Файл: 60. Препараты витаминов а и Д. влияние на обменные процессы. Показания к применению. Признаки передозировки. Военномедицинское значение. Витамин А.doc

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 22.11.2023

Просмотров: 205

Скачиваний: 2

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
связываются с большой субъединицей рибосомы →наруш процесс транслокации→ наруш образования полипептидной цепи. Оказывают бактериостатическое и у высокочувствит видов бактерицидное действие. Узкий спектр действия – преимущ на Гр+ флору. Медленное распространение резистентности.
Макролиды – Спектр: 1 пок – Гр+ (стрепто-, стафило-, пневмококки, дифтерийная палочка). Гонококки, миколазмы хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии, спирохеты, бруцеллы. 2и3 пок – как для 1 пок, нос большей активностью. + меренно чувствительны некоторые Гр- (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы, бактероиды, геликобактер). Азитромицин – высокоэффективен для гонококков, хламидий, спирохет, трихомонад. Эритромицин может назначаться внутрь, натощак, медленно всас из ЖКТ, частично там разрушается, макс конц ч/з 4 ч. Новые макролиды – быстрое и полное всасывание из ЖКТ, не завис от приема пищи. ПП: при аллергии/устойчивости к пенициллинам при тонзиллитах, бронхитах, пневмониях, дифтерии, синуситах, отитах, инфекц желче и мочевывод путей. Гонорея, сифилис, мочепол хламидиоз, трихомониаз. Эритромицин местно – леч угрей, гнойничковых пораж кожи, инфицир ран, ожогов, трофиеских язв, пролежней, инфекц забол глаз. ПЭ: тонота, боль в животе, рвота, понос. Аллергич р-ии редки.Гепатотоксичны (холестаз, гепатит). Устойчивость перекрестная ко всем препаратам группы. Все макролиды – малотоксичны.
Линкозамиды. Спектр уже, чем у макролидов. Высокочувствит микоплазмы, большинство штаммов Гр+ и Гр- анаэробов (бактероиды, фузобактерии, возбуд газовой гангрены, столбняка). Активность клиндамицина примерно в 5 раз выше, чем линкомицина. Резистентность развив медленно. Но она перекрестная. Всасываются из ЖКТ быстро, но не полностью. ПП: тяж анаэроб инф: сепсис, инф брюш полости, женских половых органов, пневмонии, остеомиелиты, инфекц пораж суставов. При гнойных забол кожи прим Линкомицин местно. ПЭ: При пероральном – тошнота, понос, псевдомембранозный колит (размножение невосприимчивой Клостридии диффициле из-за подавления конкурентной микрофлоры). При в/м и в/в – угнетение кроветворении (лейкопения, тромбоцитопения).Редко – аллергич р-ии, наруш ф-ии печени, флебиты.
Хлорамфеникол: Явл ингибитором синтеза белка в микроб кл. Мех-д: избирательно связывается с большой субъединицей рибосом
, ингибирует фермент пептидилтрансферазу и прекращает удлинение полипептидных цепей. Бактериостатический эффект. +На некоторые высокочувствит штаммы – бактерицидный. Спектр: пневмококки, стрептококки, стафилококки, менингококки, гемофильная палочка, риккетсии, хламидии, микоплазмы, холерный вибрион, штаммы кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера. Выраженное ингибирование роста анаэробов – бактероидов, фузобактерий, анаэробных кокков. Резистентность развивается медленно. Хорошо всасывается из ЖКТ. Высокотоксичен, антибиотик резерва (!). ПП: только при опасности для жизни, непереносимости и устойчивости к другим препаратам. В сочетании с ампициллином – леч брюшного тифа, менингитов, тяжелых пневмоний (вызв гемофильной палочкой), сепсиса (вызв анаэробами), сыпной тиф, местно – леч трахомы, раневых и ожоговых инфекций глаз, гнойных ран, фурункулеза. ПЭ: угнетение кроветворения и «серый синдром» у новорожденных (гипотермия, гипотония, бледность, срыгивание). Нейтропения, лимфопения, анемия, тромбоцитопения. Тошнота, рвота, понос, дизбактериоз. Реакция обострения (массовый распад микроб клеток, при леч брюшного тифа, бруцеллеза). Суперинфекция.

118. Доксициклин, азитромицин.




Доксициклин

Азитромицин

Фарм гр

Антибиотик, гр Тетрациклина

Антибиотик, гр Макролидов 2 поколения.

Спектр

Гр+, Гр- бактерии, холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейшие. Приобретенная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы).

Высокоэффективен для гонококков, хламидий, спирохет, трихомонад. Гр+ (стрепто-, стафило-, пневмококки, дифтерийная палочка). Миколазмы легионеллы, некоторые микобактерии, бруцеллы. некоторые Гр- (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы, бактероиды, геликобактер).

