Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 15004

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

 
Для ацетофенона 
        Ацетофенон,  который  в  отличие  от  бензальдегида  более  стабилен  по 
отношению к окислителям, нитруется  и сульфируется аналогично замещенным 
аренам.  Бромирование  ацетофенона  проводят  в  два  этапа,  что  позволяет 
избежать реакции по метильной группе. 
 

C

O

CH

3

1) Br

2

HNO

3

H

2

SO

4

0

o

C

O

CH

3

Br

C

O

CH

3

NO

2

 H

2

O +

м-бромацетофенон

м-нитроацетофенон

t

0

C

C

O

CH

3

SO

3

H

+ H

2

O

олеум

м-ацетилбензолсульфокислота

AlCl

3

C

O

CH

3

AlCl

3

....

2) H

3

O

- HBr,
-Al(OH)

3,

-HCl

 

 

Биологические свойства ароматических альдегидов и кетонов 

 

 

Многие из альдегидов и кетонов обладают приятными запахами, входят в 

состав  эфирных  масел  растений  и  используются  в  составлении  парфюмерных 
композиций. 

бензальдегид(маслянистая жидкость), запах горького миндаля

ацетофенон (маслянистая жидкость), запах черемухи, снотворное действие

C

O

H

C

O

CH

3

 

C

O

CH

3

CH

3

O

C

O

CH

3

CH

3

п-метилацетофенон (маслянистая жидкость), запах мимозы

п-метоксиацетофенон (маслянистая жидкость), запах цветов гелиотропа

 

 
 
 
 
 

 

290


background image

БЕНЗОЙНЫЕ КИСЛОТЫ 

 

 

К бензойным кислотам относятся арены, в которых карбоксильная группа 

связана с ароматическим ядром. 
 
Номенклатура 
 
Одноосновные кислоты 

O

O

C

OH

C

OH

X

бензойная кислота

Х =донорные и акцепторные группы, 

расположенные в о-, м-, пара-положениях

 

 

Двухосновные кислоты 
 

COOH

COOH

COOH

COOH

COOH

COOH

фталевая кислота

изофталевая кислота

терефталевая кислота

 

 
 
 

Методы получения 

 

CH

3

C

O

OH

O

2

, воздух

t

0

C

+   H

2

O

 

 

COOH

CH

3

CH

3

O

2

, воздух

V

2

O

5,

 450

0

C

COOH

C

C

O

O

O

H

3

O

фталевый ангидрид

-2H

2

O

 

 
 

COOH

COOH

CH

3

O

2

, воздух

CH

3

Co

+2

, t

0

C

+     2H

2

O

 

 
 

 

291


background image

Реакционная способность 

C

O

OH

-

δ

+

δ

-

δ

-

δ

 

 

Для  бензойных  кислот  характерны  реакции  по  карбоксильной  группе  и 

ароматическому ядру. 
 
I. Реакции по карбоксильной группе 
 
 

ОН-Кислотность  бензойных  кислот  зависит  от  природы  заместителя  в 

ароматическом  ядре  (донор  или  акцептор)  и  от  расположения  этого 
заместителя.  
 

Если  заместитель  находится  в  орто-  и  пара-положениях,  учитываются 

мезомерный  (М)  и  индуктивный (I) эффекты,  в  мета-положении – только 
индуктивный  эффект  (сопряжения  в  этом  случае  с  карбоксильной  группой 
отсутствует). Заместитель в  орто-положении оказывает  максимальное влияние 
на ОН-кислотность, так называемый “орто”-эффект. 
 

Общее  влияние  состоит  в  следующем:  электронодонорные  группы 

уменьшают  кислотность  (т.е.  увеличивают  рКа),  электроноакцепторные 
увеличивают кислотность (т.е. уменьшают рКа). 
 

X

pKa

NO

2

3,43

H

4,27

CH

3

4,37

OCH

3

4,47

OH

4,59

NH

2

4,85

C

O

OH

X

 

 

                    Ка 

• 10

-4

C

O

OH

NO

2

   орто-          69,5 (-M,-I) (“орто”-эффект)  
   мета-          3,4  (-I) 
   пара-          3,9   (-M,-I) 
 
 

 
                     Ка 

• 10

-4

C

O

OH

OCH

3

   орто-          0,83 (+M 

> -I) (“орто”-эффект)  

   мета-          0,81  (-I) 
   пара-          0,34   (+M 

> -I) 

 

 

Бензойные  кислоты  образуют  соли,  хлорангидриды,  амиды,  сложные 

эфиры по обычным схемам. 

 

292


background image

 

Особенностью хлорангидрида бензойной кислоты (хлористого бензоила) 

является  его  устойчивость  к  гидролизу,  на  этом  основана  реакция 
бензоилирования по Шоттен-Бауму в присутствии водного раствора щелочи. 

C

O

Cl

NaOH

- NaCl

OH

C

O

OC

6

H

5

N

H

фенил бензоат

пиперидин

N-бензоилпиперидин

N

COC

6

H

5

-NaCl

,NaOH

 

 

Некоторые реакции двухосновных кислот и их производных 

 

 

Производные фталевой кислоты лучше получать из фталевого ангидрида. 

Из диметилтерефталата и этиленгликоля реакцией переэтерификации получают 
полиэфирное волокно – лавсан (терилен). 

COOCH

3

COOCH

3

C

C

O

O

O

2 CH

3

OH

NH

3

COOH

C-NH

2

O

диметилфталат

моноамид фталевой кислоты

 

 
  
 

n CH

3

O-C

O

C-OCH

3

O

n HOCH

2

CH

2

OH

H

- CH

3

OH

(отгонка)

полиэфир

лавсан (терилен)

C-OCH

2

CH

2

O

O

O

C

O

-C

.....

.....

диметилтерефталат

 

II. Реакции по ароматическому ядру 
 
 

Реакции  электрофильного  замещения  S

E

Ar  идут  в  мета-положение 

ароматического ядра в достаточно жестких условиях. 

 

293


background image

C

O

OH

Cl

2

FeCl

3

C

O

OH

C

O

OH

C

O

OH

Cl

+ HCl

мета-хлорбензойная кислота

олеум

мета-карбоксибензолсульфокислота,

3-сульфобензойная кислота

мета-нитробензойная кислота

150

0

C, p

t

0

C

60

0

C

SO

3

H

NO

2

 

 
 

Биологические свойства бензойной кислоты 

 

 

Бензойная  кислота  обладает  бактериостатическими  свойствами  и 

используется 

в 

качестве 

консерванта 

(пищевая 

и 

косметическая 

промышленность),  антисептика  (в  дерматологии).  Бензойная  кислота 
содержится во многих ягодах (больше всего в клюкве). 
 

Соли  натрия  и  аммония  бензойной  кислоты  являются  антисептиками. 

Сложные  эфиры  (метиловый,  этиловый)  содержатся  в  эфирных  маслах  иланг-
иланга,  туберозы,  гвоздики,  в  толуанском  и  перуанском  бальзамах. 
Фенилбензоат  является  фиксатором  запаха  (парфюмерные  композиции),  а 
также репеллентом. 
 

ХИНОНЫ 

 

 

Хиноны – это 

α, β-непредельные циклические кетоны. 

 
Номенклатура 
 

O

O

O

O

CH

3

O

O

O

O

CH

3

п-бензохинон

(золотисто-желтый)

п-толухинон

о-бензохинон

(ярко-красный)

о-толухиноны

 

 
 

Все хиноны являются ярко-окрашенными кристаллическими веществами, 

что является следствием высокой степени сопряжения в их молекулах.  
 
 
 

 

294