Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Классификация отхаркивающих

1) Секретомоторные

• 
  Рефлекторного действия
  

• 
  Препараты термопсиса, препараты ипекакуаны.
  

• 
  Прямого действия
  

• 
  калия йодид
  
• 
  аммония хлорид
  
• 
  натрия гидрокарбонат
  

2) Муколитические (понижают вязкость)

• 
  Ферментные лекарственные препараты
  

• 
  Трипсин, химотрипсин
  
• 
  Дезоксирибонуклеаза
  

• 
  Производные цистеина
  

• 
  Ацетилцистеин
  
• 
  Карбоцистеин
  

• 
  Производные алкалоида вазицина
  

• 
  Бромгексин
  
• 
  Амброксол
  

Секреторные средства рефлекторного действия

(Трава термопсиса, препараты ипекакуаны).

Механизм действия

Раздражение чувствительных окончаний блуждающего нерва слизистой оболочки желудка => Повышение тонуса блуждающего нерва => Повышение секреции бронхиальных желёз и повышение активности гладких мышц бронхов и мерцательного эпителия.

Показания.

Острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии.

Побочные эффекты.

В высоких дозах вызывает рвоту.

Секреторные средства прямого действия

(KI, NaHCO3)

Механизм действия

Прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов (повышение секреции, разжижение мокроты).

Фармакокинетика

KI – внутрь в форме раствора.

NaHCO3 – внутрь в порошках и таблетках или ингаляционно.

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательной системы.

Побочные эффекты

У калия йодида - йодизм (насморк, крапивница, отёк Квинке, боли в желудке)

У натрия гидрокарбоната - метаболический алкалоз, синдром «отдачи».

Противопоказания

Туберкулёз лёгких (состояние, сопровождающееся риском кровотечения в лёгких), нефрит, нефроз, беременность.
Муколитики. Ферментные лекарственные препараты
Трипсин кристаллический.

Механизм действия

Как протеаза расщепляет молекулы белков, полипептидов, фибриновые сгустки.

Фармакокинетика: Ингаляционно в форме раствора.

---

Показания: Трахеит, бронхит, бронхоэктазы, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, раздражение слизистой оболочки, охриплость голоса.
Муколитики.

Ацетилцистеин.

Механизм действия

Разрывает дисульфидные связи в молекуле протеогликанов за счёт сульфгидрильных групп цистеина => Деполимеризация и понижение вязкости мокроты, понижение её адгезии к поверхности бронхов.

Фармакокинетика

Ингаляционно 5% раствор (или 10%) по 2,5-3 мл на ингаляцию.

Показания: Пневмонии, муковисцидоз.

Побочные эффект: Тошнота, аллергические реакции, бронхоспазм, лёгочные кровотечения.
Муколитики. Производные алкалоида вазицина.

Бромгексин

Механизм: Деполимеризация мукополисахаридных и мукопротеиновых волокон мокроты, улучшение синтеза сурфактанта

Показ: Хронические воспалительные заболевания легких (бронхиальная астма, муковисцидоз, туберкулез, трахеобронхит, спастический бронхит, бронхоэктазия, эмфизема легких, пневмокониоз), травмы грудной клетки

Противоп: Беременность (I триместр), детский возраст (до 3 лет)

Побоч: Диспепсия, повышение активности аминотрансфераз

---

27. Средства, применяемые при бронхоспазмах

Основной механизм действия всех бронхолитиков направлен на повышение содержания цАМФ или снижение цГМФ в бронхах (т.к. это вызывает расширение бронхов)
Классификация

1) Адреномиметические средства

• 
  a,b-адреномиметики (адреналина гидрохлорид)
  
• 
  b-адреномиметики
  

• 
  b₁, b₂ – изадрин, орципреналина сульфат.
  
• 
  b₂ – сальбутамол, фенотерол, формотерол.
  

• 
  Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид).
  

2) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, ипротропия бромид).

3) Ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин, теофиллин).

4) Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромолин-натрий, недокромил, кетотифен).

5) Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (фенкарол, азепастин, астемизол).

6) Препараты глюкокортикоидов (дексаметазон, преднизолон, триамцинолон, флутиказона пропионат).

7) Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).
АДРЕНОМИМЕТИКИ

Механизм действия

Активируют аденилатциклазу через b₂-адренорецепторы, повышают содержание цАМФ, что ведёт к связыванию Са²⁺ и расслаблению гладкой мускулатуры.