Мех-д

Ингибир синтез микробных белков на уровне рибосом. Связ с малой единицей →нарушается присоединение тРНК, приносящих АК к рибосоме → приостанавливается процесс удлинения пептидной цепи. Оказывают только бактериостатический эфф. 2) Связывают металлы (Mg, Ca, Zn, Fe2+), выводя их из обмена (как антимикробный так и токсический эфф.

связываются с большой субъединицей рибосомы →наруш процесс транслокации→ наруш образования полипептидной цепи. Оказывают бактериостатическое и у высокочувствит видов бактерицидное действие.

Пути введ

Внутрь (во время/после еды), в/м, в полости

Внутрь.

ПП

инф вызванные риккетсиями (Сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, Лихорадка Ку), микоплазмами (возбуд атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, хламидиоз), леч газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры, при сифилисе и гонорее.

Ангина, скарлатина, отит, пневмония, бронхит, инф уожи и мягких тк, остеомиелит, забол передающ половым путем.
Язвенная болезнь желудка и 12пк, ассоциир с Геликобактером.

ПЭ

перорально- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы), в/в – флебиты. Гепатотоксичны (Окситетрациклин), Иммунотоксичны. Образуют комплексные (хилатные) соединения с кальцием в костях и зубах детей→задержка роста, пожелтение зубов, кариес. Аллергич-е реакции. Суперинфекция.

тонота, боль в животе, рвота, понос. Аллергич р-ии редки.Гепатотоксичны (холестаз, гепатит). Устойчивость перекрестная ко всем препаратам группы. Все макролиды – малотоксичны.






119. Сульфаниламиды. Классификация. Особенности фармакокинетики препаратов. Механизм и спектр действия. Показания к применению, выбор препаратов. Побочные эффекты, их профилактика. Ко-тримоксозол – состав, механизм действия, показания к применению

Классиф: Синтетические противомикробные ср-ва.

Сульфаниламидные препараты: Хорошо всасывающиеся из ЖКТ - Сульфадимидин, Сульфацетамид (Сульфацил – натрий), Сульфадиметоксин, Сульфален. Плохо всасывающиеся из ЖКТ-

Фталилсульфатиазол, Сульфагуанидин, Сульфасалазин. Для наружного применения-Сульфаниламид (Стрептоцид), Сульфадиазин, Сульфатиазол. Комбинированные препараты:Ко-тримоксазол (Бисептол) — Сульфаметоксазол + Триметоприм (5:1).
Спектр: Широкий. Особенно активны в отнош менингококков, пневмококков, гонококков, гемолитических стрептококков, возбуд бактер дизентерии (шигеллы). Так же Гр+ и Гр- кокки, кишечная палочкахолерный вибрион, возбуд газовой гангрены (клостридии), возбуд сибирской язвы. Хламидии (возбуд трахомы, орнитоза). Актиномицеты. Простейшие (возбуд токсоплазмоза, плазмодии малярии).

Мех-м: имеют структурное сходство с параминобензойной к-той (ПАБК), явл ее обратимыми конкурентными антагонистами. Для появл антибактер эфф конц сульфаниламида в среде должна превышать конц ПАБК в 2000-5000 раз. Тогда микроб захват сульфаниламиды, вместо ПАБК. Следствие: микроб не синтезирует фолиевую к-ту из ПАБК, кот необходима для синтеза пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК. Кроме того сульфаниламиды конкурентно угнетают Дигидроптероатсинтетазу (фермент, уч в образ фолиевой к-ты из ПАБК). Итак: Бактериостатический эффект.

К сульфаниламидам постепенно развивается перекрестная устойчивость.

Хорошо всасывающиеся из ЖКТ – Резорбтивного действия. Сульфадимидин (непродолжительного действия, макс конц ч/з 2/3ч, назначают ч/з 6 часов). Сульфадиметоксин (длительного действия,макс конц в плазме ч/з 3/6ч, назначают по 1-2рвд). Сульфален (сверхдлительного д-я, в организме до 1нед). Хорошо проникают ч/з ГЭБ, конц свободного преп в почках в 15 раз превышают их сод в крови. ПП:Назначают при непереносимости/привыканию к антибиотикам. При кокковых инф, особенно при менингококковом менингите, забол орг дых, инфжелчевыводящих и мочевывод путей (пиелонефрит, цистит, пиелит). Длительного действия – при хронич инф, либо для профилактики инф в послеоперац периоде.
ПЭ: тошнота, рвота, гол боль, слабость, нарушения со стороны ЦНС, поражения сист крови (гемолитич анемия, тромбоцитопения), Кристаллурия (уменьшают введением большого объема щелочных жидкостей). Кожная сыпь, лихорадка, гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Плохо всасывающиеся из ЖКТ-
создают высокую конц в просветекишечника. ПП: кишечные инф – бациллярная дизентерия, энтероколит, профилактика в послеоперац периоде. ПЭ: подавление роста кишечной палочки, кот синтезир вит гр В, следовательно применение Фталазола жлательно сочетать с вит В.

