Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Папаверин

Не действует на ЦНС, снижает тонус гладких мышц. Обладает гипотензивным и спазмолитическим действием.

Механизм: Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке, расслабляет гладкие мышцы.

Показания: спазмы сосудов, стенокардия, пилороспазм, почечная колика.

Побочные: а/в блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотония, запоры и сонливость

Агонисты-антагонисты
А) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНАНТРЕНА

Бупренорфин

Частичный агонист мю- рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20—60 раз и действует более длительно. Эффект развивается медленнее, чем у морфина. Меньше, чем морфин, влияет на ЖКТ. Вводят парентерально и сублингвально.

Показания: болевой синдром высокой интенсивности

Противоп: физ зависимость, ДН, почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность

Побочные: головная боль, потливость, тошнота и рвота

Б) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОМОРФАНА

Пентазоцин

Препарат является агонистом дельта- и каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Вызывает повышение давления в легочной артерии; возрастает центральное венозное давление, что приводит к увеличению преднагрузки на сердце.

Показания: выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.

Противопок: БА, черепно-мозговая травма, мочекаменная болезнь,беременность

Побочные: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, рвота, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.

---

15. Нестероидные противовоспалительные средства

НПВП - это ЛС, обладающие неспецифичным противовоспалительным эффектом и применяемые для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс или его проявления. Ингибируют циклооксигеназу, снижая биосинтез простогландинов и тромбоксана. ЦОГ -1(онститутивная)- обеспечивает гомеостатическую функцию простагландинов. ЦОГ-2 (индуцибельная) – в обычных условиях концентрация низкая, но под действием триггерных факторов (ИЛ, эндотоксины) повышается во много раз. С ЦОГ-2 связаны такие функции простагландинов, как воспаление, боль, лихорадка
Классификация

I. По воздействию на ЦОГ

1) Неселективные ингибиторы

• 
  Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая)
  
• 
  Производные антраниловой кислоты (кислота мефенамовая)
  
• 
  Производные индолуксусной кислоты (индометацин)- больше на ЦОГ 1
  
• 
  Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак)
  
• 
  Производные фенилпропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен)
  
• 
  Производные нафтилпропионовой кислоты (напроксен)
  
• 
  Оксикамы (пироксикам)
  

2) Избирательные ингибиторы ЦОГ- 1

• 
  Малые дозы ацетилсалициловой кислоты( до 500 мг) средняя 500-1500
  

3) Преимущественные ингибиторы ЦОГ – 2

• 
  Мелоксикам
  
• 
  Нимесулид
  

4) Селективные ингибиторы ЦОГ- 2

• 
  Оксибы (целекоксиб)
  
• 
  5) Селективные ингибиторы ЦОГ- 3 (в головном мозге)
  
• 
  Анальгин
  
• 
  Парацетамол
  

Фарм. Св-ва

Механизм обезболивающего действия

1. Периферические механизмы

А) Ингибирование ЦОГ – приводит к снижению биосинтеза ПГ, потенциирующих раздражение болевых окончаний

Б) Ограничение экссудации – снижение сдавления болевых окончаний

2. Центральные механизмы

А) Уменьшение образования ПГ-Е в головном мозге, участвующих в проведении и восприятии боли

Б) Стимуляция освобождения эндорфинов и потенциация тормозного влияния центрального серого вещества на болевые центры

---

Обезболивающий эффект развивается в течение 1,5-3 часов (по силе обезб. д-вия: мелоксикам, кеторолак, парацетамол)

Устраняют в основном соматическую боль. Эффект ниже, чем у наркотических анальгетиков.
Механизм жаропонижающего действия

1. Ингибирование ЦОГ – снижение синтеза ПГ-Е₂ в термоцентре гипоталамуса, восстановление соотношения натрий/ кальций

2. Восстановление равновесия функций центров теплопродукции и теплоотдачи – расширение сосудов кожи, усиление потоотделения

Снижение температуры тела только при наличии лихорадки. Снижение температуры за счет теплоотдачи. Эффект наступает через 30-40 минут
Механизм антиагрегантного действия

1. Ингибирование ЦОГ в тромбоцитах подавляет синтез проагреганта тромбоксана

Селектиные ингибиторы ЦОГ – 2 не влияют на агрегацию тромбоцитов. Антиагрегантным действием обладает ацетилсалициловая кислота в низких дозах - до 350 мг в сутки.

