Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Показания:

1)местное действие

• 
  При ринитах (противовоспалительное сосудосуживающее действие)
  
• 
  Открытоугольная форма глаукомы
  

2)резорбтивное действие

• 
  При артериальной гипотензии, шоковых состояниях, сосудистой недостаточности
  

Противопоказ: фибрилляция желудочков, АГ, СД, тиреотоксикоз

Побочные: повышение АД, аритмия, брадикардия, бессонница, судороги, слабость, редко – аллерг реакции.

Бета- адреномиметики

1) Неселективные – Изадрин

Фармакологические эффекты

На b₁-АР:

• 
  повышение силы, ЧСС
  
• 
  улучшение АВ – проводимости , автоматизма
  
• 
  повышает секрецию ренина в почках
  

на b₂-АР:

• 
  снижение тонуса бронхов (бронходилатация до 1 часа)
  
• 
  снижение тонуса ГМ ЖКТ, матки (беременной)
  
• 
  гипергликемическое и липолитическое действие
  

На b₃-АР
Показания:

• 
  АВ- блокада (сублингвально)
  
• 
  Бронхоспазм - ингаляционно
  

Побочные эффекты

• 
  Тахикардия
  
• 
  Сердечные аритмии
  
• 
  Тремор
  
• 
  Головная боль
  

2) Селективные

Сальбутамол (b₂-АР)

Отличается от изадрина менее выраженным влиянием на b1-АР сердца, стимулирует b2-адренорецепторы. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

Фармакологические эффекты.

• 
  Снижение тонуса бронхов
  
• 
  Снижение уровня АД
  
• 
  Снижение сократимости миометрия
  

Показания

• 
  Бронхоспазмы, при БА, ХОБЛ
  
• 
  Для снижения сократительной активности миометрия
  

Противопоказ: беременность, грудное вскармливание, угроза выкидыша.

Побочные: тремор, возбудимость, головная боль, сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

---

13. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Альфа- адреноблокаторы – это ЛС, препятствующие взаимодействию адреналина и норадреналина с альфа-адренореактивными структурами организма.
Классификация:

1. Неселективные (а₁, а₂-АР)

• 
  Фентоламин
  
• 
  Тропафен
  

2. Селективные (а₁-АР)

• 
  Празозин
  
• 
  Доксазозин
  

Фентоламин– а1,2

Действует кратковременно (10-15 мин при в/в).

Эффекты: снижает АД, вызывает тахикардию (за счет блока пресинаптических а2-АР), повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка. Усиление выделения норадреналина в ответ на блокаду пресинаптических а2-АР приводит к усилению систолического сокращения, тахикардии. Увеличивает ударный и минутный объем выброса.

Показания: заболевания с нарушениями периферического кровообращения (пролежни, обморожения)

Противопоказ: стенокардия , ИБС, почечная недостаточность.

Побочные: слабость, головокружение, тахикардия, боль в грудной клетке, тошнота, диарея, зуд и гиперемия кожи.

Для а1-адреноблокаторов слеюдующий механизм действия:

Блокада а₁-АР ангиомиоцитов снижение тонуса кровеносных сосудовпонижение АД  активация барорефлекса повышение ЧСС=> отсюда и рефлекторная тахикардия

Блокада *а_1а-АР мочевого пузыря облегчение мочевыведения

Празозин

Эффект сохраняется до 10 ч.

Показания: АГ, застойная СН (для снижения нагрузки на сердце), при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для облегчения мочевыведения).

Противопоказ: гипотония, беременность и лактация, детский возраст до 12 лет.

Побочные: головокружение, тахикардия, тошнота, сухость во рту, аллерг реакции, задерживает воду в тканях


Бета-адреноблокирующие средства- это ЛС, избирательно блокирующие бета- адренореактивные структуры, препятствующие их взаимодействию с катехоламинами.

Классификация:
1) Неселективные (бета-1, бета-2)

• 
  Анаприлин , Окспренолол
  

2) Кардиоселективные (бета-1)

• 
  Метопролол, Атенолол, Бисопролол, Талинолол
  

Механизм действия

Конкуренция с катехоламинами за адренорецепторы (сердце, сосуды, бронхи, обмен веществ)

Фармакологические эффекты.

---

Блокада бета1-АР:

• 
  Антиангинальное действие: блокада b1-АР кардиомиоцитов  уменьшение силы сердечных сокращений уменьшение потребности миокарда в кислороде
  
• 
  Антиаритмическое:уменьшение автоматизма и проводимостипрерывание повторного входа внеочередного импульса
  
• 
  Антигипертензивное
  

Блокада бета2-АР

• 
  ↑ тонуса ГМ бронхов
  
• 
  ↑ секреции бронхиальных желёз
  
• 
  Подавление гликогенолиза и липолиза
  
• 
  ↑ сократительной активности матки
  
• 
  ↓ секреции инсулина
  

Анаприлин (неселект)

Эффекты:. вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений. снижает автоматизм миокарда. Артериальное давление понижается из-за уменьшения сердечного выброса. Повышает тонус бронхов (блок b2-АР бронхов). Усиливает сокращения матки.

Показания: АГ; стенокардия; синусовая тахикардия; экстрасистолия.

Противопоказ: AV-блокада; артериальная гипотензия; БА; СД, беременность.

Побочные: брадикардия, бронхоспазм, редко- бессонница, депрессия, тошнота.


