Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14974

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

б) нитрование 
 

CH

3

+

HNO

3

 + H

2

SO

4

-H

2

O  20°C

CH

3

NO

2

CH

3

NO

2

HNO

3

 + H

2

SO

4

-H

2

O  60°C

пара-  и  орто-нитротолуолы

 

CH

3

NO

2

NO

2

+

NO

2

NO

2

CH

3

HNO

3

 дым

5%олеум,110°

-H

2

O

CH

3

NO

2

NO

2

NO

2

2,4-динитро-

толуол

2,6-динитро-

толуол

2,4,6-тринитротолуол

         (ТНТ)

 

 
Обратите  внимание,  как,  по  мере  увеличения  числа  акцепторных  групп   

(NO

2

), повышается температура реакций нитрования. 

 
в) сульфирование 
 

CH

3

к H

2

SO

4

170°C

CH

3

+

H

2

O

SO

3

H

пара-толуолсульфокислота  (ПТСК)

 

 
В реакции преимущественно образуется пара-изомер 

 
 
г) алкилирование 
 

 

CH

3

-CH=CH

2

CH

2

CH

3

HF

CH

2

CH

3

CH CH

3

CH

3

пара-изопропилэтилбензол

(преимущественно)

 

) ацилирование 

 

 
д

 

250


background image

CH

2

CH

3

CH

3

-C

AlCl

3

CH

2

CH

3

COCH

3

+

п-этилфенилэтанон,

пара-этилацетофенон (преимущественно)

O

Cl

HCl

 

овой цепи 

Алкильный фрагмент молекулы бензола вступает в реакции радикального 

замещения, S

R

    с  участием  атома  углерода  в    α-положении  (бензильное 

положение). 
 

 
2. Реакции по бок
 

CH

2

Br

+

CH

3

CH

2

NO

2

р. HNO

3

t°, p

+ H

2

O

HBr    +

   реакция      

KMnO

4

C

COOH

Коновалова

100°C

Cl

Cl

Cl

3 HCl

бромистый 

бензил

трихлорметилбензол

бензойная кислота

3 Cl

2

фенилнитрометан

h

ν

Br

2

h

ν

 

Br

2

HBr

+

CH-CH

3

CH

3

α

hn

C-CH

3

CH

3

Br

1

2

KMnO

4

100°C

-CO

2

C

O

OH

изопропилбензол, кумол     2-бром-2-фенилпропан

бензойная

кислота

3

 

Окисление  всех  гомологов  бензола    KMnO

4

/100°C  приводит  к 

образованию бензойной кислоты. 
 
3. Реакции по двойной связи 
 
а) гидрирование  
 

CH

3

3H

2

200°, P

метилциклогексан

CH

3

 

 
 
 
 

 

251


background image

б) озонирование 
 

CH

3

+

3O

3

O

O

CH

O

C

O

O

CH

O

CH

O

O

CH

O

CH

CH

3

Zn

H

2

O

CH

3

-C-C

O

O

H

C

O

H

C

O

H

озонид

2

2-оксопропаналь

этандиаль,

глиоксаль

 

                              

Конденсированные арены 

1

2

3

4

5

6

7

8

1

2

3

4

10

5

6

7

8

9

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

(

α)

(

β)

нафталин

             антрацен

линейное расположение

               ядер

         фенантрен

нелинейное-ангулярное

   расположение  ер

яд

            

 

ванные арены являются ароматическими системами (n=2 и 3), 

но  двойственная  реакцио

ражена  сильнее,  чем  у 

бензола.  Для  конденсированных  аренов  характерны  реакции    S

E

 ArH, а 

увеличение степени ненасыщенности приводит к тому, что они легче вступают 
в реакции присоединения и легче окисляются. 
 

Реакционная способность нафталина 

 

          Реакции S

E

 ArH для нафталина идут, главным образом, по α-положению, 

ючением сульфирования. Электрофильное присоединение Ad

E

 

          Конденсиро

нная  способность  у  них  вы

за искл

 протекает

по  положениям 1,4 , при  этом  нафталин  проявляет  свойства  сопряженных 
диенов.   
 Реакции электрофильного замещения,  S

E

 ArH 

+

HNO

3

CH

3

-C

HBr

O

+

H

2

O

Cl

NO

2

(α)

(β)

H

2

SO

4

 

50°C

α-нитронафталин

дихлорэтан

COCH

3

Br

α-бромнафталин

+     HCl

Br

2

H

2

O, 40

0

C

α-ацетилнафталин

 

 

252


background image

+ H

2

O

H

2

SO

4

 

80°C

SO

3

H

1(α)-нафталинсульфокислота

         

  α-изомер 

 (небольшое количество)

         

  β-изомер 

(небольшое 

количество)

SO

3

H

2(β)-нафталинсульфокислота

H

2

SO

4

180°C

+

+

 

 
Механизм,  S

E

 ArH 

E

E

H

E

H

E

H

π-комплекс

α−σ−комплекс

*

*

+

 

E

H

E

H

E

H

 

H

H

H

H

E

E

E

E

β−σ−комплекс

 

                                                     

E

H

E

H

 

  

 

       В  реакциях  образуется,  преимущественно,  α-σ-комплекс,  поскольку  в  его 
резонансном  гибриде  имеются  две  резонансные  структуры*,  сохраняющие 
бензольное ядро и вносящие максимальный вклад в резонансный гибрид, чт  не 
характерно для β-σ-комплекса. 
       В реакции сульфирования реализуется кинетический

о

 и термодинамический 

контроль за составом продуктов, что является следствием обратимости реакции 
(см. также тему «Диены»).  
       При 80°С главным продуктом реакции является α-нафталинсульфокислота
–кинетически  контролируемый  продукт,  при 180°С – более  устойчивая  β-
нафталинсульфокислота 

термодинамически  контролируемый  продукт.  При 

180°С  первоначально  образующаяся  α-нафталинсульфокислота  за  счет 

вращается  в  нафталин,  а  из  него  образуется, 

премущественно,  в более стабильная  β-нафталинсульфокислота (см.схему).   
 

 

обратимости  реакции  пре

 

253


background image

SO

3

H

H

H

2

SO

4,

 H

+

80

°C

+   H

2

O

SO

3

H

+    H

3

O

+

180

°C

SO H

3

H

3

O

+

-H

2

SO

4

H

2

SO

4,

 H

+

SO

3

H

H

 H

2

O

SO

3

H

 H

3

O

+

 

 
 
Реакции электрофильного присоединения,  восстановления и окисления  
  

CCl

4

20

° без света

Cl

2

Cl

H

Cl

H

Na/Hg        C

2

H

5

OH

H

H

H

H

HC C
HC C

O

O

O

диенофил

H

H

O

O

O

аддукт реакции Дильса-Альдера

1,4-дихлор-1,4-дигидронафталин

1

2

3

4

1,4-дигидронафталин,

диалин

1,2,3,4-тетрагидронафталин,

тетралин

 

CrO

3

CH

3

COOH

    15

°C

O

O

избыток H

2

       Ni

нафтохинон

1,2,3,4,5,6,7,8-

октагидронафталин,

декалин

 

 

Реакционная способность антрацена и фенантрена 

 

   Реакции  электрофильного  замещения, S

E

 ArH и  электрофильного 

присоединения,  Ad

E   

для  антрацена  протекают  преимущественно  по 

положениям 9 и 10 (см. нижеприведенную схему). 
 

 

254