Метенамин (МНН)

Применяют как антисептическое средство внутрь по 0,5-1 г и внутривенно по 5-10 мл 40% раствора.

Метенамин легко растворим в воде, растворим в этаноле и хлороформе, но очень мало растворим в эфире. Характерное его свойство – способность возгоняться без плавления. Он горюч и используется как “сухой спирт”.

Является гетероциклическим азотсодержащим соединением.

Получают гексаметилентетрамин конденсацией формальдегида с аммиаком:

Для подтверждения подлинности сравнивают ИК-спектры поглощения испытуемого образца в области 4000 – 400 см^-1 с прилагаемым к ФС рисунком спектра.

Реакция гидролиза в кислой среде рекомендуется для испытания на подлинность этого лекарственного вещества:



Выделяющийся при нагревании препарата формальдегид определют по запаху и по реакции с салициловой кислотой (образуется ауриновый краситель):



красное окрашивание

После гидролиза добавляют раствор щелочи, появляется запах аммиака:

(NH₄)₂SO₄ + 2NaOH → 2NH₃↑ + Na₂SO₄ + 2H₂O

При хранении растворов препарата в результате гидролиза образуется аммиак и параформ. Их обнаруживают с реактивом Несслера. В присутствии солей аммония образуется желтый осадок.

Параформ вводной среде подвергается гидролизу с образованием метаналя:

,

который с реактивом Несслера образунт осадок металлической ртути.



Количественное определение гексаметилентетрамина проводят путем гидролиза в присутствии титрованного раствора кислоты серной. Избыток серной кислоты оттитровывают щелочью:



H₂SO₄ + 2NaOH → Na₂SO₄ + 2H₂O

Количественное определение можно выполнить методом ацидиметрии:

(CH₂)₆N₄ + HCl → (CH₂)₆N₄·HCl

Хранят в хорошо уцупоренной таре при температуре не выше 20, учитывая его способность возгоняться. Поскольку он в растворах легко гидролизуется, их нельзя стерилизовать.

ЗАДАЧА 20.

---

Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillinum natrium Состав и форма выпуска. Препарат получают путем биосинтеза из продукта жизнедеятельности плесневого гриба -Penicillium chrysogenum. Белый, мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, спиртов, окислителей, солнечного света, желудочного сока, при нагревании в водных растворах, также при воздействии пенициллиназы. Легко растворим в спирте, воде и физиологическом растворе. Выпускают во флаконах по 100000, 125000, 200000, 250000, 300000, 500000, 1000000 ЕД активного вещества.
Фармакологическое действие. В основе антибактериального действия пенициллина лежит угнетение синтеза полимера мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микробов. Пенициллин резко нарушает обменные процессы чувствительных к нему микроорганизмов. В зависимости от концентрации в крови его действие бывает бактериостатическим или бактерицидным, бактерицидные концентрации обычно в 2 - 4 раза выше бактериостатических.

Структурными фрагментами лекарственного вещества являются: 6-аминопенициллановая кислота, которая включает конденсированные тиазолидиновый (А) и β-лактамный (В) циклы:



Бензилпенициллин содержит также радикал бензил:

Подлинность натриевой соли бензилпенициллина подтверждают методом УФ-спектрофотометрии.

ИК-спектры идентифицируют по совпадению с полосами поглощения стандартных образцов в области 4000 – 400 см^-1.

Для испытания подлинности бензилпенициллина натриевой соли используют цветную реакцию, основанную на разрыве β-лактамного цикла и образовании медной соли гидроксамовой кислоты (осадок зеленого цвета):



В лекарственном веществе можно обнаружить органически связанную серу по реакции с солями свинца после превращения её в сульфид-ион сплавлением с едкими щелочами:

S^2- + Pb(CH₃COO)₂ → PbS↓ + 2CH₃COO^-

черн.

В препарате открывают ион натрия реакцией по окраске пламени горелки в желтый цвет после минерализации путем сжигания в тигле.

Количественное определение заключатся в определении суммы пенициллинов иодиметрическим методом после щелочного гидролиза лекарственного вещества:

---

Избыток иода оттитровывают тиосульфатом натрия:

I₂ + 2Na₂S₂O₃ → 2NaI + Na₂S₄O₆

Активность препарата устанавливают микробиологическим методом по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка по угнетению зон роста микроорганизмов испытуемым и стандартным образцами.
2 1.

Пиридоксина гидрохлорид. Pyridoxini hydrochloridum

Витамин В₆ (МНН)

2-метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид

Являясь производным пиридина, пиридоксина гидрохлорид имеет полосу поглощения в УФ-области.

В структуре вещества содержатся: фенольный гидроксил, две карбинольные группы, третичная аминогруппа, пиридиновый цикл и хлорид-ион.

Фенольный гидроксил обнаруживают по образованию соли красного цвета при взаимодействии с раствором хлорида железа (III).

С огласно ФС подлинность пиридоксина подтверждается реакцией образования индофенольного красителя с 2,6-дихлорхинонхлоримидом (голубое окрашивание):

голубое окрашивание

Наличие в молекуле третичной аминогруппы подтверждают с помощью общеалкалоидных реактивов (Бушарда, Драгендорфа, Майера) по образованию комплексных солей, выпадающих в осадок (бурый, оранжевый, белый соответственно).

