Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14962

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

глюкопираноза соответственно; для D-маннозы -  α-D- и β-D-маннопиранозы и 
для D-галактозы – α-D и β-D-галактопиранозы. 

Кроме  шестичленного  возможно  образование  пятичленного – 

фуранозного  цикла  (фуран – пятичленный  кислородосодержащий  цикл).  При 
этом  в  циклизации  участвует  гидроксил  при  С*-4.  Ниже  приведены 
соответствующие преобразования для D-маннозы. 

    

C

O

H

HO

H

H

HO

OH

H

1

2

3

4

5

CH

2

OH

OH

H

C

OH

H

H

2

C

OH OH

H

H

HO

H

HO

H

O

1

2

3

4

5

6

C

H

H

2

C

OH OH

H

H

HO

H

HO

1

2

3

4

5

6

H

O

наверху в проекции

циклизация

OH

две перестановки

у С

4

 D-манноза

 

OH

H

H

H

H

HO

OH

O

CH

2

OH

H

HO

1

2

3

4

5

6

OH

H

H

HO

H

H

OH

O

CH

2

OH

H

HO

1

2

3

4

5

6

O

α-D-маннофураноза

β- D-маннофураноза

фуран

 

      
 

Строение альдопентоз 

 

 

Линейные 

формы 

альдопеннтоз 

являются 

стереоизомерами 

тетраоксипентаналя, имеющего три асимметрических атома углерода. 
       
Общая формула:   

CH

2

-CH-CH-CH-C

H

O

OH OH OH OH

1

2

3

4

5

 

 
      В ряду альдопентоз всего имеется  2

3

=8 стереоизомеров, четыре D,L-пары, 

четыре  диастереоизомера.  Строение  линейных  форм  альдопентоз  в  виде 
проекций  Фишера  приведено  в  общей  таблице.  Циклические  формы 

 

211


background image

альдопентоз  являются  преимущественно  фуранозными.  Ниже  представлены 
линейная и две циклические формы D-рибозы. 
 

C

O

H

H

OH

OH

H

OH

H

CH

2

OH

1

2

3

4

5

OH

H

H

H

OH

HO

H

O

1

2

3

4

CH

2

OH

OH

H

H

H

OH

HO

H

O

1

2

3

4

CH

2

OH

α

β

D-рибоза

α-D-рибофураноза

β- D-рибофураноза

 

 

Строение кетогексоз 

 

 

Линейные формы кетогексоз являются стереоизомерами 

пентаоксигексанона-2, имеющего три асимметрических атома углерода. 
 Общая формула:  

 

CH

2

-CH-CH-CH-C-CH

2

OH OH OH OH

1

2

3

4

5

6

O OH

 

В ряду кетогексоз всего имеется 2

3

=8 стереоизомеров, четыре D,L-пары, 

четыре  диастереоизомера.  Проекции  Фишера  кетогексоз  приведены  в  общей 
таблице.  

Циклические 

формы 

кетогексоз, 

главным 

образом, 

являются 

фуранозными, хотя возможны и пиранозные. Ниже приведены линейная и две 
циклические формы D-фруктозы. 

H

2

C

C

OH

H

HO

OH

H

1

2

3

4

5

CH

2

OH

OH

H

O

6

OH

CH

2

OH

H

H

OH

HO

H

O

1

2

3

4

CH

2

OH

OH

CH

2

OH

H

H

OH

HO

H

O

1

2

3

4

CH

2

OH

α

β

5

6

5

6

D-фруктоза

α-D-фруктофураноза

β-D-фруктофураноза

 

 

 
 

 

212


background image

Цикло-цепная таутомерия моноз 

 
      Все монозы в кристаллическом состоянии имеют циклическое строение (α- 
или  β-).  При  растворении  в  воде  циклический  полуацеталь  разрушается, 
превращаясь  в  линейную  (оксо)  форму.  Линейная  форма,  в  свою  очередь 
циклизуется, образуя α и β – циклы. Линейная форма и обе циклические формы 
взаимно превращаются и находятся в состоянии динамического равновесия, то 
есть являются таутомерами, отсюда термин – цикло-цепная таутомерия (или 
аномеризация – превращение α- или β-аномера через линейную (оксо) форму). 
      Оптическим  проявлением  этого  процесса  является  мутаротация – 
изменение  удельного  угла  вращения  плоскополяризованного  света  в  водных 
растворами  моноз  (и  восстанавливающих  биоз)  до  постоянного.  Ниже 
приведены схемы цикло-цепной таутомерии для альдо- и кетогексоз. 
 

