Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора.

• 
  Хорошо всасывается при введение внутрь, метаболизируется в печени
  

• 
  Высокая антидепрессивная активность
  
• 
  Отсутствие седативного действия и некоторый психостимулирующий эффект.
  
• 
  отсутствует или весьма незначительно м-холиноблокирующее действие, не отмечено влияния на АР
  

Показания: депрессия,ОКР, нервная булимия

Противопоказ: эпилепсия, судорожные состояния, СД, закрытоугольная глаукома

Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, бессонница, головная боль потливость

Нельзя применять с неизбирательными ингибиторами МАО, поскольку может развиться «серотониновый синдром», связанный с накоплением избыточных концентраций серотонина.

Мапротилин

• 
  Механизм: избирательно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими мембранами нейронов коры
  

головного мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы. Всасывается из ЖКТ медленно

По фармакологическим свойства схож с имизином

Показания:депресии, психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией

Побочные: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мышечная слабость, сонливость или бессонница, сухость во рту, усиление потоотделения, нарушения мочеотделения, тошнота, рвота, крапивница
Ингибиторы МАО

Ниаламид

Показания: депрессия, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.

Побочные: беспокойство, тремор, бессонница, сухость во рту, снижение АД, аллерг реакции

Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2–3-недельный перерыв).
Моклобемид

Механизм

---

: избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели.

Показания: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, социофобия.

Противопоказ: острое нарушение сознания, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Нежелательно при беременности и лактации

Побочные: головокружение, головная боль, нарушение сна, тревога, кожные реакции

---

21. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.

ЛС, способные оказывать стимулирующее влияние на высшие функции мозга: процессы обучения, память, умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям внешней среды.

На психику здорового человека не влияют, не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия. Стимулируют передачу информации между полушариями, улучшают энергетические и пластические процессы в мозговой ткани.

Оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном лечении, те они имеют латентный период действия. Могут применяться с др психотропными препаратами

Эффект:

Оказывают избирательное мнемотропное действие (ускоряют обучение, улучшают память и тд), действуют на кору больших полушарий:

• 
  Облегчая межполушарную передачу нервных импульсов
  
• 
  Усиливая контролирующее влияние коры на подкорковые структуры
  
• 
  Улучшая функции нейронов и нейроглии
  

Классификация

1. Преимущественно действующие на ГАМКергическую систему

-Пирацетам, Пантогам, Фенибут, Аминалон

2. Влияющие на др медиаторные системы мозга

-Церебролизин, Пиритинол

3. Активаторы центральных холинергических процессов (обратимые блокаторы холинэстеразы)

-Амиридин, Донепезил

4. Препараты с прямым центральным действием холинопозитивным эффектом:

-Деанол

5. Улучшающие гемодинамику мозга:

- Кофеин, Циннаризин, препараты спорыньи

6. Нейрометаболические стимуляторы, неспецифически усиливающие нейрометаболические процессы

-Мексидол, Убихинон, Вит Е,С, группы В
Общий механизм действия

1) Улучшение биоэнергетики ГМ:

Увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы; способствуют росту активности аденилатциклазы
2) Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов

---

:

Активируют синтез и освобождение дофамина, НА; ингибируют МАО. В освобождении нейромедиаторов значение имеет блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.
4) Улучшение мозгового кровотока

Расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга: препятствуют развитию его отека; блокируют агрегацию тромбоцитов и тромбообразование; улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию
5) Антиоксидантное действие:

Ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов
6) Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти:

Это в частности касается Пирацетама – он является антагонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р).


Пирацетам (ноотропил)

Это циклическое производное ГАМК.

Механизм действия: Оказывает нейропротективный (повышение синтеза белка, модулирующее действие на холинергическую и глутаматергическую системы, стимуляция межполушарного обмена информации и др.) и сосудистый (снижает агрегацию тромбоцитов) эффекты.

Стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в ГМ при старении.

Оказывает умеренное противосудорожное действие, имеет антигипоксический эффект.
Фармакокинетика: Применяют в больших дозах. При в/в введении – быстрый и недолгосрочный эффект, при в/м введении – эффект наступает через более долгий промежуток времени, но долгосрочен. Проявляет свой эффект спустя 3 недели от начала приема.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения, в коматозных состояниях , нарушения памяти, речевые нарушения, головокружения, энцефалопатии

Побочные_эффекты'>Побочные эффекты

• 
  Повышение возбудимости, нервозность
  
• 
  Бессонница
  
• 
  диспес расстройства
  

Аминалон

Препарат ГАМК.

Обладает способностью повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга; обладает небольшой противосудорожной активностью (связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в эпилептогенных очагах).

---

Вызывает небольшое снижение артериального давления с брадикардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.

Применяется аналогично Пирацетаму.

Побочные: При длительном приеме – нарушение сна, колебания АД, диспес нарушения.
Глицин

Глицин является регулятором обмена веществ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в ЦНС, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность. Обладает ГАМКергическим, α1-адреноблокирующим, антиоксидантным действием; регулирует деятельность глутаматных рецепторов.

Наиболее выраженный седативный эффект.

Показания

• 
  Стрессовые состояния
  
• 
  Психо-эмоциональные напряжения
  
• 
  Нарушения сна
  
• 
  Комплексное лечение хронического алкоголизма
  

Ослабляет выраженность побочных эффектов нейролептиков, анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств.
Фенибут

Это фенильное производное ГАМК. Обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью. Является агонистом ГАМК-рецепторов, ингибирует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК.

Применяют отднократно в виде капль в нос. Проникает в ГЭБ

Показания: успокоение возбужденных детей; терапия заикания, тика; тревожно-эмоциональные состояния; нарушение сна; комплексное лечение абстинентного синдрома

Деанол

Обладает структурным сходством с ГАМК и глутаминовой кислотой. Является нейрометаболическим стимулятором, оказывает ноотропное, психостимулирующее действие. Улучшает способность к обучению. Облегчает передачу возбуждения главным образом по моносинаптическим путям.

Имеет гепатозащитное свойство.

Показания: астенические расстройства, алкогольный абстинентный синдром. + гепатиты, цирроз печени, холестаз, жировая дистрофия печени.

Возможны аллерг реакции

---