Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14966

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

OH

C

C

H

H

H

OH

OH

H

H

OH

O

OH

O

O

C

H

H

OH

H

OH

OH

H

H

OH

O

OH

оксо-форма

β-аномер

D-глюкуроновой кислоты

 

        

H

HO

OH

H

OH

H

C

C

O

H

H

OH

O

OH

D-глюкуроновая кислота

(проекция Фишера)

   
            Из D-маннозы – D-маннуроновая кислота              
            Из D-галактозы – D-галактуроновая кислота 
 
 
 
 
 

 

БИОЗЫ 

 

 

Биозы 

делятся 

на 

две 

группы – восстанавливающие 

и 

невосстанавливающие биозы
 

Восстанавливающие биозы – это биозы, способные проявлять свойства 

восстановителей  и  при  взаимодействии  с  реактивами  Фелинга  и  Толенса 
окисляться  до  соответствующих  кислот.  Содержат  в  своей  структуре 
гликозидный гидроксил, связь между монозами – гликозид-гликозная.  
 
Мальтоза            D-глюкоза 1

α-4 D-глюкоза 

∗ 

 
Модель образования биозы, в данном случае мальтозы: 

O

CH

2

OH

H

H

OH

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

H

+

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

1

α

4

1

2

3

4

5

6

OH

H

OH

H

α-гликозидный и 4-гликозный гидроксилы,

участвующие в образовании связи

гликозид-гликозная связь

α-глюкозид

-H

2

O

мальтоза или 

4-O-(

α-D-глюкопиранозил)-D-глюкопираноза,

или O-

α-D-глюкопиранозил-(1,4)-α(или β)-D-

глюкопираноза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

   

  Мнемоническая  (для  запоминания)  формула,  которая  показывает  из  каких  моноз 

образована  биоза,  и  какие  гидроксильные  группы  участвуют  в  образовании  связи  между 
монозами. 

 

226


background image

 

Во  всех  биозах  определяется  конфигурация  связи,  принадлежащая 

бывшему  гликозидному  гидроксилу,  в  данном  случае  мальтоза  является 

α-

глюкозидом.  Для  биохимического  расщепления  связи  между  монозами  в 
мальтозе, т.е. 

α-глюкозида, необходимы специфические ферменты такие, как α-

глюкозидаза или мальтаза. 
 

Поскольку в мальтозе содержится гликозидный гидроксил она способна к 

цикло-цепной таутомерии в водных растворах. Связь между монозами при этом 
сохраняется. 
 
 

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

H

O

⎯H

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

OH

C

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

OH

H

O

H

α-форма

β-форма

оксо-форма

 

 
Восстанавливающие свойства мальтозы  
 
 Мальтоза окисляетсяпод действием Br

2

/H

2

O, реактивов Толенса и Фелинга, при 

этом образуется мальтобионовая кислота (ряд бионовых кислот). 
 
 

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

H

OH

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

OH

C

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

O

H

α-мальтоза

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

OH

C

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

O

OH

Ag(NH

3

)

2

OH

+ Ag

D-мальтобионовая кислота

Ag(NH

3

)

2

OH

 

 
 
 
 

 

227


background image

Гидролиз мальтозы 
 
 

Связь  между  монозами  расщепляется  водой  в  кислых  условиях  при 

нагревании.  Ферментативное  расщепление  происходит  при  участии 
специфических ферментов. 
 

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

H

OH

α-мальтоза

H

3

O  , t

0

C

или мальтаза 

(

α-глюкозидаза)

O

CH

2

OH

H

H

OH

H

OH

OH

H

H

HO

2

D-глюкоза

 

 

Для  доказательства  того,  что  в  мальтозе  связь  между  монозами 1-4, 
используется следующая последовательность реакций

 
 

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

H

OH

α-мальтоза

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

OH

C

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

O

OH

D-мальтобионовая кислота

Br

2

/H

2

O

 

 
 

H

3

O  , t

0

C

изб.(CH

3

O)

2

SO

2

NaOH

O

CH

2

OCH

3

H

H

H

OCH

3

OCH

3

H

H

CH

3

O

OCH

3

C

CH

2

OCH

3

H

H

OCH

3

OCH

3

H

H

O

O

OCH

3

- CH

3

OH

метиловый эфир окта-О-метил-D-мальтобионовая кислоты

 

