Файл: ОСНОВЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ ФАРМАЦИЯ.pdf

Добавлен: 09.02.2019

Просмотров: 14943

Скачиваний: 28

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
background image

CH

3

−C

O

OH

CH

3

−C

O

ONa

CH

3

−C

O

ONa

-H

2

O,-CO

2

Na

2

CO

3

CH

3

−C

O

ONa

NaNH

2

или NaH

-NH

3

или -H

2

C

2

H

5

ONa

-C

2

H

5

OH

 

 

CH

3

−C

O

OH

CH

3

−C

O

ONa

CH

3

−C

O

O NH

4

ацетат аммония

CH

3

−C

O

OMgI

CH

3

MgI

CH

3

-C

≡C Na

+ CH

3

-C

≡CH

+  CH

4

NH

3

20

0

C

 

 
II. Реакции замещения ОН-группы 
 
1. Реакция этерификации 
 

 
Этерификация  протекает  в  присутствии  сильных  и  средних  кислот, 

реакция  обратима.  В  процессе  реакции  происходит  замещение  гидроксильной 
группы на алкокси группу и образование сложных эфиров.

 

 

C

2

H

5

-O

⎯H

 CH

3

C

H

CH

3

-C

O

OC

2

H

5

+  H

2

O

этилэтаноат, 

этилацетат

O

OH

+

 

Механизм S

N

  

 

Nu - C

2

H

5

-O-H

 

H

CH

3

-C

O

OH

CH

3

-C

O-H

OH

-H

2

O

CH

3

-C

O

O

C

2

H

5

H

CH

3

-C

O

O-C

2

H

5

H

CH

3

-C

O

OC

2

H

5

-H

(Nu)

 

 
 

 

133


background image

2. Превращение в хлорангидриды и ангидриды 
а) синтез хлорангидридов 
 

CH

3

−C

O

O-H

+ PCl

5

CH

3

−C

O

Cl

+ POCl

3

  +  HCl

хлористый ацетил,

хлорангидрид уксусной кислоты

 

В качестве реагентов можно также использовать SOCl

2

, PCl

3

 
Механизм S

Nu - Cl

 

PCl

5

2

PCl

4

PCl

6

+

PCl

6

PCl

5

+ Cl

 

C

O

OH

CH

3

C

O-PCl

4

O

CH

3

PCl

4

Cl

C

O

⎯PCl

4

Cl

CH

3

O

-

δ

+

δ

C

O

Cl

CH

3

+ O

⎯PCl

4

O=PCl

3

Cl

- H

б) синтез ангидридов 
 

CH

3

−C

O

O-H

CH

3

−C

O

O-H

P

2

O

5,

 t

0

C

CH

3

−C

O

CH

3

−C

O

O + H

2

O

уксусный ангидрид

 

 

4. Образование азотсодержащих производных 
 
а) синтез амидов 

CH

3

−C

O

O-H

CH

3

−C

O

O  NH

4

NH

3

P

2

O

5,

 t

0

C

 t

0

C

или

-H

2

O

CH

3

−C

O

NH

2

амид уксусной кислоты

              ацетамид

 

CH

3

-CH

2

-C

O

NH

2

амид пропановой кислоты, пропиоамид

 

 
б) синтез нитрилов 
 

CH

3

-CH

2

-C

≡N

P

2

O

5,

 t

0

C

-H

2

O

CH

3

−C

O

NH

2

нитрил уксусной кислоты

              ацетонитрил

нитрил пропановой кислоты, пропионитрил

CH

3

-C

≡N

1

2

3

 

 

 

134


background image

4. Галоидирование по 

α - положению 

 
а) хлорирование 
 

CH

3

−COOH

Cl

2

h

ν, 117

0

C

CH

2

−C

O
O-H

Cl

+ HCl

хлорэтановая, 

хлоруксусная кислота

 

 

