Файл: Исторический очерк развития заводской технологии как науки.doc
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 24.10.2023
Просмотров: 205
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
-
Сердечные гликозиды
-
Коргликон – из травы ландыша майского, закавказника дальневосточного. Экстрагент 80% этанол, в батарее из 4 экстракторов методом противотока. Очистка: осаждение и адсорбция. Стандартизация биологическим методом. Препарат выпускается в виде 0,06% раствора в ампулах.
-
Адонизид. Из травы горицвета весеннего. Получают циркуляционным способом в аппаратах типа «Сакслет», смесью 95ч. хлороформа и 5 ч 96% этанола. Экстрагируют до полного извлечения гликозидов. Отделение суммы гликозидов от сопутствующих веществ осуществляется путем смены растворителя. Когда кубованный остаток в испарителе по массе будет примерно равен взятому сырью, добавляют равное количество воды и продолжают упаривать до полного удаления хлороформа и этанола. В осадок выпадают смолы и хлорофиллы. Водный раствор, содержащий сумму гликозидов, сливается с осадка и фильтруется нутч-фильтром через двойной слой фильтровальной бумаги и оксида алюминия. В фильтрате определяют биологически активные вещества.
-
Лантазид. Получают из листьев наперстянки шерстистой, методом мацераций 24% этанолом. Очистка – осаждение 40% раствором ацетата свинца и жидкостной экстракцией. Применяется при хронической недостаточности кровообращения.
-
Дигитоксин
-
Кардигит
-
Дигоксин
-
Циланид
Плантаглюцид – содержит экстракт из подорожника большого. Экстракция: дробная мацерация горячей водой в сочетаний с кипячением. Порошок серого цвета, растворимый в воде. Для лечения больных гипоацидозными гастритами, язвенной болезни желудка с нормальной или пониженной кислотностью.
Ламинарид – препарат из морской капусты . применяют при хронических запорах.
Препараты индивидуальных веществ
Занимают значительное место среди числа препаратов растительного происхождения.
Технология:
-
подготовка сырья
-
экстрагирование лекарственного сырья
-
очистка извлечений
-
выделение суммы индивидуальных веществ
-
стандартизация
Экстрагент подбирают в зависимости от физико – химических свойств. Для экстрагирования сердечных гликозидов используют 90-95% этанол, метанол, ацетон, смесь метилена хлористого и этанола. Экстракция проводится на холоду при строго регламентированном рН. Выделение алкалоидов осуществляется экстракционными методами. Используют 2 модифицированных экстракционных способа:
-
экстракцию проводят раствором разбавленной соляной кислоты, т.е. экстрагируют в виде солей, затем водную вытяжку подщелачивают раствором аммиак или натрия гидроксида до рН 10-11 и экстрагируют дихлорэтаном или другими органическими растворителями. Очистку алкалоидов проводят экстракцией органической вытяжки 10% водным раствором серной кислоты. Алкалоиды в виде солей переходят в раствор. -
заключается в первичной экстракций растительного сырья, смоченного раствором аммиака, органическими растворителями. Основание алкалоида переходит в вытяжку с балластными веществами. Очистку проводят путем экстракций 10% раствором серной кислоты, куда переходят соли алкалоидов. Балластные вещества остаются в органическом растворителе. Водную вытяжку обрабатывают активированным углем, раствор фильтруют, и алкалоид осаждают раствором щелочи. Осадок отделяют на центрифуге и сушат. Экстрагирование – дробна мацерация по принципу противотока.
Очистка вытяжек:
-
путем фракционного избирательного осаждения действующих или балластных веществ
-
жидкостная очистка
-
абсорбционная хроматография
-
ионообменная хроматография
Затем упаривают и разделяют перекристаллизацией до получения суммы индивидуальных веществ.
Номенклатура: дигитоксин, циланид, дигоксин, эргометрина малеат, глицерам.
Лекция 13. Препараты из свежих растений.
Высушенные лекарственные растения по содержанию и качественному составу БАВов неравноценны свежесобранным. В ряде случаев целесообразно использовать препараты из свежих растений, т.к. они обладают большей активностью. В процессе сушки и хранения происходит качественное и количественное изменение в составе веществ.
Препараты из свежих растений имеют ряд недостатков.
1.трудности переработки большого объема сырья, хранения и транспортировки
2.отдаленность фармацевтических заводов от места заготовки сырья.
Выделяют 2 группы препаратов: соки и извлечения.
Соки растений.
