Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14985

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

 

OH

(NH

4

)

2

SO

3

180

°, p

-H

2

O

NH

2

2-нафтиламин

 

 
III. Реакции окисления  фенолов  
 
Фенолы  легко  окисляются,  в  том  числе  и  при  стоянии  на  воздухе.  Ниже 
приведены  варианты  окисления  фенолов,  относящиеся  к  препаративным 
синтезам. 
 

OH

OH

OH

H

2

O

2

Fe

+3

-H

2

O

R-C

O

OOH

CH

3

COOH

C

C

O

O

OH

OH

(Ζ,Ζ)−2,4-гексадиен-

1,5-диовая кислота,

                                        

Ζ,Ζ−муконовая кислота

 

OH

OH

CH

3

O

O

CH

3

Ag

2

O

эфир

или Ag(NH

3

)

2

OH

4-метил-о-бензохинон

+  Ag

 

 

OH

OH

или Ag(NH

3

)

2

OH

O

O

пара-бензохинон

KBrO

3

/H

2

SO

4

-Ag

 

 
 
IV. Реакции электрофильного замещения 
 
      Реакции  электорофильного  замещения  для  фенола  идут  легко  и  в  мягких 
условиях в о- и р-положения ароматического ядра. 
 
 
1. Галоидирование 
 

 

270


background image

Br

OH

Br

OH

OH

Br

Br

O

O

OH

Cl

SO

2

Cl

2

3Br

2

H

2

O,20

°

+   3HBr

2,4,6-трибромфенол 

(белый осадок,  качественная реакция)

хлористый 

сульфурил

     +  SO

2

 + HCl

пара-хлорфенол

пара-бромфенол

Br

2

- HBr

 

O

O

+     Br    Br

O

O

Br

Br

O

O

         +         Br   (E

+

)

O

O

Br

2

диоксан бромид - мягкий

бромирующий агент

 

 
 
2. Нитрование 
 

NO

2

OH

OH

NO

2

OH

разб. HNO

3

0

° C

-H

2

O

OH

NO

2

+

орто-нитрофенол

NO

2

N

2

O

4

CH

3

COOH

- H

2

O

70-75%

HNO

3

  дым.

H

2

SO

4

-H

2

O

OH

NO

2

NO

2

NO

2

HNO

3

 /( H

2

SO

4

 каталитическое 

количество)

OH

NO

2

пара-нитрофенол 

(немного)

      2,4-динитрофенол

2,4,6-тринитрофенол

 

 

 

271


background image

3. Сульфирование 
 
    При сульфировании фенола реализуется кинетический и термодинамический 
контроль  за  составом  продуктов  реакции  (см.  также  тему  «Сульфирование 
нафталина»). 
 

OH

SO

3

H

OH

к.H

2

SO

4

15-20

°C

- H

2

O

100

°C

орто-фенолсульфокислота  

(главный продукт)

+

+

пара-фенолсульфокислота

 (главный продукт)

орто-фенолсульфокислота

пара-фенолсульфокислота

OH

SO

3

H

OH

SO

3

H

OH

SO

3

H

 

 
4.  Алкилирование 
 
 

OH

C(CH

3

)

3

OH

(CH

3

)

3

C-Cl

     HF

   -HCl

OH

CH

2

CH

3

+

CH

2

=CH

2

или CH

3

CH

2

OH

ионнобменные 

смолы

пара-третбутилфенол

OH

CH

2

CH

3

  п-и о-этилфенолы

 

 

 
Фенолы  не  алкилируются  по  Фриделю-Крафтсу,  так  как,  будучи 

основаниями Льюиса образуют солеобразные соединения с AlCl

3

 
 

OH

+           AlCl

3

O

H

AlCl

3

OAlCl

2

основание Льюиса           кислота Льюиса

- HCl

 

 
 

 

272


background image

5. Ацилирование  
          
    Ацетилирование фенолов по Фриделю-Крафтсу затруднено из-за связывания 
фенола с катализатором (см. выше), поэтому для  введения ацетильной группы  
в  ароматическое  ядро  используют  перегруппировку  Фриса  О-ацетильного 
производного фенола. 

Ацетилиро

O-C-CH

3

O

OH

(CH

3

CO)

2

O

-CH

3

COOH

AlCl

3

            HClO

4

OH

COCH

3

AlCl

3

нитробензол

OH

орто-ацетилфенол

пара-ацетилфенол

COCH

3

 

 
6.  Карбоксилирование (только для фенолов) 
 
 

C

ONa

CO

2

125

°C , P

ONa

O

OH

COOH

OH

HCl

-NaCl

орто-оксибензойная кислота

салициловая кислота

(промышленный метод 

получения)

OK

CO

2

200

°C , P

OH

C

HCl

-KCl

OH

COOH

пара-оксибензойная 

кислота

O

OK

 

 
 
 
 
 
 

 

273


background image

7.  Нитрозирование (только для активированных аренов) 
 

OH

NaNO

2

/ H

+

7 - 8

°C

OH

N=O

+   H

2

O

E

=   N=O

пара-нитрозофенол

нитрозо-катион

 

 
8. Оксиметилирование
 ( только для активиролванных аренов) 
 

CH

2

OH

OH

OH

H-C

O

H

        H

+

+

OH

CH

2

OH

H-C

O

H

        H

+

CH

2

OH      (E   )

орто-оксифенилметанол           пара-оксифенилметанол

 

 

На  этой  реакции  основан  промышленный  процесс  получения  фенол-

формальдегидных смол. 
 

CH

2

OH

OH

        H

+

CH

2

OH

2

OH

-H

2

O

CH

2

OH

CH

2

OH

HO

OH

CH

2

CH

2

OH

HO

        H

+

и т. д.

 

 
 
 
 

АНИЛИН И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ 

  

Анилин  и  его  гомологи  относятся  к  ароматическим  аминам,  в  этих 

соединениях аминогруппа  непосредственно связана с ароматическим ядром. 

 
 

 

 

274