Файл: 1. Определение фармакологии, ее положение среди других медицинских и биологических наук.docx

Показания

• 
  Премедикация перед операцией
  
• 
  Как спазмолитик при коликах
  
• 
  Антидот при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами
  
• 
  Для расширения зрачка с диагностической, а также для терапевтических целей при и травмах глаза
  
• 
  Как бронхолитик при бронхоспазмах
  
• 
  Антисекреторное действие (ЯБ, гастрит)
  

Побочные эффекты

Смертельная доза для взрослых- 100мг, для детей- 10мг (в 2-3 ягодах белены)

2 фазы отравления:

1) Фаза возбуждения: возбуждение ЦНС - галлюцинации, судороги, одышка (острый психоз). Сухость кожи, слизистой, жажда, нарушение глотания. Паралич гладкой мускулатуры внутренних органов. Тахикардия, аритмия, повышение температуры, типична фотофобия.

2) Фаза угнетения: амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного центра

!!!Антидот - Физостигмин

Противопоказания

• 
  Глаукома (основное противопоказания для всех М-холинолитиков)
  
• 
  Паралитическая непроходимость кишечника
  
• 
  Язвенный стоматит
  
• 
  Диспепсия
  

Скополамин

Используется как противорвотное средство . Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. Обычно вызывает седативный эффект. Характерным свойством скополамина является амнезия.

Показания: Скополамин применяют как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни, а также в офтальмологической практике вместо атропина.

Противопоказания те же, что при назначении атропина.

11Метацин

– синтетическое вещество (четвертичное аммонийное основание ).

Не действует на М₁-ХР (плохо проникает через ГЭБ).

Особенности действия:

• 
  Более сильное угнетение бронхиальных и слюнных желёз
  
• 
  Хорошо устраняет спазмы ЖКТ, снижает моторику
  
• 
  Выраженное расслабляющее действие на мускулатуру матки
  
• 
  Очень слабое действие на ССС и глаза.
  

Показания:

Применяют в качестве спазмолитического средства. может применяться для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов. Является эффективным средством для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки при их рентгенологическом исследовании.

---

Противопоказания

глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
11. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ И КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА.

Н-холинолитики- ЛС, избирательно блокирующие Н-ХР нейронального или мышечного типа
Классификация:

1) Ганглиоблокирующие средства (действуют на Н_Н-ХР)

По химической структуре

1.1. Бис-четвертичные аммониевые соединения (плохо всасываются из ЖКТ и не проходят через ГЭБ)

• 
  Бензогексоний
  
• 
  Пентамин
  
• 
  Гигроний
  

1.2. Третичные амины (легко всасываются из ЖКТ и проходят через ГЭБ)

• 
  Пирилен
  

По длительности действия

• 
  Короткого действия (5-20 минут) : гигроний
  
• 
  Средней длительности действия (30 минут – 3 ч): бензогексоний, пентамин
  
• 
  Длительного действия (4-12 часов): пирилен
  

2) Курареподобные средства (действуют на Н_м-ХР)

2.1. Антидеполяризующего (конкурентного) типа действия

• 
  Тубокурарин
  
• 
  Панкуроний
  

2.2. Деполяризующего типа действия

• 
  Дитилин
  

2.3. Смешанного типа действия

• 
  Диоксоний
  

3) Центральные холиноблокаторы.

Ганглиоблокаторы

Фармакологические эффекты

Блокирующее действие на преимущественную иннервацию

1) Расширяют сосуды и снижают артериальное давление, что обусловлено блокадой симпатических ганглиев и устранением сосудосуживающих импульсов; снижают выделение адреналина. Расширение сосудов нижних конечностей и улучшение их кровоснабжения позволяют применять ганглиоблокаторы для лечения, расстройств периферического кровообращения.

2) Ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез
Бензогексоний

Бензогексоний является бисчетвертичным аммониевым соединением

Применяют при спазмах периферических сосудов, для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах,

При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы.