Метопролол (селект)

Блокирует преимущественно b1-АР, на b2-АР бронхов, сосудов оказывает незначительное влияние. Эффект сохраняется 5-6 Показания: АГ, сердечные аритмии, стенокардия

Противопоказ: те же

Побочные: головная боль, утомляемость, нарушение сна.

14. Наркотические анальгетики

Восприятие боли начинается с болевых рецепторовимпульсы поступают в задние рога спинного мозга, переключ. на вставочные нейроны достигают таламус, гипоталамус, кору большого мозга, где происходит оценка боли с последующими реакциями.

Функционирование нейронов задних рогов спин.мозга регулируется супраспинальной антиноциоцептивной системой

Пептиды с анальгетической активностью (опиоиды) взаимодействуют с опиоидными рецепторами. Выявлено несколько типов опиоидных рецепторов, различающихся по чувствительности к опиоидам

Эндогенные опиоидные петиды – энкефалины, эндорфины – образуются в разных отделах ЦНС. Они угнетают секрецию интрелейкинов, стимулируют регенерацию тканей (печени, костной ткани), оказывают антистрессорный эффект.

---

1. мю рецепторы -мет-энкефалиновые и В- эндорфиновые рецепторы. Агонисты - морфин, фентанил.

Эффекты активации- угнетение аденилатциклазы (снижается - уровень цАМФ) и открытие К каналов

Bce 3 подтипа мю-рецепторов вызывают угнетение сосудодвигательного и термо-регуляционного центра, повышение тонуса гладких мышц, седативный эффект, развитие эйфории; развитие физической зависимости

2. 
   дельта- рецепторы для динорфина А.
   

Эффекты активации также: угнетение аденилатциклазы (снижается уровень цАМФ) и открытие К каналов →

Все 2 подтипа дельта-рецепторов вызывают дозозависимые эффекты. Вызывают дисфорию, галлюцинации. Оказывают центральное гипотензивное действие.

3. 
   каппа – лей-энкефалиновые рецепторы
   

Классификация

I. Средства преимущественно центрального действия

А. Опиоидные анальгетики

1. Агонисты опиоидных рецепторов: фенантренового ряда- морфин, кодеин; изохинолиновго ряда- папаверин

2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: производные фенантрена- бупренорфин, налорфин; производные- бензоморфина- пентазолин
Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
II. Средства преимущественно периферического действия



Механизм действия

• 
  структурные аналоги эндогенных опиоидов, встраиваются в рецепторы, усиливая эффект эндогенных опиоидов ( торможение высвобождения субстанции Р (медиатора боли) сенсорными нейронами ноцицептивной системы  нарушение передачи болевого импульса в ЦНС)
  

Полные агонисты
А) ФЕНАНТРЕНОВОГО РЯДА (характерно в основном угнетающее действие на ЦНС)
Морфин

Фармакологические эффекты

Стандартная доза - 10 мг/70 кг массы тела. При увеличении дозы нет увеличения обезболивающего эффекта, но

усиливаются побочные эффекты.
Особенности обезболивающего действия:

• 
  низкая эффективность препарата при надпороговых раздражениях
  
• 
  угнетение процессов суммации подпороговых раздражений
  
• 
  преимущественная эффективность при хронических болях, механизм которой заключается в суммации болевых ощущений
  

Механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с опиоидными рецепторами. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией антиноцицептивной системы и нарушением передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Особенно на спинальных нейронах..

---

Фазы действия на ЦНС:

1. 
   фаза эйфории (у ненаркоманов - слабо выражена , у наркоманов – выражена ярко)
   
2. 
   фаза сна (у ненаркоманов – выражена ярко, вызывает неглубокий сон, у наркоманов – практически не выражена)
   
3. 
   фаза абстиненции (у ненаркоманов – выражена слабо, проявляется страхом, обострением боли; у наркоманов – сильнейшие психические и физические нарушения)
   

Влияние на дых сист:

• 
  угнетение активности дыхательного центра. Проходят через плацентарный барьер и вызывают угнетение ДЦ плода
  
• 
  угнетение кашлевого центра
  

Влияние на ССС: брадикардия (тк влияет на центр блуждающих нервов), расширение периферических сосудов (при передозировке).
Влияние на тонус полых органов:

• 
  спазмогенное влияние. Снижение перистальтики, увеличение всасывания воды и активности сфинктеров. Повышение тонуса мочеточников
  

Показания:

• 
  травмы, ожоги (предупреждение развития шока)
  
• 
  экстренная кардиология (инфаркт миокарда→профилактика кардиогенного шока)
  
• 
  приступы почечной, печеночной, кишечной колики
  
• 
  онкология (неоперабельные опухоли)
  

Противопоказания:

• 
  все заболевания, связанные с угнетением дыхательного центра
  
• 
  алкоголизм/наркомания
  
• 
  черепно-мозговая травма
  
• 
  детский и старше 60 лет возраст (повышенная чувствительность к угнетающему действию дыхательного центра)
  

Побочные: головная боль, астения, беспокойство, зависимость (после 1-2 недель) и синдром отмены; тахи- и брадикардия, угнетение ДЦ и бронхоспазмы

Антидоты: налоксон – антагонист всех опиоидных рецепторов (НО: не работает при отравлении у наркоманов!)

.

Кодеин

Показания: болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея

Противопоказ: БА, дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, аритмия, интоксикационная диарея, беременность.

Побочные: привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря

Б) ИЗОХИНОЛИНОВОГО РЯДА(хар-но прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы)

---