Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Аминазин(алифатич произвд)

Эффекты: антипсихотическое, седативное действие, вызывает экстрапирамидные расстройства при длительном приеме. Миорелаксирующее действие. Угнетает центр теплорегуляции, противорвотное (блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны на дне 4го желудочка мозга). А-адреноблокирующее действие, небольшое М-холиноблокирующее (снижает секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварит желез)

Показания: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы

Противопоказ: заболевания печени и почек, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, ЯБЖ

Побочные: тошнота, рвота, гипотония, коллапс, паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллерг реакции

При длительном приеме – привыкание (это касается только седативного, гипотензивного эффекта, но не антипсихотического)


Галоперидол (произв бутирфенона)

Действие его наступает довольно быстро (через 2-6 ч) и сохраняется около 3 сут.

Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а-адреноблокирующим действием, нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах блокирует D2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. АД обычно не снижает.
Показания: маниакальное состояние, шизофрения, хронический алкоголизм, бред и галлюцинации, заикание

Противопоказ: кома или угнетение ЦНС на фоне приема ЛС, эпилепсия, беременность, дети до 3 лет.

Побочные: спазмы мышц лица, шеи, головная боль, галлюцинации, тахикардия, бронхоспазм, нарушение работы печени, тошнота, импотенция, алопеция.
Сульпирид

Избирательно действующий блокатор D2-рецепторов. Для него характерно противорвотное действие. Вызывает незначительный седативный эффект.

---

Показания: психозы, мигрень, депрессия, ЯБЖ

Проитивопоказ: феохромацитома, АГ, отравление средствами, угнетающими ЦНС

Побочные: нарушения сна, тремор, нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота, кожный зуд
Клозапин

выражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и а-адренорецепторы головного мозга. Он обладает высокой антипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскоре

проходит.

Показания: шизофрения, маниакальные состояния

Противопоказ: заболевания кроветворной системы, алкогольные психозы, коматозные состояния, дети до 5 лет

Побочные: как у сульпирида, но выраженнее на ССС- снижение АД, тахикардия

---

17. АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)

Транквилизаторы – это обширная группа психомоторных лекарственных веществ успокаивающего типа действия, эффективные при заболеваниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональным напряжением. Транквилизаторы снимают тревогу, страх, тоску, нормализуют сон, являются адаптогенами (адаптируют человека к условиям окружающей среды).
Классификация

1. 
   Производные бензадиазепина (Диазепам, Дроперидол, Феназепам) – наиболее распространенные.
   
2. 
   Агонисты серотониновых рецепторов (Буспирон)
   
3. 
   Вещества разного типа действия (Амизил, Гидроксизин, Афобазол)
   

Бензодеазепиновые анксиолитики по продолжительности действия:

1. 
   Длительного действия (период полураспада 24-48ч.):
   

• 
  Фенозепам
  
• 
  Диазепам (Сибазон)
  

2. 
   Средней продолжительности действия (период полураспада 6-24 ч.):
   

• 
  Нозепам
  
• 
  Лоразепам
  

3. 
   Короткого действия( период полураспада меньше 6 часов)
   

1. 
   Мирадозолам (Дормикум)
   

Основные свойства транквилизаторов

1. 
   Анксиолитические – устраняют чувства тревоги, страха, вызывают уменьшение двигательной активности исп для лечения неврозов, при головной, сердечной боли невротического происхождения, при органных неврозах, при абстиненции у алкоголиков и накроманов
   
2. 
   Седативное
   
3. 
   Снотворное вызывают сон, близкий к физиологическому
   
4. 
   Миорелаксирующее (центрального происхождения) и противосудорожное (угнетение структур ЦНС, торможение спинальных рефлексов) исп при судорогах, для устранения напряжения мышц при радикулитах, артирите
   

Можно выделить транквилизатора ночные – они быстро купируют анксиолитические реакции, а так же дневные (Мезапам, Буспирон) - в основном, с активирующим действием.
Производные бензодиазепина
Диазепам (Сибазон)

Действие 24-48 ч, выраженный анксиолитический эфффект, гипотензивное, повышает действие опиоидных анальгетиков.

---

Механизм: Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, они не имеют собственного нахождения и связаны с ГАМК-рецепторами в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору  в нейронах открываются каналы для входа ионов хлора происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.
Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания: все виды тревожных расстройств, при стенокардии, ИМ, АГ, для облегчения родовой деятельности, как противосудорожное

Противопоказания:

• 
  Острые заболевания печени, почек.
  
• 
  Беременность, кормление
  
• 
  Работа, связанная с быстрой точной физической и психологической реакцией.
  

Побочные:

• 
  Зависимость спустя 3-4 недели от начала лечения
  
• 
  Синдром отмены
  
• 
  Сонливость
  
• 
  Головокружение, головная боль
  
• 
  Миорелаксирующее действие
  

Агонисты серотониновых рецепторов

Буспирон

Обладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ_1А, которые являются соматодендритными ауторецепторами. Их стимуляция сопровождается аутоингибирующим эффектом, снижающим активность нейронов, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Еще буспирон связывается с дофаминоыми рецепторам, ГАМК-миметического эффекта у него нет, как и седативного, снотворного, противосудорожного и миорелаксирующего эффекта. Почти не вызывает привыкания и лекарст зависимости.

Показания: тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром алкогольной абстиненции, депрессия

Противопоказ: нарушения функции печени и почек, глаукома, беременность и кормление

Побочные: нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота и диарея.

Др. препараты

Гидроксизин

Механизм: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы,

---

обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон. Оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Улучшает когнитивные функции. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены.

Показания: лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, повышенной раздражительности при неврологических и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период; зуд

Проивопоказ: беременность, кормление; с осторожностью при эпилепсии, глаукоме, гипертиреозе.

Побочные: сонливость, головная боль, тошнота, аллерг реакции, спутанность сознания, бессонница, тремор

---