R-CH

2

−COOH

CuCl

2

R-CH

−COOH

+ HCl

LiCl

ДМФА, t

0

C

Cl

общий способ синтеза

 

 
 

б) бромирование (реакция Гелля- Фольгарда – Зелинского) 
 

Br

2

+ HBr

PBr

3

R-CH

2

-COOH

R-CH-COOH

Br

 

 
5. Восстановление и окисление карбоновых кислот 
 
а) восстановление 
 

CH

3

−COOH

LiAlH

4

абс. ТГФ

(RCH

2

O)

4

AlLi

4H

2

O

4RCH

2

OH Al(OH)

3

LiOH

+

+

 

 
 

Используется для получения высших спиртов: 
 

1) LiAlH

4

4 C

11

H

23

COOH

C

11

H

23

CH

2

OH  +  Al(OH)

3

  +  LiOH

додекановая,

лауриловая 

кислота

деканол-1,

лауриловый спирт

2) 4 H

2

O

 

 
б) окисление 
 

Карбоновые  кислоты  устойчивы  к  действию  обычных  окислителей, 

возможно  окисление  связи  С

α

 - Н,  если  атом  углерода  в 

α - положении    - 

третичный. 

 t

0

C

CH

3

⎯C⎯COOH

H

CH

3

KMnO

4

CH

3

⎯C⎯COOH

OH

CH

3

т.

α

2-окси-2-метилпропановая кислота

 

 

 

135


background image

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРЕДЕЛЬНЫХ КИСЛОТ 

 

Свойства и взаимные превращения 

 
производные                   общая формула,                          примеры названий 
                                      функциональная группа 

R-C

Cl(Br)

O

CH

3

-C

O

Cl

галогенангидриды

этаноил хлорид, хлорангидрид этановой

(уксусной) кислоты, хлористый ацетил

CH

3

-CH

2

-C

O

Cl

пропаноил хлорид, хлорангидрид пропановой

 (пропионовой )кислоты, хлористый пропионил

 

ангидриды

R-C

O

O

    C

O

   C

O

O

    C

O

    C

O
O

CH

3

CH

3

CH

3

CH

2

CH

3

CH

2

ангидрид этановой

(уксусной) кислоты,

уксусный ангидрид

ангидрид пропановой

(пропионовой) кислоты,

пропионовый ангидрид

R-C

O

 

 
 

сложные эфиры

R-C

O

OR

1

O

OC

2

H

5

H-C

этилметаноат, этиловый эфир метановой

(муравьиной) кислоты, этилформиат

 

 

                                                                                      

CH

3

-C

O

OCH

3

метилэтаноат,

метиловый эфир этановой

(уксусной) кислоты,

метилацетат

 

 

136


background image

                                                                                      

CH

3

-CH

2

-C

O
OC

2

H

5

этилпропаноат,

этиловый эфир пропановой

(пропионовой) кислоты, 

этилпропионат

 

 

       

R-C

O

O M

O

ONa

H-C

соли

M - металл

метаноат натрия, 

натриевая соль муравьиной

кислоты, формиат натрия

 

                                                       

CH

3

-C

O
ONa

R-C

O

O

R-C

M

O

O

+2

этаноат натрия, 

натриевая соль уксусной

кислоты, ацетат натрия

 

                                                                                              

CH

3

-CH

2

-C

O

O

2

Ca

пропаноат  кальция, 

кальциевая соль пропановой

(пропионовой )кислоты

 

          

R-C

NH

2

O

амиды

O
NH

2

H-C

амид метановой 

(муравьиной) кислоты, 

формамид

 

                                                        

R-C

NH-R

/

O

O

NH-CH

3

H-C

N-метилформамид

 

                                                        

R-C

N

O

R

/

R

/

O

N(CH

3

)

2

H-C

N,N-диметилформамид

 

                                                                                                 

CH

3

-C

O

NH

2

амид этановой (уксусной)

кислоты, ацетамид

 

 

137