Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

19. Дозология. Понятие «доза». Зависимость действия ЛВ от дозы. Дозирование ЛВ в зависимости от возраста больных и состояния организма. Виды доз: минимальная (пороговая), средняя (разовая и суточная), высшая (разовая и суточная), курсовая, ударная, поддерживающая, токсическая, летальная. Понятия: «терапевтическая широта», «терапевтический индекс», безопасность.

20. Индивидуальные особенности организма и его состояния для действия ЛС: пол; возраст (педиатрическая и гериатрическая фармакология); фармакогенетика (энзимопатии, идиосинкразия), состояние организма (сопутствующая патология, беременность, кормление грудью), значение суточных ритмов (хронофармакология).

21. Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ (примеры):

21.1. кумуляция: материальная, функциональная;

2. 
   привыкание (толерантность, тахифилаксия);
   
3. 
   лекарственная зависимость (психическая, физическая).
   

22. Комбинированное применение лекарственных веществ. Эффекты, наблюдаемые при совместном применении: синергизм, антагонизм. Виды синергизма и антагонизма. Синерго-антагонизм. Взаимодействие. Виды взаимодействия. Примеры. Взаимодействие ЛС с пищевыми продуктами и алкоголем. Полипрагмазия. Несовместимость. Антидотизм.

23. Виды фармакотерапии. Примеры.

24. 
    Классификация побочных эффектов лекарственных средств (привести примеры):
    

24.1. Токсические эффекты, обусловленные абсолютной или относительной передозировкой лекарств.

24.2. Побочные токсические эффекты (ПТЭ), связанные с фармакологическими свойствами лекарств: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы. Меры коррекции ПТЭ.

24.3. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР.

24.4. Изменение иммунобиологических свойств организма.

24.5. Синдром отмены.

24.6. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.

24.7. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.

24.8. Канцерогенное действие ЛС.

Самостоятельная работа

Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи):

Вариант 1

Задание № 1

Заполните таблицу. На основании данных таблицы определите. Какие из препаратов могут применяться как средства:

---

А. Для купирования приступов стенокардии;

В. Для профилактики и лечения стенокардии.

Препараты	Путь введения (доза)	Время наступления эффекта	Продолжительность эффекта	Интервалы между введениями
Нитроглицерин (сублингвальные таблетки) (А)	сублингвальный 25 мг 5 мг 1 мг	1-2 мин	30 мин	Зависит от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов
Сустак (В)	Пероральный 2,6 мг - мите 6,4 мг - форте	10 мин	2 ч – мите 4 ч - форте	3-4 раза в сутки Форте - индивидуально
Нитросорбид (таблетки для перорального применения) (В)	Пероральный, 5, 10 и 20 мг	30-50 мин	4-6 ч и более	5 ч
Тринитролонг (Полимерные пластинки) (А+В)	Аппликации на слизистую оболочку полости рта (1 мг, 2 мг)	1-2 мин	3-5 ч	Подбирается индивиуально
Эринит (В) Таб. для перор. Прим.	Пероральный 1-2 мг	30-45 мин – внутрь	4-5 ч	4-6 ч

Задание № 2

Проконсультируйте больных об отрицательном действии указанных препаратов: бициллин – 5, стрептомицин, кислота ацетилсалициловая, метамизол натрия, хлорамфеникол, тетрациклин, парацетамол, амфотерицин. Заполните таблицу.

Отрицательное действие	Лекарственные средства, способные вызвать данное отрицательное действие
Ульцерогенное	Кислота ацетилсалициловая
Дисбактериоз	Стрептомицин, тетрациклин
Аллергическое	Все ЛС
Гепатотоксическое	Большинство ЛС (тетрациклин, хлрамфеникол, парацетамол, ацетилсалициловая кислота)
Нефротоксическое	Стрептомицин, бициллин – 5
Гематотоксическое	Метамизол натрия, хлорамфеникол

---

Вариант 2

Задание №1

Дайте сравнительную характеристику препаратов, указав путь введения, начало и продолжительность эффекта. Заполните таблицу.