Хлорид-ион обнаруживают с нитратом серебра, по выпадению белого творожистого осадка:

HCl + AgNO₃ → AgCl↓ + HNO₃

Количественное определение. Так как пиридоксина гидрохлорид является солью слабого основания, то его количественно определяют:

а) методом неводного титрования в среде безводной уксусной кислоты в присутствии раствора ацетата ртути (титрант – 0,1 моль/л раствор хлорной кислоты, индикатор – кристаллический фиолетовый):





HClO₄ + CH₃COOH → ClO₄^- + CH₃COOH₂⁺

R₃N⁺—H + ClO₄^- → R₃

---

N⁺—H∙ClO₄^-

CH₃COO^- + CH₃COOH₂⁺ → 2CH₃COOH

б) методом нейтрализации по связанной хлороводородной кислоте в присутствии спирта для растворения выделяющегося основания лекарственного вещества (титрант – 0,1 моль/л раствор гидроксида натрия, индикатор – бромтимоловый синий). Можно применять для анализа методы аргентометрии и меркуриметрии.

Пиридоксина гидрохлорид можно количественно определить спектрофотометрическим, фотоколориметрическим методами, а также аргентометрическим, алкалиметрическим методами.

22.

1. Для оформления протокола анализа травы полыни горькой (цельное сырье) напишите латинские названия сырья, про­изводящего растения и семейства. Дайте характеристику сырьевой базы и отличия от других видов полыни.

2. Приведите описание внешних признаков сырья, зарисуйте картину микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков полыни горькой; напишите формулы основ­ных действующих веществ; фармакологическую группу, препараты и применение.

Полынь горькая —ArtemisiaabsinthiumL.; семейство Астровые (Сложно­цветные) — Asteraceae (Compositae).

Химический состав

Полынь горькая содержит ароматические горечи: ведущей группой БАС является эфирное масло (околс 0,5-2%), в составе которого доминируют бициклические монотерпены — α-туйон и β-туйон (3-10%), туйол (25-75%) и другие терпеноиды — моноциклические терпены (фелландрен), бициклические сесквитерпены (кадинен, бисаболен); второй группой БАС являются горечи — се­сквитерпены абсинтин, при расщеплении которого образу­ется артабсин. При перегонке эфирного масла артабсин и другие сесквитерпены превращаются в смесь хамазулена, гвайазулена и артемазулена (масло зеленого цвета).



Среди сопутствующих веществ интерес представляют ароматические полиины (капиллин), флавоноиды, которые могут влиять на желчегонную активность.

Применение

Препараты (настой, настойка, экстракт густой, сбор аппетиный, сбор желудочный, сложная горькая

---

настойка и др.) применяются как классические горько-пряные желудочные средства, возбуждающие аппетит. Данные средства применяются также при заболеваниях печени и желчного пузыря.

Полынь горькая широко используется также в ли­керо-водочной промышленности («Вермут»).



Кислота фолиевая (МНН)

Acidum folicum N-{4-[(2-амино-4-окси-6-птеридил)-метил]-амино}-бензоил-L(+)-глутаминовая кислота .Основу структуры составляет гетероциклическая система – птеридин, состоящая из конденсированных гетероциклов: пиримидина и пиразина.

2-амино-4-оксиптеридин известен под названием птерин, который является структурной основой птериновой кислоты, входящей в состав фолиевой кислоты:



птерин птериновая кислота

К роме птериновой части в состав структуры кислоты фолиевой входят остатки п-аминобензойной и глютаминовой кислот:



п-аминобензойная кислота глютаминовая кислота

Фолиевая кислота имеет характерный спектр поглощения в УФ-области.

П о химическим свойствам кислоту фолиевую можно отнести к амфотерным веществам, так как в ее структуре содержатся функциональные группы кислотного и основного характера. Фолиевая кислота легко окисляется с образованием птериновой кислоты (для этого используют раствор перманганата калия и нагревание до 80-85ºС) и п-аминобензоилглутаминовой кислоты:

При обручении УФ-светом птериновая кислота флуоресцирует голубым светом.

Фолиевая кислота обнаруживается с помощью реакции комплексообразования с солями тяжелых металлов в слабощелочной среде. Образуются осадки различных цветов.

Количественное определение Фолиевую кислоту также количественно определяют спектрофотометрическим методом по собственному поглощению в УФ-области спектра

---

Смотрите также файлы

• Методические рекомендации по обучению детей на дому по учебным программам общеобразовательной школы.docx

• Итоговый проект по литературе Мир пушкинской лирики в исследованиях В. А. Грехнёва Автор работы.docx

• Отчет по лабораторной работе 10 определение модуля упругости (модуля юнга) по деформации изгиба.docx

• Реферат по дисциплине Психология Влияние речи родителей на развитие речи детей раннего возраста.docx

• Выполнение практических заданий по дисциплине история государства и права России 11.docx