Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройство пищеварения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, повышение температуры тела, местнораздражающее действие

4 поколение более эффективны в отноении гр+ кокков, влияют на синегнойную палочку и другие гр-, включая продуцирующие Б-лактамазу. Цефпиром – плохо всасывается из ЖКТ, при в/в введении быстро проникает в органы и ткани, терапевтическая концентрация – до 12 ч → частота введения – 2 р/сутки. Выводится в основном почками

• 
  Цефалоспорины 5 поколения (в РФ) – Цефтобипрол. Активен в отношении возбудителей стафилокковых инфекций. Прим для лечения внебольничной пневмонии..
  

• 
  еще более высокая бактерицидная активность
  
• 
  применяется при лечении осложненных инфекций кожи, диабетической стопы
  

---

50. Антибиотики (макролиды, аминогликозиды).

Макролиды – это антибиотики, которые имеют в основе огромное макроциклическое лактонное кольцо Относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация:

• 
  14-членные (эритромицин, олеандомицин)
  
• 
  15-членные (азитромицин – азалиды)
  
• 
  16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин)
  

Механизм действия:

Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток

.

Фармакологический эффект: бактериостатический.

Обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
Спектр действия:

• 
  действует преимущественно на Гр+
  
• 
  на возбудителей коклюша и дифтерии, легионеллы, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы,
  
• 
  проникает внутрь клетки
  
• 
  способен накапливаться в макрофагах → транспортировка в очаг воспаления → постантибиотический эффект
  

Эритромицин

Прием пищи не влияет на всасывание,Биодоступность 30-65%.В больших кол=вах накаплмвается в печени,селезенки,почках

Показания:

Инфекции дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, , гонорея, сифилис, , болезнь легионеров,для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.


Побочные эффекты:

Диспептические расстройства ,нарушение функций печени, галлюцинации, нарушения сознания, , обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Азитромицин

Биодоступность3 0%,проходит через ГистоГБ

Показания:

менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на гемофильную палочку, а также на грамотрицательные кокки.

Побочные эффекты:

Тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени.
Спирамицин

---

.

,поникаетя через плацентарный барьер и молоко,вывдится желчью

Побочные эффекты:

Тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени, период лактации

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

– это антибиотики, химической основой которых являются аминосахара, соединенные гликозидной связью
Классификация:

• 
  I поколение: стрептомицин, неомицин
  
• 
  II поколение: гентамицин, тобрамицин
  
• 
  III поколение:, амикацин
  

Механизм действия:

необратимое угнетение синтеза белка на уровне рибосом за счет связывания с 30S субъединицей рибосомы:

• 
  образование дефектных белков
  

Дефектные белки встраиваются в цитоплазматическую мембрану м/о, изменяют ее проницаемость, нарушают ее структуру и функцию → бактерицидное действие.
Спектр действия:

АБ широкого спектра действия.Эффективны в отношении аэробной Гр- флоры. Среди Гр+ бактерий преимущественно кокки .

Неэффективны в отношении анаэробов.
Показания: тяжелые системные инфекции,чума, туляремия), часть комбинированной терапии туберкулеза, неэффективность других АБ
Побочные эффекты:

• 
  ототоксичность - понижение слуха
  
• 
  вестибулотоксичность
  
• 
  нефротоксичность
  

Противопоказания:

беременность, лактация, повышенная чувствительность к АГ, пожилой возраст, заболевания почек и ССС; отит, менингит, родовая травма.

Несовместимы с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином натрия, хлорамфениколом (выпадают в осадок)

Неомицина сульфат:

• 
   эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов.
  
• 
   в отношении стрептококков малоактивен; на патогенные грибы, вирусы, анаэробную флору не действует.
  

Гентамицина сульфат:

• 
   активен в отношении протея, кишечной палочки сальмонелл, а также штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину.
  
• 
   штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также к этому антибиотику.
  

---

Стрептомицин:

• 
  Продуцируется актиномицетами, широкий спектр действия, оказывает гнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии, чумы, на патогенные кокки, некоторые
  

штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы. Нечувствительны - нечувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, патогенные грибы, простейшие. К нему быстро развивается устойчивость.

---

51. Антибиотики ( линкозамиды)

Линкомицин

Действие в низких дозах- бактериостатическое, в высоких- бактерицидное.

Мех-м: подавляет белковый синтез бактерий, связываясь с 50 S субъединицей рибосом

Активен: стафилоккоки, стрептококки, коринебактерии, клостридии. Устойчивы: энтероккоки, гемофильная палочка, грибы, вирусы, гр- бактерии

Фарм кинетика: проникает в ткани легких, печени, гр молоко, плацентарный барьер. Выделяется с желчью и мочой

Пок: бакт инф, сепсис, абсцесс, фурункул

Побочн: диспепт расстройства, аллерг, кандидоз, шум в ушах

Противопоказ: чувствительность, почечн недост
Клиндамицин

Действует бактериостатически. В 2-10 раз активнее линкомицина

Активен главным образом в отношении анаэробов, стрептококков, стафилоккоков.

Фарм.кинетика: через ГЭБ проникает плохо, метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой.

Наиболее опасный побочный эффект- псевдомембранозный колит, это одно из проявлений дисбактериоза. Редко аллерг р-ции, поражения печени, лекопения

52. Антибиотики (группы тетрациклина и хлорамфеникол).

Тетрациклины

В основе их химического строения четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин» задерживает рот и размножение). Бактерицидное д-вие

Классификация:

1. Биосинтетические - окситетрациклина дигидрат, тетрациклин, демеклоциклин.(Продуцируются стрептококками.)

2. 
   Полусинтетические - метациклина гидрохлорид , доксициклина гидрохлорид,
   

Механизм действия:

1. 
   угнетение внутриклеточного синтеза белка за счет обратимого связывания с 30S субъединицей рибосом;
   
2. 
   ингибирование ферментных систем.
   

Фармакокинетика:

Пути введения – внутрь, парентерально, местно (мази). Периодичность введения – 4-8 ч. Характерно образование неабсорбируемых хелатных соединений

---