Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14965

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

б) Окисление с помощью конц. HNO

3

к. HNO

3

- NO

C

OH

H

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

H

C

OH

H

H

HO

OH

H

OH

H

C

O

OH

O

OH

 

 

                        D-глюкоза                                  D-глюкаровая кислота 

 
       При  использовании    концентрированной HNO

3

,  кроме  карбонильной 

группы,  окисляется  концевая CH

2

-OH  группа  и  образуется  ряд  гликаровых 

(аровых, альдаровых, сахарных) кислот.
      из  D-маннозы 

 

  D-маннаровая кислота 

      из  D-галактозы  

 

  D-галактаровая кислота 

       Гликоновые  и  гликаровые  кислоты  самопроизвольно  образуют  γ-  и  δ-
лактоны, например: 

C

OH

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

O

OH

H

C

OH

H

H

HO

H

OH

H

CH

2

OH

O

O

α

β

γ

- H

2

O

 

D-глюконовая кислота                     D-γ-глюконолактон 

      Если  альдозы  легко  окисляются  (аналогично  альдегидам),  то  кетозы 
устойчивы к указанным выше окислителям. Исключение составляет наличие 
реакции серебряного зеркала за счет образования ендиола в щелочной среде 
реактива  Толенса.  Промежуточный  ендиол  может  превращаться  в 
соответствующие  альдозы,  которые  и  окисляются,  давая  реакцию 
серебряного зеркала. В случае D-фруктозы под действием реактива Толенса 
образуются  D-глюкоза и  D-манноза, которые и окисляются.  

 

 

216


background image

   

C

C

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

OH

H

H

O

кето-енольная

таутомерия

C

C

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

H

O

H

O

H

C

HO

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

O

H

D-фруктоза

ендиол

D-манноза

Ag(NH

3

)

2

OH

- Ag

 

C

OH

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

O

H

D-глюкоза

COOH

HO

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

D-манноновая кислота

COOH

OH

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

D-глюконовая кислота

- Ag

 

        

Превращение носит  название  перегруппировки Лобри де Брюйна – Ван 

Экенштейна  и  по  существу  является  следствием  кето-енольной  таутомерии, 
характерной для альдоз и кетоз. Эту реакцию также можно отнести реакции 
эпимеризации, т.е. превращению одного изомера в другой. 
 

Витамин С – L-аскорбиновая и L-дегидроаскорбиновая кислоты являются 

производными L-гулоновой 

кислоты. 

Витамин 

С 

обеспечивает 

иммунологический 

статус 

человеческого 

организма. 

Исходными 

соединениями для биосинтеза аскорбиновых кислот являются D-глюкоза или 
D-галактоза.  В  промышленности  аскорбиновые  кислоты  получают  из D-
глюкозы. 

 

217


background image

COOH

H

HO

H

HO

OH

H

H

HO

CH

2

OH

O

O

OH

OH

H

CH

2

OH

HO

H

H

H

1

2

3

4

5

6

L-гулоновая кислота

L-

γ-гулонолактон

 

O

O

O

O

H

CH

2

OH

HO

H

γ-лактон 2,3-дегидро-L-

гулоновой кислоты

O

O

OH

OH

H

CH

2

OH

HO

H

L-аскорбиновые кислоты

γ-лактон 2,3-дикето-L-

гулоновой кислоты

 

2. Восстановление 

C

OH

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

O

H

D-глюкоза

NaBH

4

CH

2

OH

OH

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

D-глюцит (сорбит)

 

При  восстановлении  моноз  образуются  многоатомные  спирты, 

называющиеся глицитами (альдитами).  

    из D-маннозы                       D-маннит 

из D-галактозы   

 

 D-галактит 

Глициты  (особенно  манниты)  широко  распространены  в  растительном 

мире  (водоросли,  оливки,  лук),  обеспечивая  сладковатый  вкус  растениям.       
Сорбит  является  заменителем  сахарозы  (сахара),  но  практически  не 
усваивается. 

 

218


background image

При  восстановлении  кетоз  образуются  два  диастереомерных  глицита  (два 

варианта атаки  Н:

 Ө  

на карбонил и образование нового С*). 

 

CH

2

OH

C

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

O

D-фруктоза

NaBH

4

CH

2

OH

HO

H

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

D-маннит

+

CH

2

OH

OH

H

HO

O

H

OH

H

CH

2

OH

H

H

D-глюцит

 

 

 3.Взаимодействие с гидроксиламином и фенилгидразином 
 
 
а)

  

 

 

 

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

H

H

2

N-OH

- H

2

O

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

H

NOH

 
 
 
 

D-арабиноза 

    оксим D-арабинозы 

 
б)

 

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

H

H

2

N-NH-C

6

H

5

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

OH

C

O

H

OH

H

C

H

N

NHC

6

H

5

изб.

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

C

H

N

N-C

6

H

5

H

D-глюкоза

H

H

  

 

219


background image

    

- H

2

N-C

6

H

5

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

C

H

NH

H

2

N-NHC

6

H

5

H

2

N-NHC

6

H

5

- H

2

O

- NH

3

C

H

HO

OH

H

OH

H

CH

2

OH

N

C

H

N

NHC

6

H

5

NHC

6

H

5

1

2
3

4

5

6

озазон D-глюкозы

 

        

 D-глюкоза, D-манноза  и D-фруктоза  образуют  один  и  тот  же  озазон

поскольку  в  этих  соединениях  совпадают  конфигурации  асимметрических 
атомов С

3

, С

4

 и С

5

 . 

        Озазоны используют для идентификации моноз. 
 
4.Образование бисульфитного производного 
 
        Монозы  не  образуют  бисульфитного  производного,  причиной  является 
пространственный  фактор - наличие  большого  количества  гидроксильных 
групп  затрудняет  образование  соединения.  Ниже  приведена  цепочка  реакций, 
позволяющих получить бисульфитное производное. 

      

C

H

OH

OH

H

OH

H

CH

2

OH

O

H

2 CH

3

SH

   H

+

C

H

OH
OH

H

OH

H

CH

2

OH

H

SCH

3

SCH

3

изб.(CH

3

CO)

2

O

- CH

3

COOH

C

H

OCOCH

3

OCOCH

3

H

OCOCH

3

H

CH

2

OCOCH

3

H

SCH

3

SCH

3

H

2

O/Cd

2+

,Hg

2+

(защита ОН-групп)

(снятие 

тиозащиты)

D-рибоза

(защита

карбонильной 

группы)

тиоацеталь

                  
  

C

H

OCOCH

3

OCOCH

3

H

OCOCH

3

H

CH

2

OCOCH

3

H

O

NaHSO

3

C

H

OCOCH

3

OCOCH

3

H

OCOCH

3

H

CH

2

OCOCH

3

H

OH

SO

3

Na

бисульфитное производное 

тетраацетата D-рибозы

 

 

 
 
 
 
 

 

220