Возможные побочные явления: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, гипотензия, поражения почек и печени, тромбозы. Осторожность нужна при назначении лицам пожилого возраста


Пирилен

---

Пирилен является третичным амином, лучше всасывается при приеме внутрь. Пирилен проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает блокирующее влияние на центральные н-холинорецепторы.

Применяют пирилен при спазмах периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Возможные побочные явления: общая слабость, головокружение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря. Пирилен противопоказан при глаукоме, гипотонии, нарушении функции печени и почек, атонии желудка и кишечника, поражениях печени и почек, тромбофлебитах
Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)

Механизм действия

Блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры.


По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы:

1) короткого действия (5—10 минут) — дитилин;

2) средней продолжительности (20—40 минут) — тубокурарин;

3) длительного действия (60 минут и более) — анатруксоний.
Тубокурарин

Блокирует преимущественно н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, в больших дозах блокирует также холинорецепторы вегетативных нервных узлов, мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков.

Мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук –глаз - ног - шеи - спины, потом межреберные мышцы и диафрагма. Действие 80-120 мин. В связи с ганглиоблокирующим действием может вызывать понижение артериального давления (обычно на 15 - 20 мм рт. ст.). Следует учитывать, что тубокурарин способствует освобождению из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышщ бронхиол.


Дитилин

В первые секунды применения вызывает мышечные подёргивания. Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие. Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение препарата

Осложнения при применении дитилина наблюдается редко. Возможным осложнением при применении дитилина являются мышечные боли, возникающие через 10 - 12 ч после введения препарата, гиперкалиемия(калий выходит в кровь из-за деполяризации мышц  приводит к аритмиям, снижению силы и частоты сердечных сокращений).

Показания

• 
  Хирургические операции (контролируемая и управляемая релаксация мышц)
  
• 
  Интубация трахеи
  
• 
  Вправление вывихов
  

---

Противопоказания

• 
  Почечная и печёночная недостаточность
  
• 
  Миастения
  
• 
  Глаукома
  
• 
  Нарушение сердечной деятельности, поражения миокарда
  

Антидот – антихолинэстеразные средства (Прозерин), т.к. увеличивает уровень ацетилхолина  вытеснение курареподобных веществ

12. 
    ПРЯМЫЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
    

Адренергические ЛС действуют в адренергических синапсах
Типы адренорецепторов

1. 
   Альфа- адренорецепторы:
   

а₁- адренорецепторы (постсинаптические).Эффекты:

• 
  Сужение сосудов кожи, почек, кишечника
  
• 
  Снижение моторики и секреции ЖКТ
  
• 
  Сокращение капсулы селезёнки (выброс депо крови)
  
• 
  Повышение тонуса сфинктеров
  
• 
  Мидриаз
  

а₂-адренорецепторы (пресинаптические, внесинаптические):

• 
  Агрегация тромбоцитов
  
• 
  Снижение высвобождения норадреналина из пресинаптических окончаний
  
• 
  Снижение секреции инсулина
  
• 
  Снижение АД и работы сердца
  

2. Бета- адренорецепторы:

b₁- адренорецепторы:

• 
  Повышение силы, ЧСС
  
• 
  Повышение метаболизма (гликолиз, гликогенолиз в кардиомиоцитах)
  
• 
  Повышение секреции ренина в почках
  

b₂- адренорецепторы (пресинаптические и внесинаптические):

• 
  Снижение тонуса ГМ
  
• 
  Повышение гликогенолиза
  
• 
  Повышение секреции инсулина, тиреоидных гормонов и кальцитонина
  

b₃- адренорецепторы - внесинаптические (в адипоцитах жировой ткани)

• 
  Стимуляция липолиза
  

Адреномиметические средства - это ЛС, воздействующие на адренореактивные структуры организма подобно адреналину и норадреналину.

