Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

1.Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.

• 
  дозы
  
• 
  от способа введения
  
• 
  места введения
  

• 
  средства для ингаляционного наркоза – азот, закиси эфира, хлороформа.
  
• 
  антисептики - хлорная известь, фенол.
  
• 
  средства для лечения стенокардии.
  

• 
  открытие противосвёртывающих средств, антикоагулянтов непрямого действия
  
• 
  открытие пенициллина А. Флемингом
  
• 
  внедрение бензилпенициллина в медицинскую практику в СССР.
  
• 
  получение тироксина и глюкокортикоидов
  
• 
  создание ЛС с помощью моноклональных АТ и т.д.
  

, ландыша, и атропина на сердечно-сосудистую систему; влияние бромидов, кофеина, , алкоголя и наркотиков на центральную нервную систему.

Основные разделы фармакологии:

1. 
   Общая фармакология – рассматривает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами.
   
2. 
   Частная фармакология – рассматривает фармакологические группы и отдельные препараты.
   
3. 
   Общая рецептура.
   

2.Пути введения и выведения лекарственных веществ из организма (лечебное и токсическое значение).

1. 
   Пероральный путь введения представляет собой проглатывание ЛС и всасывание его из ЖКТ в кровь.
   

• 
  Пассивной диффузии
  
• 
  Облегченной диффузии
  
• 
  Активного транспорта против градиента концентрации
  
• 
  Адсорбции путем пиноцитоза
  

• 
  не требует стерилизации и участия медперсонала
  
• 
  эффект через 15-40 минут
  
• 
  необходимая доза в 2-3 раза выше, чем при парентеральном введении
  
• 
  Скорость и степень всасывания препарата определяют его биодоступность. Биодоступность ЛВ - это та часть дозы ЛВ, которая всосалась и поступила в системный кровоток.
  

• 
  Высокополярные соединения не всасываются
  
• 
  М.б. раздражающее действие на ЖКТ
  
• 
  М.б. инактивация соляной кислотой, протеолитическими ферментами, связывание с компонентами пищи и др.  снижение биодоступности
  

2. 
   Введение в 12-перстную кишку через зонд . Обычно вводят 25 % раствор магния сульфата в количестве 50 мл с целью желчегонного действия, получения желчи из желчного пузыря.
   

3. 
   Применение под язык. Используется для ЛС которые плохо всасываются в кишечнике, но хорошо адсорбируются через слизистую оболочку полости рта, имеющие высокую растворимость в липидах (нитроглицерин). Слизистая имеет обильное кровоснабжение, поэтому вещество быстро попадает в системный кровоток
   

4. 
   К ректальному пути прибегают, когда пероральный способ невыполним, например, при рвоте.
   

• 
  высокая чувствительность слизистой к раздражающим воздействиям,
  
• 
  малая всасывающая поверхность,
  
• 
  короткий контакт ЛС со слизистой оболочкой,
  
• 
  небольшой объем растворов для лечебных клизм (50-100 мл),
  
• 
  неудобство проведения процедур
  

1. 
   Внутривенное введение.
   

• 
  В вену вводят только гомогенные и стерильные водные растворы (10-20 мл)
  
• 
  За короткий срок достигается максимальная концентрация ЛВ в крови, биодоступность равна 100%.
  
• 
  Эффект наступает сразу, на «конце иглы»
  
• 
  Масляные растворы вводить нельзя (опасность жировой эмболии)
  

2. 
   Внутримышечное введение.
   

• 
  Вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси, максимальный объем инъекции - 10 мл,
  
• 
  эффект развивается быстро (через 10-15 мин),
  
• 
  ЛС хорошо проникают в кровь, сравнительно высокая биодоступность ЛС,
  
• 
  медленно всасываются ЛС, образующие прочную связь с белками мышечной ткани,
  
• 
  при введении в мышцы масляных растворов и взвесей получают депо ЛС
  

3. 
   Подкожное введение.
   

• 
  стерильные, изотонические водные и масляные растворы в объеме 1-2 мл,
  
• 
  эффект развивается медленнее, чем при введении в мышцу или вену (через 15-20 мин),
  
• 
  биодоступность ЛВ выше, чем при пероральном введении
  
• 
  ограничения: ЛС не должны оказывать раздражающего действия и вызывать спазм сосудов
  

4. 
   Внутриартериальное введение используют для подведения ЛВ к очагу заболевания (опухоль органа). Вводят стерильные водные изотонические растворы
   

5. 
   Ингаляция ЛС. Путем вдыхания в организм вводят пары летучих жидкостей, газообразные вещества, аэрозоли бронхорасширяющих средств.
   

• 
  быстрый эффект ЛС
  
• 
  с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков
  

• 
  сложность дозирования ЛС,
  
• 
  раздражающее влияние ЛС на легкие,
  
• 
  возможность поступления аллергенов,
  
• 
  в легкие поступает 10-20 % дозы
  

6. 
   Эндолюмбальное введение- введение ЛС в спинномозговой канал.
   

7. 
   Внутрисердечно применяют кардиостимуляторы при остановке сердца (адреналин)
   

8. 
   Инъекции ЛВ в полости суставов, плевры, брюшины позволяют создать высокую концентрацию препарата в полости и получить выраженный местный эффект.
   

9. 
   Накожное применение. Нанесение ЛС на поверхность кожи используют, как правило, для получения местного эффекта, иногда- для рефлекторного. Всасывается через кожу и вызывает системное действие.
   

- метаболические превращения ЛС

Фазы биотрансформации:

• 
  Первая фаза - метаболической трансформации - молекулы ЛС подвергаются окислению, восстановлению или гидролизу.
  
• 
  Вторая фаза - реакции конъюгации (глюкуронирования, сульфатирования, ацетилирования, метилирования) - ЛС присоединяют полярные фрагменты с образованием неактивных продуктов
  

• 
  с мочой,
  
• 
  калом,
  
• 
  выдыхаемым воздухом,
  
• 
  секретами желез (потом, слюной, слезной жидкостью).
  

• 
  Хорошо фильтруются - не связанные с белками лекарства и их метаболиты с молекулярной массой не более 5 кДа. ,
  

• 
  В канальцах почек липидорастворимыенеполярные препараты реабсорбируются простой диффузией,
  

• 
  В проксимальных извитых канальцах - секреция лекарств, обладающих свойствами как кислот (НПВС, мочегонные препараты, пенициллины), так и оснований (ганглиоблокаторы),
  

• 
  Экскреция в желчь через мембраны гепатоцитов - путем фильтрации и активной секреции ( рифампицин, тетрациклин),
  
• 
  Концентрация в желчи препаратов, подвергающихся секреции, в 10-100 раз выше, чем в крови
  

• 
  вещества, не всосавшиеся в кишечнике,
  

• 
  С выдыхаемым воздухом - летучие и газообразные вещества,
  
• 
  Через бронхиальные железы - анионы йода, брома, камфора (раздражающее действие – повышение секреторной функции, отхаркивающий эффект)
  

• 
  слюнными и потовыми железами (йодиды, бромиды, препараты железа, барбитураты,некоторые антибиотики),
  
• 
  слезными железами (антибиотики, сульфаниламиды),
  
• 
  молочные железы в период лактации (снотворные, анальгетики, транквилизаторы, этиловый спирт, стрептомицин)