Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

18. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА.

это вещества, устраняющие повышенную возбудимость без изменения качественной характеристики психических процессов. Они усиливают процессы торможения и ослабляют процессы возбуждения в коре больших полушарий, регулируют ВНД, облегчают наступление естественного сна, не вызывая миорелаксацию, психическую и физическую зависимости
Классификация

1) Бромиды

Бромид натрия, Бромид калия, Бромид аммония

2) Препараты растительного происхождения

Валериана (настой, экстракт), Пустырник
Бромиды (бромид натрия и калия)

Механизм действия

Связан с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Предполагают, что введенный бром заменяет хлор в нервных клетках приводит к нарушению ионного равновесия внутри клетки; усиливает торможение, вызываемое раздражением тормозного нерва, и значительно слабее меняет реакцию при раздражении возбуждающего нерва
Особенности действия

• Клинические проявления бромидов зависят от типа ВНД и соотношения между бромидами и хлоридами

• Чем сильнее ВНД, тем выше необходима доза

• Для усиления фармакологических эффектов следует ограничить употребление NaCl ,т.к. хлорид натрия увеличивает выведение брома

• 
  Часть брома, как йод, находится в щитовидной железе в белковосвязанной форме, еще бром –антагонист йода и препятствует поступлению йода в щитовидную железу, при длительном приеме брома может развиться гипотиреоидизм
  

Показания

• Неврозы, неврастении, раздражительность

• Тиреотоксико

• Эпилепсия(применяют редко)

• Бессонница
Побочные эффекты

• Бромиды долго сохраняются в организме и могут кумулировать – развивается бромизм. Симптомы – сонливость; ослабление памяти; дрожание рук, век, языка; воспаление слизистых, приводящее к конъюнктивиту, насморку и диарее; угреподобная сыпь

Лечение бромизма – прекращение введения препарата, повышенное потребление хлорида натрия (10 г/сут),

---

использование мочегонных, употребление воды до 5 л/сут

• Бром, выделяясь слизистыми оболочками, оказывает раздражающее действие (кашель, насморк, конъюнктивиты, диарея)

• Адинамия, ухудшение памяти, ухудшение зрения; брадикардия; кожная сыпь
Противопоказания: Туберкулёз легких, явления дегидратации, печеночная и почечная недостаточность, анемия, гипотензия
Препараты растительного происхождения

Механизм действия

Главное отличие от бромидов – действуют на процессы возбуждения в коре, снижая их. Оказывают антиспастическое действие на сосуды головного мозга, коронарные, ЖКТ. Отсутствует кумуляция

Показания

• Неврозы, бессонница, мигрени

• Стенокардия

• Начальная форма гипертонической болезни

• Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ

Побочные эффекты

• Повышенная плаксивость

• Заторможенность, сонливость (при передозировке)
Препараты валерианы

Эффекты:

Действующим началом препарата является комплекс биологически активных веществ — эфирного масла, валепотриатов, алкалоидов, органических кислот. Валериановая кислота и валепотриаты обладают спазмолитическим действием. Комплекс этих веществ замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Препарат угнетает центральную нервную систему, понижает ее возбудимость, облегчает наступление естественного сна.
Препараты травы пустырника

Эффекты: Обладает антиспастическим действием, понижает АД.

Они содержат эфирное масло, алкалоиды, сапонины, дубильные вещества. По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы

Противопоказан при беременности

Побочные: аллерг реакции, диспепсия
Для растительных антидотом является кофеин.

19. ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Препараты с возбуждающим действием, способные быстро мобилизировать функции и энергетические резервы организма, в первую очередь в ЦНС, повышают умственную и физическую активность, временно снижают потребность во сне.

Классификация

По химической структуре выделяют:

---

1. 
   Фенилалкиламины
   

• 
  Фенамин (амфетамин)
  

2. 
   Производные сиднонимина
   

• 
  Сиднокарб
  

3. 
   Производные пиперидина
   

• 
  Меридил
  
• 
  Пиридрол
  

4. 
   Производные ксантина
   

• 
  Кофеин
  

Фенамин (амфетамин)

Механизм: аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Способен высвобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин они стимулируют соответствующие рецепторы в ЦНС.

• 
  Проходит через ГЭБ
  
• 
  не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно. вызывает привыкание и лекарственную зависимость
  
• 
  Мобилизирует все ресурсы организма человека -ЦНС, сердце, скелетные мышцы. Но энергия расходуется крайне неэффективно.
  
• 
  Влияет на пищевой центр в гипоталамусе  подавление чувства голода
  
• 
  Прямое стимулирующее влияние на ДЦ
  

Показания: при невротических субдепрессиях, нарколепсии, для повышения работоспособности при утомлении; как аналептик при отравлении веществами наркотического типа действия; состояния, сопроводж сонливостью и вялостью

Противопоказ: при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

Побочные: возбуждение, беспокойство, повышение АД, зависимость, тахикардия, тошнота, головокружение
Меридил

Действует слабее фенамина. Преимуществ- отсутствие периферических адреномиметических эффектов (почти не влияют на ССС).

