Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

с Ca, Fe, Al - нарушение всасывания тетрациклинов при содержании в пище этих ионов

По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке: демеклоциклин > доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Способны проникать сквозь ткани, в т.ч. через ТПБ. Немного – через ГЭБ .Депонирование в печени и костях (из-за образования хелатов с Са). Выделение – с мочой и желчью .

Спектр действия:

АБ широкого спектра действия. Чувствительны – Грам+ и Грам- кокки, шигеллы, патогенные спирохеты, возбудители – чумы, холеры; риккетсии, хламидии, микоплазмы;

Нечувствительны – протеи, синегнойная палочка, истинные вирусы и патогенные грибы.

Показания к применению:

Риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, гонорея, сифилис, возвратный тиф, используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам или стрептомицину.

Побочные эффекты:

Большое число и частота нежелательных реакций:

• 
  Аллергические реакции
  
• 
  диспепсические явления
  
• 
  глоссит, стоматит вследствие раздражающего действия на слизистую ЖКТ;
  
• 
  болезненность инъекций, тромбофлебиты;
  
• 
  гепатотоксичность (особенно у окситетрациклина)
  
• 
  Суперинфекция (за счет подавления сапрофитной флоры ЖКТ – кандидоз ,псевдомембранозный колит (лечение – ванкомицин)
  

Всегда – наличие перекрестной внутригрупповой устойчивости (если м/о устойчив к одному из тетрациклинов, то он является устойчивым ко всем тетрациклинам)

Противопоказания:

• 
  беременность и детский возраст до 8 лет нарушение формирования скелета, окрашивание и повреждение зубов)
  
• 
  печеночная, почечная недостаточность
  

Хлорамфеникол

(Левомицетин)

Механизм действия: обратимое связывание с 50S субъединицей рибосом – угнетение синтеза белка
Фармакологический эффект: бактериостатический, но для некоторых штаммов м/о – бактерицидный.
Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ , пища не влияет на всасываемость. Очень хорошо проникает через ГЭБ, создает высокие концентрации в мозге.. Проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

---

Показания: брюшной тиф, паратифы, генерализованные формы сальмонеллеза, бруцеллез, коклюш, туляремия,.

Но: 90% сальмонелл и 50% кокков имеют устойчивость к препарату.

Побочные эффекты:

• 
  диспепсические явления
  
• 
  сильная гематотоксичность
  
• 
  суперинфекция: кандидоз, псевдомембранозный колит
  
• 
  развитие серого синдрома у детей – из-за недоразвития ферментных систем печени в организме накапливается левомицетин – оказывает тяжелейшее кардиотоксическое действие
  

Противопоказания:

• 
  угнетение кроветворения
  
• 
  индивидуальная непереносимость
  
• 
  заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
  
• 
  беременность
  

---

53. Антибиотики ( кислота фузидиевая, гликопептидные препараты)

Фузидиевая к-та

Это антибиотик с узким спектром действия. В основном влияет на гр+ бактерии. Действует бактериостатический

Мех-м: нгибирование синтеза белка

Фарм кинетика: накапливается в костной ткани. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью

Показ: стафилококковые инфекции,особенно при остеомиелите; абсцесс; коньюктивит; фурункулы и карбункулы

Побочн: сыпь, желтуха, диспепт
Гликопептидные препараты

Ванкомицин
Мех-м: нарушает синтез клеточной стенки. Действует бактерицидно

Активен в отношении гр+ кокков, штаммов продуцирующие Б-лактамазу; действует на клостридии; коринебатерии

Фарм кинетика: из пищ тракта всасывается плохо, вводят в/в. Плохо проходит через ГЭБ.

Показ: пневмония, сепсис,абсцесс, инф. Заболевания тяжелого течения

Побочн: ототоксичность, нефротоксичность, аллерг р-ции, нейтропения,тромбоцитопения. Взможна остановка сердца, шок, снижение АД

54. Сульфаниламидные препараты.