Институтом фармацевтической химии Грузии разработана технология получения соков из многих растений. Свежесобранное ЛРС измельчают, кашицу прессуют под высоким давлением на гидравлических прессах. Если сырье бедно соками, то до прессования проводят мацерацию этанолом. К отжатому соку для консервации прибавляют на 85частей сока 15частей 95% этанола. Иногда количество этанола увеличивают до 20 – 40 частей. В качестве стабилизатора используют хлорбутанолгидрат или натрия метабисульфат. Очистка – отстаивание (не выше 8?С) и фильтрование. Иногда применяют термическую обработку для соков богатых ферментами, пектинами, белками, слизями. Сок быстро нагревают до 80? (не выше), выдерживают 30 минут, и быстро охлаждают проточной водой. Происходит инактивирование ферментов и свертывание белков. Выпавший осадок отделяют центрифугированием. Стандартизация по содержанию действующих веществ и этанола.
Не сгущенные соки.
1.сок подорожника – смесь равных объемов свежих листьев подорожника большого и свежих надземных частей подорожника блошного. Для лечения гастритов, хронических колитов.
2. сок алое – получают из листьев алое древовидного, применяется наружно для лечения гнойных ран, ожогов, хронических запорах, колитах, воспалительных заболеваниях кожи.
3. сок каланхое
Сгущенные соки.
1.экстракт клюквы – получают сгущением забродившего сока ягод клюквы, применяется как вкусовой коррегент.
Разработаны методики получения сухих соков: сок чистотела, сок белокочанной капусты.
Биологические стимуляторы.
Тканевая терапия, или лечение биологическими стимуляторами, представляет собой новый принцип лечебной Медицины. Начало ему положено акад. В. П. Филатовым. Идея тканевой терапии возникла при разработке проблемы пересадки роговицы для восстановления зрения.
Основные теоретические положения тканевой терапии. Отделенные от организма животные и растительные ткани при воздействии на них таких факторов среды, которые затрудняют их жизнь, подвергаются биохимической перестройке. При этом в тканях вырабатываются вещества, стимулирующие в них биохимические процессы. Указанные вещества В. П. Филатовым названы «биогенными стимуляторами» (возбудителями).
Биогенные стимуляторы, будучи введены в организм, активизируют в нем жизненные процессы. Усиливая метаболизм, они тем самым повышают биологические функции организма, а в случае болезни его повышают сопротивляемость и регенеративные свойства организма, способствуя выздоровлению.
Факторы среды, вызывающие появление биогенных стимуляторов, могут быть разнообразны. Из факторов, способствующих образованию биогенных стимуляторов в отделенных от организма животных тканях, наиболее изучено сохранение их при относительно низкой температуре (2-4°С выше нуля), а в отношении листьев растений - сохранение их в темноте. Другие факторы (химические агенты, повышенная температура, лучистая энергия и др.) продолжают изучаться. Из факторов, способствующих возникновению биогенных стимуляторов в целом животном организме, изучены травматические повреждения, воздействие рентгеновских и ультрафиолетовых лучей, влияние токсических доз некоторых веществ. Образование биогенных стимуляторов в целых растительных организмах установлено при облучении их рентгеновскими лучами. Кроме того, возникновение биогенных стимуляторов возможно и при некоторых физиологических условиях, например при мышечной работе.
Из лечебных средств, содержащих биогенные стимуляторы, в настоящее время нашей промышленностью вырабатываются следующие препараты.
Экстракт листьев алоэ (Extractum Aloes). Приготовляется из листьев древовидного алоэ (столетник) - Aloe arborescens Milli, культивируемого в Закавказье и Средней Азии. В более северных широтах алоэ выращивается в теплицах или светлых теплых помещениях. Используются растения не моложе 2 лет. Для изготовления экстракта по мере необходимости срезают нижние листья, оставляя нетронутыми верхушку недоразвившихся молодых листьев, а также 3-4 верхних листа. Срезы нужно делать, не повреждая растения, тогда от каждого можно срезать листья в течение многих лет. Срезанные листья оставляют на 10-12 сут в темноте при температуре 4-8°С. В процессе консервирования листья могут слегка пожелтеть. Побуревшие и почерневшие листья моют водой и обсушивают. Затем с листьев удаляют зубчики и пожелтевшие концы, после чего их режут и растирают. Полученную кашицу заливают троекратным количеством дистиллированной воды и настаивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем содержимoe настойника нагревают и кипятят 3-2 мин (для свертывания белков), после чего фильтруют. Фильтрату дают охладиться, измеряют его объем и определяют окисляемость титрованием 0,01 н. раствором пер-манганата калия в присутствии серной кислоты. В соответствии с данными анализа фильтрат разбавляют таким количеством воды, что-6ы окисляемость его равнялась 1500 мг кислорода на 1 л фильтрата. К фильтрату добавляют хлорид натрия {7 г на 1 л), снова кипятят 2 мин и фильтруют. Прозрачный экстракт разливают во флаконы (для внутреннего применения) или ампулы, которые стерилизуют в автоклаве при 120 °С в течение часа. При изготовлении экстракта алоэ недопустимо использование аппаратуры из железа.