Препарат	Путь введения	Начало эффекта	Продолжительность эффекта
Строфантин К	Внутривенный	2 мин, макс. эффект через 15-30 мин., полностью прекращается действие через 2-3 дня
Бициллин-5	Внутримышечный	15 мин	4 недели

Задание №2

Используя справочную литературу, составьте для врачей информацию о побочном отрицательном действии следующих ЛС: тетрациклин, циклофосфамид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол.

Ответ:

Тетрациклин:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, эзофагит. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз. Местные реакции: болезненность в месте введения. Прочие: гиповитаминоз витаминов группы В.

Циклофосфамид:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны ССС: тахикардия, одышка, острый миоперикардит. Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией). Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции. Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

Ацетилсалициловая кислота: Со стороны пищеварительной системы:

---

тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, возникновение эрозивно-язвенных поражений. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия. Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух). Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Хлорамфеникол: Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Вариант 3

Задание № 1

На основании фармакокинетических показателей препаратов, указанных в таблице, проведите сравнительный анализ полноты их всасывания, времени наступления и продолжительности эффекта, скорости выведения.

Фармакокинетический показатель	Дигитоксин	Дигоксин
Всасывание из ЖКТ в кровь, %	90	50
Связывание с белками плазмы крови, %	90	30
Т1/2, ч	165	44
Общий клиренс, л /ч / 70 кг	0,17	12

Примечание. Дигитоксин выводится преимущественно печенью, дигоксин – почками.

Ответьте на вопросы:

1. 
   Какой из препаратов лучше всасывается из ЖКТ в кровь?
   
2. 
   У какого препарата выше уровень свободных молекул в крови?
   
3. 
   От какого препарата быстрее развивается фармакологический эффект?
   
4. 
   У какого препарата фармакологический эффект длится дольше?
   
5. 
   Какой препарат быстрее выводится из организма?
   
6. 
   Для какого препарата следует проводить коррекцию дозирования, если он назначен больному, страдающему хроническим гепатитом?
   

---

Задание №2

Используя справочную литературу, определите, какие явления могут возникнуть при повторных введениях следующих препаратов: дигитоксин, морфин, бензилпенициллина натриевая соль, эфедрин.

Ответ: дигитоксин: материальная кумуляция.

Морфин: толерантность, лекарственная психическая зависимость.

Бензилпенициллина натриевая соль: аллергическая реакция.

Эфедрин: тахифилаксия.

Вариант 4

Задание № 1

Используя таблицу, выберите фармакокинетические параметры, характеризующие процессы:
А. Всасывания

Б. Распределения

В. Выведения.

Фармакокинетический показатель	Условное обозначение; единицы измерения
Константа скорости всасывания (абсорбции); характеризует скорость поступления лекарственного вещества из места введения в системный кровоток при внесосудистом способе введения	К01 мин-1, ч-1
Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови	СМАКС мкг/мл, мг/л
Время достижения максимальной концентрации в крови	t макс мин, ч
Равновесная концентрация лекарственного вещества - концентрация, которая устанавливается в плазме крови в условии, когда количество всасывающегося в кровь лекарственного вещества равно количеству выводимого	СSS ммол/л, мкг/мл, нг/мл
Кажущийся объем распределения – условный объем жидкости, в котором нужно растворить введенную в организм дозу лекарственного вещества, чтобы получилась концентрация, равная концентрации препарата в плазме крови	Vd л, мл
Период полуэлиминации (полужизни) – время снижения концентрации лекарственного вещества в крови на 50%	Т1/2 мин, ч
Константа скорости элиминации – характеризует скорость элиминации препарата из организма путем метаболизма и экскреции	КЭЛ мин-1, ч-1
Общий клиренс – объем плазмы крови, очищающийся от лекарственного вещества путем метаболизма и экскреции почками, печенью, железами за единицу времени	ClОБЩ мл/мин, л/ч
Площадь под кривой «концентрация – время» - площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат	AUC мкг (нг) • мин (ч) • мл-1
Биодоступность – часть введенной дозы лекарственного вещества, поступившая в системное кровообращение в неизмененном виде	F %

---