Классификация:

1. Альфа- и бета-адреномиметики

• 
  Адреналина гидрохлорид
  
• 
  Норадреналина гидротартрат
  

2. Альфа- адреномиметики

• 
  Мезатон (а₁)
  
• 
  Нафтизин (а₁,а₂)
  
• 
  Галазолин (а₁, а₂)
  

3. Бета- адреномиметики:

3.1. Неселективные (b₁, b₂):

• 
  Изадрин
  

3.2. Селективные:

• 
  Добутамин (b₁)
  
• 
  Сальбутамол, сальметерол (b₂)
  

Механизм действия: оказывают прямое стимулирующее действие на альфа- и бета- адренорецепторы. (бета-АР более чувствительны к адреналину, а альфа-АР к норадреналину)
Альфа- и бета-адреномиметики

Адреналин

При введении внутрь разрушается (в ЖКТ и печени), поэтому вводят парентерально. Действует кратковременно (в/в – 5 мин, п/к- до 30 мин), тк идет его быстрый нейрональный захват и ферментативное расщепление.

---

Фармакологические эффекты

1)Местное действие:

• 
  сосудосуживающее
  
• 
  кровоостанавливающее
  
• 
  противовоспалительное
  

2)На сердце

• 
  Увеличивает силу и ЧСС
  
• 
  Повышает обменные процессы
  
• 
  Усиливает потребление кислорода миокардом
  

3) На глаз:

• 
  Мидриаз (расширение зрачка за счёт действия на а₁-АР радиальной мышцы)
  
• 
  Снижение внутриглазного давления (за счёт уменьшения продукции внутриглазной жидкости)
  

4) На ГМ внутренних органов:

• 
  Бронхи (b₂)- расширение за счет снижения тонуса мускулатуры, снижения секреции бронхиальных желёз
  
• 
  ЖКТ: - снижение тонуса мышц (b₂), снижение моторики
  

-сокращение сфинктеров (a₁)

• 
  Мочевой пузырь: мышца, изгоняющая мочу- расслабляется, а сфинктер сокращается
  
• 
  
  

7) На ЦНС: возбуждение
Показания: анафилактический шок; как бронхолитик для купирования приступов БА; гипогликемическая кома, вызванная противодиабетическими ЛС; для остановки кровотечений.

Противопоказ: Гипертония, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность.

Побочные: Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Норадреналин

Эффекты:

• 
  Те же +
  
• 
  Более слабое действие на сердце и бронхи
  
• 
  Продолжительный эффект (слабо разрушается МАО)
  

Фармакодинамика : вводят парентерально и местно, т.к. разрушается в ЖКТ и печени, действие кратковременное (5-30мин), выводится почками

Норадреналин вводят только в/в капельно (2 мл в 1 л), в остальных случаях – НЕКРОЗ (сильное сосудосуживающее действие, вызывающее ишемию)

Показания: шок, коллапс, травмы, хирургические вмешательства; отравление ганглиоблокаторами

Побочные эффекты: некроз на месте введения, редко - нарушение дыхания, головная боль, аритмия сердца

Противопоказания: кардиогенный и геморрагический шок (т.к. вызываемый спазм артериол ещё больше ухудшает кровоснабжение тканей из-за централизации кровоснабжения)

Альфа- адреномиметики

Мезатон (а₁-АР)

Механизмы:

Стимуляция а1-АРповышение тонуса кровеносных сосудов  повышение АД активация барорефлексапонижение ЧСС => рефлекторная брадикардия

Стимуляция а1-АР радиальной мышцы радужной оболочки мидриаз

Особенности

• 
  Преимущественно влияет на ССС (↑АД) и рефлекторно вызывает брадикардию
  
• 
  Более длительно действует
  
• 
  Более слабое прессорное действие на бронхи, сердце, ЖКТ, глаза
  
• 
  Проникает через ГЭБ , возбуждает ЦНС
  

---