Препарат представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до желтовато-красного цвета; рН 5,0-5,6. Сохраняют в темном прохладном месте. Срок хранения 6 мес. Применяется при ряде глазных заболеваний, конъюнктивитах, блефарите, трахоме, помутнении стекловидного тела и др., а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме и др.
Биосед (Biocedum). Представляет собой водный экстракт из биости-мулированной свежей травы суккулентного растения очатка большого- Sedum maximum (L). Suter. Это прозрачная жидкость светло-желтого цвета, своеобразного запаха; рН 5,0-6,0. Выпускается в ампулах по 1 мл.
Пелоидин (Peloidinum). Представляет собой экстракт из иловой лечебной грязи, содержащей, помимо биогенных стимуляторов, сложный солевой комплекс (натрий, калий, кальций, магний, хлориды, сульфаты, карбонаты, фосфаты, бромиды, йодиды). Для получения препарата грязь загружают в керамический бак и заливают водой из расчета на 280 кг грязи 720 л воды, одновременно на 1000 кг смеси добавляют 6,68 кг хлорида натрия, чтобы сделать раствор изотоничным. Включают мешалку и настаивают в течение 3-6 сут при комнатной температуре, пока проба профильтрованной вытяжки не будет иметь: плотность 1,008-1,010, рН 7,4-7,8, сухой остаток 12-16 гул и хлоридов 11,5-13,5 г/л. Жидкости дают отстояться, после чего ее сифонируют и дважды фильтруют, причем второй раз - через мелкопористые стерильные пластинчатые фильтры. Обеспложенный фильтрат нагревают в течение 1
!/я ч при температуре 60-70 °С и в асептических условиях разливают в склянки по 0,5 л. Препарат представляет собой светлую жидкость, которую необходимо сохранять в темном прохладном месте. Применяется при бациллярной дизентерии, колитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, кольпитах и некоторых заболеваниях матки, а также при лечении гнойных ран.
Пелоидодистиллят (Peloidodestillat). Представляет собой продукт отгонки лиманной грязи, содержащей летучие биогенные стимуляторы. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с рН 7,2-8,0. Хранится в прохладном темном месте. Применяется при различных глазных заболеваниях, а также при хронических артритах, миалгиях, радикулитах и воспалительных заболеваниях женской подовой сферы.
ФиБС. Представляет собой отгон из лиманной грязи, в котором растворены коричная кислота и кумарин, последние, по данным авторов препарата (В. П. Филатов, 3. А. Бибер и В. В. Скородинская), должны быть отнесены к биогенным стимуляторам. Вначале процесс протекает, как при пелоидодистилляте, затем на каждый 1 л отгона прибавляют по 0,3-0,4 г коричной кислоты, 0,1 г кумарина и 7,5 г хлорида натрия. Растворение ведут при нагревании с обратным холодильником. После растворения фильтруют, разливают в ампулы и стерилизуют. Препарат представляет прозрачную бесцветную жидкость с рН 4,6-5. Хранится в прохладном темном месте. Применяется в тех же случаях, что и пелоидодистиллят.
Гумизоль (Gumisolum). Приготовляется из эстонской морской грязи. Представляет собой 0,01% раствор фракции гуминовых кислот в изотоническом растворе хлорида натрия. В препарате до 33-40% гуминовых кислот, оказывающих значительное противовоспалительное действие. Одновременно в препарате находятся биологически активные вещества олигодинамического характера. Прозрачная стерильная жидкость с желтоватым оттенком, солоноватого вкуса, нейтральной реакции. Применяется при хронических и подострых радикулитах, плекситах, невралгии, ревматическом артрите в неактивной форме, хронических заболеваниях среднего уха и придаточных пазух носа и других заболеваниях.
Торфот (Torfotum). Отгон торфа. Прозрачная бесцветная стерильная жидкость без вкуса, с характерным запахом торфа; рН 6,0-7,0. Показания к применению такие же, как для ФиБС. Применяется в виде подкожных или подконъюнктивальных инъекций. Выпускается в ампулах по 1 мл. Хранится в обычных условиях.