Показания: астенические состояния, повышенная утомляемость; при угнетении нервной системы, вызванном приемом нейролептиков

Противопоказ: бессонница, склероз сосудов, стенокардия, гипертиреоз, психическое возбуждение

Побочные: бессонница, тошнота, вызывает привыкание
Сиднокарб

Длительно действует. Эйфории и двигательного возбуждения не наблюдается.

Механизм психостимулирующего действия связан с активацией норадренергической системы. По сравнению с фенамином у сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. Это проявляется в относительно стабильной гемодинамике.

Показания: астения в результате интоксикаций, травм ГМ,

---

неврозы с заторможенностью

Противопоказ: повышенная возбудимость, атеросклероз и АГ

Побочные: головная боль, бессонница, беспокойство, АГ
Кофеин

Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, колы и др. имеет психостимулирующее и аналептическое действие. При длительном применении развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости.

Механизм действия

1. 
   Вытеснение НА, дофамина из пресинаптических окончаний в синаптическую щель.
   
2. 
   Торможение обратного захвата катехоламинов.
   
3. 
   Ингибирование МАО.
   
4. 
   Блокада аденозиновых рецепторов (аденозин - тормозной медиатор, т.о. действует кофеин)
   

Центральные эффекты кофеина связывают с накопление цАМФ. Это происходит в результате угнетения фосфодиэстеразы и нарушения процесса распада цАМФ. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу мозга и сердце в большей степени, но это проявляется только при очень высоких дозах.
Фармакологические эффекты кофеина

1. 
   Влияние на ЦНС – психостимулятор.
   
2. 
   Аналептический – прямое стимулирующее действие на ДЦ
   
3. 
   Влияние на сердце: Кардиостимулирующий
   
4. 
   На сосуды . В сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника – преимущественно сужение. На сосуды почек, сердца, скелетных мышц преимущественно расширение
   
5. 
   Влияние на почки: оказывает слабый диуретический эффект (расширение сосудов почек  повышение фильтрации в клубочках и снижение реабсорбции).
   
6. 
   На бронхи: бронхолитический эффект за счет прямого спазмолитического действия.
   
7. 
   На скелетные мышцы: повышение тонуса.
   

Показания к применению

• 
  Астенические состояние
  
• 
  Гипотонии различного генеза.
  
• 
  мигрени
  
• 
  Для повышения работоспособности и физической выносливости.
  
• 
  Ослабление побочных эффектов при применении сильнодействующих транквилизаторов, противосудорожных средств.
  

Противопок: бессонница, повышенная возбудимость, АГ, атеросклероз

Побочные: бессонница, тахикардия, повышение АД, тошнота и рвота; при длительном приеме – привыкание

---

20. АНТИДЕПРЕССАНТЫ.

Антидепрессанты - это лекарственные вещества, оказывающие общестимулирующее действие на ЦНС и применяемые для лечения депрессивных состояний.

Классификация

1. 
   Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:
   

• 
  Неизбирательного действия, блокирующие захват серотонина и норадреналина:
  

Имизин, Амитриптилин

• 
  Избирательного действия:
  

• 
  блокирующие нейрональный захват серотонина:
  

Флуоксетин

• 
  блокирующие нейрональный захват норадреналина:
  

Мапротилин

2. 
   Ингибиторы МАО:
   

• 
  Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В):
  

Ниаламид, Трансамин

• 
  Избирательного действия (ингибиторы МАО-А):
  

Моклобемид
Механизм действия

Повышение содержания нейромедиаторов (серотонина или НА) в синаптической щели, усиление их эффекта за счет угнетения нейронального захвата НА и серотонина.
Фармакологические эффекты

• 
  Выраженный антидепрессивный эффект
  
• 
  Слабый седативный или психостимулирующий эффект
  

Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов
Имизин (имипрамин)

Механизм: угнетает нейрональный захват НА и серотонинав области рецепторов накапливаются большое количество медиаторов и их эффекты возрастают.

Препарат блокирует также пресинаптические а2-АР (что повышает высвобождение норадреналина), серотониновые (5НТ_1А-1D) и гистаминовые рецепторы.

Применение: депрессия, депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства

Противопоказ: глаукома, беременность, нарушения мочеотделения, заболевания почек, печени, аденома предстательной железы

Нельзя комбинироватть с неизбирательными ингибиторам МАО, т.к возникают токсические эффекты.

Побочные: Связаны с м-холиноблокирующим( атропиноподобным) эффектом: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затрудненное мочеотделение, снижение АД, головная боль, аллергические кожные реакции.

Флуоксетин (прозак)

Механизм: селективно ингибирует обратный захват серотонина

---