Для местного применения : Сульфацетамид (Сульфацил – натрий), так написано и в Виноградове и в Харкевиче! ПП: профилактика инф глаз, гонорейное поражение глаз, коньюктивит, блефарит, язвы роговицы. При раневой инфекции (но в присутствии гноя, нектротич масс – неэффективен (т.к. там много ПАБК) → применять после ПХО.
Комбинированные препараты:Ко-тримоксазол (Бисептол) — Сульфаметоксазол + Триметоприм (5:1). Триметоприм – противомалярийный преп, угнетает ыермент Дигидрофолатредуктазу, этим наруш синтез фолиевой к-ты. Их комбинация повышает противомикроб активность. Оказ бактерицидное действие.

120. Производные нитрофурана и нитроимидазола. Механизм, спектр и осбенности действия. Показания к применению отдельных препаратов. Побочные эффекты

Классиф: 1) Производные нитрофурана: Нитрофурантоин (Фурадонин), Фуразидин, Нифурател, Нифуроксазид, Нитрофурал (Фурацилин),Фуразолидон. 2) Производные нитроимидазола: Метронидазол, Тинидазол, Орнидазол, Тенонитрозол.

Нитрофураны. Высокие разведения – бактерицидное, меньшие – бактериостатическое действие. Спектр: Гр+ и Гр- бактерии ( но НЕ синегой пал и НЕ протеи), хламидии, простейшие (трихомонады, лямблии). Механизм: образ комплекс с ДНК микроб кл и нарушают в ней транспорт электронов и продукцию энергии. Стойчивость развив медленно, и не имеет перекрестного хар-ра с сульфаниламидами и антибиот. Плохая фармакокинетика: назначенные внутрь→ быстро всасываются→выход с мочой→не создают терапетическую конц в тканях. ПЭ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, Гиперчувствительность: кож сыпи, лихорадка, бронхоспазм, анафилактич р-ии. У предрасполож лиц (с дефицитом глюкозо-6-фосфата) гемолиз, невриты. У детей – метгемоглобинемию. Нитрофурантоин
– уроантисептик. ПП: пиелонефриты, циститы, уретриты. С профил целью при катетеризации, цистоскопии. Его противомикроб действие резко возрастает, если pH↓5,5 → комбинир с ацидотическими препаратами. Фуразолидон – в отличие от остальных плохо резорбируется в ЖКТ → ПП: леч энтеритов и энтероколитов, вызв пищевой токсикоинфекцией, холерным вибрионом, при лямблиозе. Фурацилин – антисептик для местного (наруж) применения. ПП: промывание ран, ожогов, пролежней, язв, в ушных (на спирт р-ре) и глазных каплях.
Нитроимидазолы. Спектр: Возбуд ротозойных инф – трихомониад, амеб, лямблий. Сильное дейсвт на анаэробную микрофлору, как Гр+так и Гр-, - бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии…Гр- аэроб – Геликобактер пилори. Мех-д: у перечисленных бактерий есть ферридоксиновый комплекс, способный восстанавливать нитрогруппу препарата → метронидозол принимает способность необратимо связ с ДНК, белками, фосфолипидами мембран бактериальной кл → бактерицидное действие. ПП: На примере Метронидазола, но у всех они: Трихомониаз, лямблиоз, амебиаз, кожный лейшманиоз. Анаэробная инф органов дыхания, мочевывод путей, ЖКТ, ИФ кожи, костей, сепсис, инф ЦНС (менингит, абсцесс ГМ). Профил анаэробной инф перед операцией на кишечнике. ЯБ желудка и 12пк, ассоциированные с Геликобактером. ПЭ: Фотосенибилизация, Тетурам-подобное действие(необход отказ от алкоголя на время), тошнота, рвота, потеря аппетита, металлич вкус во рту. Со стор ЦНС: гол боль, головокружения, сонливость,наруш координации, парестезии, миалгии. Аллергич р-ии: сыпи, лихорадка, лейкоения. Метронидозол (почти как и остальные) – почти полностью резорбир после приема внутрь, пик конц в крови ч/з 1-3ч. Т0,5 сост 7-11ч. Хорошо проник через ГЭБ. Курс не должен превышать 10 дней.

121. Хинолоны и Фторхинолоны. Классификация. Механизм и спектр действия. Особенности действия и показания к применению отдельных групп препаратов. Побочные эффекты.

Классиф: Производные хинолона: Хинолонкарбоновые кислоты: I поколение (Налидиксовая кислота, Пипемидовая кислота). Фторхинолоны — фторсодержащие хинолонкарбоновые кислоты – II поколение (Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Пефлоксацин, Ломефлоксацил, Норфлоксацин).