Файл: Основная образовательная программа по специальности 33. 05. 01 Фармация Учебнометодический комплекс дисциплины фармакогнозия 1.pdf

224
 й.ч. невысыхающих масел - 80-100;
 й.ч. полувысыхающих масел - 110-160;
 й.ч. высыхающих масел -170-200.
Йодное число жирных растительных масел, предназначенных для приготовления парентеральных лекарственных средств, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации, должно быть от 79 до 141. Кислотное число, число омыления и йодное число являются показателями как подлинности, так и доброкачественности.
Перекисное число (п.ч.)- показатель только доброкачественности жирного масла. Метод основан на способности пероксидов и гидропероксидов, содержащихся в образце масла, окислять калия йодид.
Выделившийся йод титруют раствором натрия тиосульфата в присутствии раствора крахмала. Перекисное число не должно превышать 10,0.
Определение данного показателя проводят в первую очередь после отбора пробы от серии испытуемого масла. Значение величины индекса окисленности жирного масла не должно превышать величины, указанной в фармакопейной статье или нормативной документации.
Специфические качественные реакции подлинности предусмотрены частными фармакопейными статьями на соответствующие жирные масла.
Эти реакции проводят на радикалы жирных кислот и на сопутствующие вещества (естественные примеси, которые попадают в жир в ходе выделения из растительных и животных объектов):

на радикалы жирных кислот в миндальном, персиковом и оливковом масле проводят элаидиновую пробу (проба на олеиновую кислоту): под действием азотистой кислоты цис-форма олеиновой кислоты (жидкое масло) переходит в транс-форму (масло кристаллизуется через 2-8 часов).

на естественные примеси:
Липохромы определяют:

в миндальном и персиковом маслах: реакция с концентрированной кислотой серной и дымящей кислотой азотной - миндальное масло дает желтую окраску, персиковое, абрикосовое, сливовое – красную; в рыбьем жире: реакция с концентрированной кислотой серной в хлороформе – наблюдают скоро проходящие окраски: желтая - сине-фиолетовая – бурая;

в масле подсолнечном (к медицинскому применению допускается нерафинированное масло высшего и первого сорта) и льняном масле: реакция с концентрированной кислотой азотной и резорцином в бензоле - наблюдают скоро проходящее сине-фиолетовое окрашивание.
Витамин А определяют в рыбьем жире: реакция с сурьмы хлоридом - нестойкое голубое окрашивание.
Качество жиров характеризуется сохранностью их составных компонентов и отсутствием примесей и подмесей. Присутствиепродуктов гидролиза (избытка кислот) и окисления (продуктовразложения жира) можно установить по изменению органолептических и числовых показателей. При окислении жиров меняется цвет (идет обесцвечивание липохромов), появляется резкий запахи раздражающий вкус,благодаря присутствию

225
перекисей, альдегидов, кетонов. Примеси продуктов окисления меняют интервал температуры плавления и застывания, увеличивают растворимость в спирте, повышают плотность и показатель преломления (физические константы); увеличивают кислотное число, число омыления, перекисное число (возрастает количество низкомолекулярных продуктов окисления) и уменьшают йодное число.
Определяют неомыляемые вещества
- количество веществ, содержащихся в жирном масле, не подвергшихся щелочному гидролизу и перешедших в липофильный растворитель из спирто-щелочной реакционной смеси.
Обнаружение возможной примеси посторонних жирных масел проводят в соответствии с требованиями фармакопейной статьи или нормативной документации на жирное масло конкретного наименования.
Содержание летучих веществ в жирном масле не должно превышать
0,15 %. Определение проводят методом высушивания 5 г (точная навеска) жирного масла при 100
 105 °С до постоянной массы.
Остаточные органические растворители - определяют в соответствии с требованиями ОФС «Остаточные органические растворители».
Из примесей в жирных маслах медицинского назначения определяют присутствие: парафина, воска, смоляных и минеральных масел, альдегидов, воды, белков. Содержание воды в жирном масле, предназначенном для приготовления растворов для парентерального введения, определяют по методу Фишера из навески 3,0 г. Содержание воды не должно превышать
0,3 %.
Содержание мыла в жирном масле, используемом для приготовления растворов для парентерального введения, не должно быть более 0,001 %.
Содержание мыла в жирном масле, используемом для иных целей, не должно быть более 0,01 %.
Фосфорсодержащие веществаопределяют в соответствии с требованиями фармакопейной статьи или нормативной документации на жирное масло конкретного наименования. Содержание фосфорсодержащих веществ должно быть не более 0,5 % в пересчете на стеароолеолецитин или не более 0,044 % в пересчете на P
2
O
5
Определение остаточных количеств цианидов и синильной кислоты проводят в жирных маслах, получаемых из семян растений семейства розоцветных.
Содержание тяжелых металлов определяют в соответствии с требованиями ОФС «Тяжелые металлы», должно быть не более 0,001 %.
Требования к микробиологической чистоте устанавливаются в зависимости от назначения жирного масла. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».
Стерильность определяют в соответствии с требованиями ОФС
«Стерильность», установленными для стерильных лекарственных средств, произведенных на основе жирных масел.
Количественное определение биологически активных веществ в