Это синтетические противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты
Классификация:
Для резорбтивного д-я(хорошо всас из ЖКТ):

1. 
   Непродолжителного д-я
   

Сульфадимезин Уросульфан

В. Длительного д-я

Сульфапиридазин Сульфадиметоксин
С. Сверхдлителного д-я

Сульфален

Действующие в просвете кишечника:

Фталазол

Для местного применения:

Сульфацил- натрий Сульфазина серебряная соль
Механизм действия:

Основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой, входящей в состав фолиевой кислоты микробов. Сульфаниламиды также ингибируют фермент

---

синтеза фолиевой кислоты из ПАБК . Все это нарушает синтез дигидрофолиевой к-ты , уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой к-ты, необходимой для синтеза нуклеиновых к-т, для роста и размножения бактерий
Фармакологические эффекты

• 
  Бактериостатический. Курс лечения начинают с ударных доз
  

Спектр действия:

• 
  хламидий
  
• 
  токсоплазм
  
• 
  малярийных плазмодиев
  
• 
  актиномицет
  
• 
  нокардий
  

Побочные эффекты

• 
  на ЦНС: дезориентация, слабость, головная боль
  
• 
  на кровь: метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия (внешне проявляется цианозом), гемолитическая анемия
  
• 
  на ССС: угнетение сердечной деятельности, дистрофия миокарда.
  
• 
  На почки: Кристаллурия Т.к. все САП в печени подвергаются ацетилированию, ацетаты в кислой среде мочи выпадают в осадок и образуют кристаллы
  

Противопоказания

• 
  Беременность, лактация
  
• 
  Перекрёстные аллергические реакции
  
• 
  Почечная недостаточность
  

Сульфаниламиды, которые действуют в просвете кишечника:
Их отличие - плохая всасываемость из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации .

Фталазол

Показания: кишечные инфекции (бациллярной дизентерии,

энтероколита, колита), профилактика кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

Фарм.кинетика: Принимают его через каждые 4—6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы, в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

.
Сульфаниламиды местного применения:
Применяют для лечения и профилактики инфекций глаз.
Сульфацил-натрий -

Показ: лечениа и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы, при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). В присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества пара-аминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны.

55. Синтетические антимикробные средства (фторхинолоны, нитрофураны, нитроимидазолы)

---

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Это синтетические химиотерапевтические средства, структурной основой которых явлется налидиксовая кислота
I поколение (истинные хинолоны) –оксолиновая кислота

II поколение–, ципрофлоксацин

III поколение – левофлоксацин

IV поколение – моксифлоксацин
Механизм действия

Ингибирование ДНК-гиразы и топоизомеразы в бактериальной клетке, что нарушает синтез ДНК и РНК
Фармакологический эффект – бактерицидный
Спектр действия

Препараты первого поколения нацелены преимущественно на Гр – бактерии, в крови не создаются высоких концентраций препарата, но накапливаются в моче и ЖКТ, поэтому применяют для лечения заболеваний мочевыводящей системы и ЖКТ.

Препараты второго поколения –гр – и гр + бактерии, микроорганизмы с внутриклеточной локализацией (хламидии, токсоплазмы)

Препараты третьего и четвертого поколения –активность смещается к гр + (пневмококки, стафилококки) и внутриклеточным паразитам

Препараты четвертого поколения уничтожают анаэробную флору.
Показания к применению:

Препараты первого поколения – циститы, шигеллез, энтероколиты

Препараты второго поколения – инфекции дыхательных путей, отиты, брюшной тиф, холера

Препараты третьего поколения –инфекции органов малого таза, хламидийные и микоплазматические инфекции, сепсис

Препараты четвертого поколения – сепсис, бактериальные инфекции у ВИЧ-инфицированных, зоонозные инфекции
Побочные эффекты:

• 
  Тошнота, нарушение аппетита
  
• 
  Ототоксический эффект
  
• 
  Нарушение зрения
  
• 
  Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, фотодерматиты
  

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Механизм действия

нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот.

---