Адреналина гидрохлорид

Неизбирательный адреномиметик. Нужный эффект только при воздействии на b₂-адренорецепторы.

Показания

Купирование приступа бронхоспазма при сохранении чувствительности к b₂-адренорецепторам.

Противопоказания

Гипертоническая болезнь, нарушения сердечного ритма, беременность, сахарный диабет.

Побочные эффекты

Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, гипергликемия, боли в области сердца и др.
Селективные b₂-адреномиметики (сальбутамол)

Механизм действия

Избирательно активируют b₂-адренорецепторы. Стимулируют отхождение мокроты

Показания

Предупреждение и купирование приступов бронхиальной астмы, хронические бронхиты, эмфизема.

Противопоказания

Нарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тиреотоксикоз

---

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, сухость во рту.

Сальбутамол – внутрь или ингаляционно. Эффект до 5 часов, есть пролонгированные формы, бронхолитический эффект до 24 часов.
Симпатомиметики (эфедрина г/х)

Механизм действия

Способствует высвобождению норадреналина в адренергических нервах. Тормозит обратный захват захват. Ингибирует МАО. Фармакокинетика

Внутримышечно – эффект через 15-20 минут

Ингаляционно – быстрый эффект

Продолжительность действия около 6 часов.

Показания

Купирование приступов бронхоспазма в сочетании с отёком слизистой оболочки бронхов. Эффект слабее, чем у адреналина.

Побочный эффект

Проникает через гематоэнцефалический барьер, вызывает психическую и физическую зависимость
М-холиноблокаторы

Механизм действия

Блокирует м-холинорецепторы на гладких мышцах и секреторных клетках бронхов, на тучных клетках, вызывает снижение цГМФ
Атропина сульфат

Неселективный холиноблокатор.

Показания: перед наркозом и операциями (для профилактики бронхо- и ларингоспазма, уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез); отравления холиномиметическими средствами; бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи

Противоп: Глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей

Побоч: сухость во рту, расширение зрачка, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, головная боль.

Ингибиторы ФДЭ

Эуфиллин
Фармакокинетика

Внутримышечное, внутривенное и ингаляционное введение.

Механизм: ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр

Показания: астматический статус, левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом, отечный синдром почечного генеза

---

Противопоказания: артериальная гипотензия или гипертензия, экстрасистолия, ИМ, отек легкого, печеночная или почечная недостаточность, период лактации

Побочные эффекты: диспепс расстройства, аллерг реакции, головная боль, бессонница, тревожность, тремор

Теофиллин(то же)
Стабилизаторы мемран тучных клеток

Механизм действия

• 
  Препятствуют раскрытию Са²⁺-каналов, понижают поступление Са²⁺ в тучную клетку => снижение выброса БАВ
  
• 
  Восстанавливают чувствительность b₂-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
  
• 
  ликвидирует отёк слизистой оболочки бронхов.
  

Кромолин-натрий

Механизм: он блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. это препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина)

Показ: профилактика приступов БА

Противоп: беременность 1 триместр

Побоч: раздражение слизистой, спазм бронхов

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов

Механизм действия: конкурентно блокируют рецепторы гистамина Н₁. Практически неэффективны при БА.

Фармакологические эффекты:

Прямое действие на ЦНС. М-холиноблокирующее действие. Противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Показания

Применяется при гистаминзависимой бронхиальной астме. Н₁-блокаторы 3-го поколения эффективны при комплексном лечении бронхиальной астмы.
Глюкокортикостероиды

Механизм действия

• 
  Влияют на все звенья патогенеза бронхиальной астмы
  
• 
  Торможение синтеза и высвобождения медиаторов из тучных клеток
  
• 
  М-холиноблокирующее действие.
  
• 
  Противовоспалительное действие.
  
• 
  Прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру бронхов.
  
• 
  Уменьшение отделения мокроты и др.
  

Дексаметазон

Показания

Неэффективность других бронхолитиков.

Гормональнозависимые формы бронхиальной астмы, астматический статус

Противоп: инфекц заболевания, заболевания ЖКТ, ССС (ИМ, СН), СД, почечная или печеночная недостаточность

Побоч: диспепсия, аллерг реакции, нарушения сна, слабость, снижение иммунитета и др

---