Альдогексозы 

      

O

H

O

H

OH

OH

H

H

OH

CH

2

OH

6

5

4

3

2

1

H

H

OH

C

H

OH

OH

H

H

OH

CH

2

OH

6

5

4

3

2

1

H

O

H

O

OH

H

H

OH

OH

H

H

OH

CH

2

OH

6

5

4

3

2

1

H

+

δ

-

δ

линейная или оксо-форма

α-D-глюкопираноза

(или 

α-D-глюкоза)

β-D-глюкопираноза

(или β-D-глюкоза)

[

α] = + 110

0

[

α]

раствора

 = + 53

0

[

α] = - 19

0

36%

0,02%

64%

 

Кетогексозы 

   

CH

2

OH

O

H

CH

2

OH

H

H

HO

OH

O

H

6

5

4

3

2

1

CH

2

OH

H

CH

2

OH

H

H

HO

C

OH

OH

6

5

4

3

2

1

O

CH

2

OH

OH

H

CH

2

OH

H

H

HO

OH

O

6

5

4

3

2

1

α-D-фруктофураноза

β-D-фруктофураноза

линейная или оксо-форма

(или α-D-фруктоза)

(или β-D-фруктоза)

 

 

 
Следует отметить, что содержание линейной формы в мутаротированном 

растворе, как правило, менее 1%. 

 

213


background image

Пространственное строение циклических и линейных форм гексоз 

 

Пиранозные  циклы  имеют  кресловидную  конформацию,  гидроксильные 

группы и атомы водорода расположены экваториально или аксиально (см. тему 
“Циклоалканы”).  Наиболее  устойчивы  β-аномеры,  в  которых  полуацетальный 
гидроксил  занимает  экваториальное  положение.  Самой  стабильной  из 
альдогексоз  является  β-D-глюкоза,  в  которой  все  гидроксильные  группы 
расположены экваториально. 

 

O

H

HO

H

HO

OH

H

H

H

CH

2

OH

OH

O

H

HO

H

HO

OH

H

H

H

CH

2

OH

OH

O

H

HO

H

HO

OH

H

H

H

CH

2

OH

OH

6

5

4

3

2

1

4

6

5

3

2

1

6

5

4

3

2

1

 

 

β-D-глюкоза                                β-D-манноза                              β-D-галактоза 
 
Форма  линейных  молекул  является  зигзагообразной,  за  счет  образования 

водородных 

связей 

между 

гидроксильными 

группами 

происходит 

дополнительное закрепление конформации. 

 

CH

2

OH

C

OH

H

O

OH

6

5

4

3 2

1

OH

.........

.......

 

 

Реакционная способность 

 

Для  химических  свойств  моноз  характерны  две  группы  реакций – по 

линейной (оксо-) форме  и циклическим формам. 
I. Реакции по оксо-форме  моноз 

Эти  реакции  проходят  в  полярных  растворителях  (часто  в  водных 

растворах),  при  этом  за  счет  цикло-цепной  таутомерии  циклической  формы 
моноз  образуют  оксо-формы.  Взаимодействие  реагентов  с  оксо-формами 
приводит  к  смещению  таутомерного  равновесия  в  сторону  оксо-формы.  В 
реакциях,  где  происходят  превращения  оксо-формы  принято  писать  только 
проекцию Фишера, подразумевая, что оксо-форма  появляется из циклической 
формы. 

 

 

214


background image

1. Окисление 
а) 

            

C

OH

H

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

H

Ag(NH

3

)

2

OH  (реактив Толенса) *

- Ag

Cu

2+  

(реактив Фелинга) *

- Cu

2

O

p. HNO

3

- NO

2

Br

2

 / H

2

O

SrCO

3

- HBr

C

OH

H

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

OH

D-глюкоза

D-глюконовая кислота

 качественные реакции

 

В  реакциях  окисления  монозы  играют  роль  восстановителей.  При 

окислении  моноз  с  помощью  выше  приведенных  реагентов  происходит 
окисление  только  карбонильной  группы  и  образуется  ряд  гликоновых 
(оновных, альдольных) кислот.

из D-маннозы                       D-манноновая кислота 
из D-галактозы   

 

 D-галактоновая кислота 

Для  получения  гликоновых  кислот  обычно  используют    Br

2

/H

2

O  в 

присутствии  солей Sr

2+

  и    Ca

2+

.  При  этом  образующиеся  гликоновые  кислоты 

превращаются  в  соответствующие  соли,  например  в  глюконат  кальция  при 
окислении D-глюкозы. 

 

C

OH

H

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

O

2

Ca

 

                                                                глюконат кальция 
 
 
 
 

 

215