226
жирных маслах проводят с использованием методов газовой хроматографии, высокоэффективной жидкостной хроматографии и других методов, указанных в фармакопейных статьях или нормативной документации на конкретные виды жирных масел.
Количественное определение экзогенных антиоксидантов. Если для стабилизации жирного масла был использован дополнительно введенный экзогенный антиоксидант, то его количественное определение проводят в соответствии с методикой и нормами, указанными в фармакопейной статьеили нормативной документации на жирное масло.
ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Жиры в медицине используют:
 как лекарственные средства;
 как суппозиторные и мазевые основы;
 как растворители лекарственных средств и экстрагенты.
1. Как лекарственные средства жиры используют для внутреннего и наружного применения.
При приеме внутрь жирные масла оказывают слабительное, антисклеротическое, антирахитическое и гепатопротекторным действие.
Слабительное действие наиболее выражено у касторового масла - масла семян клещевины (Ricinus communis L.) из сем. Euphorbiaceae. В организме человека касторовое масло гидролизуется. Свободная рицинолевая кислота раздражает стенки кишечника, усиливает перистальтику и облегчает эвакуацию содержимого кишечника. Действие проявляется через 2-5 часов.
Касторовое масло нарушает пищеварение в тонком кишечнике, поэтому используется ограниченно. Легкий послабляющий эффект при хронических запорах оказывают принятые на ночь миндальное, оливковое, кунжутное и др. масла. Жирные масла размягчают каловые массы, способствуют их эвакуации.
Жирные масла обладают антисклеротическим
(гипохолестеринемическим, гиполипидемическим) действием. Наиболее выражено действие у льняного, подсолнечного, кукурузного, арахисового, хлопкового масел. Биохимическая связь ненасыщенных жирных кислот с уровнем липопротеидов и холестерина в крови в деталях не выяснена, но сам факт не вызывает сомнения.
Комплекс ненасыщенных жирных кислот, особенно линоленовая кислота, которая в организме легко превращается в арахидоновую кислоту, изначально не синтезируется в организме человека и должен поступать с пищей. Эти кислоты называют витамином F. Они выполняют в организме роль тканевых регуляторов, участвуют в построении клеточных мембран и в синтезе простагландинов. Производные эйкозанпентаеновой кислоты, имеющей 5 двойных связей, проявляют сосудорасширяющее действие и понижают свертываемость крови.
На основе льняного масла получены препараты противосклеротического действия «Линетол» - смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот и «Липостабил», гиполипидемический эффект обусловлен действием ненасыщенных жирных кислот. Препарат

227
«Эйконол» получен на основе рыбьего жира тканевого (полиненасыщенные жирные кислоты).
Антирахитическим действием обладает рыбий жир очищенный для внутреннего применения и рыбий жир тресковый витаминизированный.
Действие обусловлено высоким содержанием витаминов А и D, рыбий жир используют для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов.
Гепатопротекторным действием обладают препараты: «Эссенциале», содержащий фосфолипиды соевого масла, «Холенол» и «Тыквеол», содержащие масло семян тыквы.
Жиры используют для парентерального питания в послеоперационном периоде, при обширных ожогах, тяжелых инфекционных заболеваниях, раке желудка и пищевода. Выпускают препараты «Интралипид» и «Липофундин»
- это жировая эмульсия из очищенного соевого масла.
При наружном применении растительные масла и рыбий жир способствуют регенерации тканей и заживлению раневой поверхности, в том числе язв. Действие связано с наличием высокого содержания каротиноидов, витаминов А и Е в составе жиров.
Жиры и эфиры жирных кислот входят в состав линиментов
(бальзамический по А.В. Вишневскому, синтомициновый, стрептоцида, борно-цинковый,
«Алором», дерматолого-дегтярный), мазей
(от обморожения,
Конькова,
«Вулнузан»,
«Эссавен-гель»), аэрозолей
(«Винизоль», «Камфомен», «Левовинизоль», «Ливиан», «Лифузоль»), свечей
(антисептические биологические).
2. Как суппозиторные основы используют масло какао и жировую основу. Выпускают ректальные суппозитории «Простопин», суппозитории ректальные с полиоксидонием, лютенурина шарики.
Как мазевую основу используют жир свиной. На свином жире готовят мазь от обморожения, мазь «Биопин», готовят свинцовые пластыри (простой и сложный).
3. Как растворители лекарственных средств наибольшую ценность представляют невысыхающие жирные масла: оливковое, миндальное, персиковое. Эти масла используют при изготовлении инъекционных растворов камфоры, половых гормонов («Синэстрол», «Прогестерон»,
«Тетрастерон», «Пролотестон»), анаболических стероидных средств
(«Силаболин») и препаратов для внутреннего применения («Пинабин»,
«Цистенал», «Олиметин»).
Невысыхающие масла используют для приготовления суспензий для внутримышечного введения («Бисмоверол», «Бийохинол»).
В препаратах для наружного применения может быть использовано полувысыхающее масло, например, подсолнечное. Препарат «Аэкол» - масляный раствор (подсолнечное масло) каротина с добавлением токоферола.
Как экстрагенты используют невысыхающие масла, реже полувысыхающие. Например, «Каротолин» - масляный экстракт мякоти

228
плодов шиповника, содержит токоферолы, каротиноиды, ненасыщенные жирные кислоты.
К группе экстракционных препаратов можно отнести «Масло облепиховое», «Масло облепиховое из плодов и листьев» и «Масло шиповника». «Масло облепиховое из плодов и листьев» содержит собственно жирное масло околоплодника и семян облепихи и жирорастворимые вещества, извлекаемые масляным экстрагентом. «Масло шиповника» получают из плодиков - орешков шиповника, препарат содержит собственное жирное масло и жирорастворимые вещества. «Масло облепиховое» входит в состав препаратов «Олазоль», «Гипозоль»,
«Облекол».
Конспект лекции № 8