 
 

O

CH

2

OCH

3

H

H

OH

H

OCH

3

OCH

3

H

H

CH

3

O

D-глюкоза

COOH

OCH

3

H

H

CH

3

O

OH

H

OCH

3

H

CH

2

OCH

3

+

1

2

3

4

5

6

1

2

3

4

5

6

2,3,4,6-тетра-О-метил-D-глюкопираноза (А)

2,3,5,6-тетра-О-метил-D-глюконовая кислота (Б)

 

 

 

228


background image

В  продуктах  гидролиза  гликозидный  гидроксил  у  С

1

  (соединение  А)  и 

гликозный  гидроксил  у  С

4

  (соединение  Б)  остались  не  метилированными, 

поскольку участвовали в образовании связи между монозами. 

 

Целлобиоза            D-глюкоза 1

β-4 D-глюкоза 

 

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

OH

H

4-О-(

β-D-глюкопиранозил)-D-глюкопираноза

β-глюкозид

 

 

 

Целлобиоза  является 

β-глюкозидом.  При  окислении  бромной  водой, 

реактивами  Толенса  и  Фелинга  из  целлобиозы  образуется D-целлобионовая 
кислота (см. схему окисления мальтозы). Для ферментативного расщепления 

β-

глюкозидов используют в качестве фермента - эмульсин.  
 
Генциобиоза           D-глюкоза 1

β-6 D-глюкоза 

β-глюкозид

O

CH

2

OH

O

H

H

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

H

H

OH

OH

H

H

OH

6-О-(

β-D-глюкопиранозил)-D-глюкопираноза

H

OH

 

 

 

При окислении генциобиоза превращается в D-генциобионовую кислоту. 

Ферментативно расщепляется с помощью эмульсина. 
 
Лактоза
                    D-галактоза 1

β-4 D-глюкоза 

β-галактозид

O

CH

2

OH

H

H

H

OH

OH

H

HO

H

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

H

O

4-О-(

β-D-галактопиранозил)-D-глюкопираноза

H

OH

 

 

 

При  окислении  лактоза  превращается  в  лактобионовую  кислоту  и 

расщепляется с помощью 

β-галактозидазы. 

 

229


background image

Невосстанавливающие биозы 

 
 

Биозы  этого  типа  не  проявляют  восстанавливающих  свойств,  они  не 

содержат  в  своей  структуре  гликозидного  гидроксила,  так  как  связь  между 
монозами – гликозид-гликозидная.  
 
Сахароза                    D-глюкоза 1

α-2β D-фруктоза 

 
Модель образования сахарозы: 
 
 

α-D-глюкопиранозил-β-D-фруктофуранозид,

или 

β-D-фруктофуранозил-α-D-глюкопиранозид

O

CH

2

OH

H

H

OH

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

OH

CH

2

OH

- H

2

O

O

CH

2

OH

H

H

O

H

OH

OH

H

H

HO

O

CH

2

OH

H

H

OH

OH

H

CH

2

OH

гликозид-гликозидная связь

 

 

 
Сахароза,  являясь  “взаимным”  гликозидом,  образующих  её  моноз, , не 

имеет 

α-  и  β-аномеров,  не  подвергается  цикло-цепной  таутомерии  и  не 

реагирует  с  реактивами  Толенса  и  Фелинга.  При  добавлении  воды  образует 
раствор,  при  нагревании  с  разбавленными  минеральными  кислотами 
гидролизуется с образованием исходных моноз. 
 
Инверсия сахарозы 
 
 

При  кислом  гидролизе (+) сахарозы  или  при  действии  на  неё  инвертазы 

образуются  равные  количества D(+)глюкозы  и D(-)фруктозы.  Гидролиз 
сопровождается  изменением  знака  удельного  угла  вращения  [

α]  с 

положительного  на  отрицательный,  поэтому  процесс  называют  инверсией,  а 
смесь D(+)глюкозы и D(-)фруктозы - инвертным сахаром. 
 

H

3

O

сахароза

D-глюкоза + D-фруктоза

[

α]

20

D

 +66,5

0

(

α− и β−)

[

α]

20

D

 +52,3

0

[

α]

20

D

 -93

0

(

α− и β−)

суммарное вращение - 40,7

0

 

 

 

230