Побочные эффекты

Гастротоксическе действие- диспепсия, эрозии и язвы, кровотечения	Ингибирование защитных ПГ слизистой оболочки желудка, повышение кислотности, снижение уровня бикарбоната, снижение кровоснабжения
Нефротоксичность	Прямое токсическое действие на паренхиму почек, задержка воды, блокада ПГ-Е2, нарушение водно-электролитного обмена, развитие интерстициального нефрита
Геморрагический синдром -антиагрегантное и антикоагулянтное действия НПВС (бутадион, ацетилсалициловая кислота)	Носовые, легочные, желудочные кровотечения Ингибирование II, VII, IX, X факторов
Гематотоксичность (анальгин; парацетамол в высоких дозах у детей)	Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия
Бронхоспазм (синдром Видаля)	Аспириновая астма: удушье, крапивница
Аллергические реакции (редко)	Сыпь, отек Квинке, анафилактический шок
Синдром Рейе (летальность до 65 %, не рекомендуется использовать ацетилсалициловую кислоту детям до 15 лет)	У детей на фоне вирусной инфекции развивается токсическая энцефалопатия, жировая дистрофия печени, почек, мозга
Гепатотоксичность (парацетамол в высоких дозах, когда не хватает глутатиона для обезвреживания токсичного метаболита, образующегося в ходе микросомального окисления парацетамола)	Повышение активности трансаминаз и других ферментов, желтуха, гепатит
Психические и неврологические расстройства (ацетил салициловая к-та)	Головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания
Пролонгация беременности и замедление родов
Эмбриотоксическое действие

---

Показания к применению:

• 
  Ревматические заболевания – ревматический артрит, подагрический артрит
  
• 
  Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата – миозит, травмы
  
• 
  Почечная и печеночная колика
  
• 
  Болевой синдром, головная боль, зубная боль, послеоперационные боли в основном!!!
  
• 
  Лихорадка
  
• 
  Профилактика артериальных тромбозов
  
• 
  Симптомы гриппа и орви
  

Противопоказания:

• 
  Эрозивные и язвенные поражения ЖКТ
  
• 
  Выраженные нарушения функций почек и печени
  
• 
  Беременность, период лактации
  
• 
  Бронхиальная астма
  

---

16. Антипсихотические средства (нейролептики).

Нейролептики – оказывают антипсихотическое и седативное действие. Антипсихотический эффект проявляется в устранении симптоматики психозов (бред, галлюцинации). Седативное действие проявляется в общем успокоении
Механизм действия:

Действуют как литики противоположно медиаторам:

Нейролептики блокируют D-рецепторы дофамина и альфа-АР, некоторые препараты являются антагонистами М-холинорецепторов, Н1-рецепторов гистамина и рецепторов серотонина 5-НТ2, активируя рецепторы 5-НТ1.

Жирорастворимые, обладают высокой липофильностью, проходят через ГЭБ.

Классификация
Типичные (характерно нарушение функции экстрапирамидной системы , следствие синдром паркинсонизма)

• 
  Производные фенотиазина:
  

• 
  Алифатические производные:
  

Аминазин

• 
  Пипиридиновые производные:
  

Тиоридазин

• 
  Производные пиперазиновые:
  

Трифтазин

Фторфеназин

• 
  Произвидные тиоксантена:
  

Хлорпротиксен

• 
  Производные бутирофенона :
  

Галоперидол

Атипичные

• 
  Производные бензодиазепина
  

Клозапин

Олазапин

• 
  Производные замещенного бензамида
  

сульпирид


Фармакологические эффекты:

1. 
   Антипсихотический - быстро устраняют психомоторные возбуждения, бред, галлюцинации. Блок дофаминовых рецепторов.
   
2. 
   Нейролептический (седативный) – за счёт угнетения коры больших полушарий и блокады активирующего влияния ретикулярной фармации.
   
3. 
   Анксиолитический – угнетение таламических систем, вегетативных центров гипоталамической области
   
4. 
   Гипотермический – снижение температуры тела при лихорадке, также вызывает гипотермию у здоровых людей . Это связано с блокадой S-рецепторов серотонина в центре терморегуляции и с периферическим а-адреноблокирующим действием (расширяет сосуды)
   
5. 
   Противорвотный – блокируют -рецепторы дофамина рвотного центра, устраняют рвоту.
   
6. 
   Блокада М-холинорецепторов: ухудшение когнитивных функций, расширение зрачков, угнетение аккомодации.
   
7. 
   Влияние на моторику: при однократном приеме снижается тонус скелетной мускулатуры (противосудорожное миорелаксирующее действие), снижают двигательную активность.
   
8. 
   Повышают аппетит и массу тела (серотонинолитическое действие).
   
9. 
   Антигистаминное действие.
   

---