются  слабыми  кислотами,  в 

случае  реакции  с 2,4-динитрофенилгидразином  реакция  идет  в  присутствии 
концентрированной  серной  кислоты.  Механизм  однотипен – нуклеофильное 
присоединение-отщепление и описан ниже в общем виде. 
 

−δ H

C

O

R

/

R

C

⎯N⎯X

OH

2

R

/

R

C

NX

R

/

R

C

⎯OH

R

R

/

NH

2

⎯X

Nu

C

⎯NH⎯X

OH

R

/

R

H

H

-H

3

O

  

Х=H, OH, NH

2

, NH-C

6

H

5

, NH-C(O)NH

2

 

122