Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Глибенкламид

Манинил 5

Сиофор

Манинил 1,75

Диабетон МВ

Гликлазид-АКОС

Манинил 3,5

Ново-Норм

Глиформин

Метформин-Рихтер

Глюкофаж лонг

Глюконорм

Глюкобай

1. 
   Определите фармакологическую принадлежность, МНН, формы выпуска и пути введения этих препаратов.
   
2. 
   Укажите механизм сахароснижающего действия препаратов.
   
3. 
   Укажите другие лекарственные средства из этих фармакологических групп для исключения возможности их одновременного приема с указанными препаратами.
   
4. 
   Укажите типичные побочные эффекты для выше указанных ЛС
   
5. 
   Выпишите рецепт на одно из указанных ЛС.
   

В аптеку поступили следующие ЛС:

Глибенкламид (Манинил 5, Манинил 1,75. Манинил 3,5). Гликлазид (Диабетон МВ, Гликлазид-АКОС). Производные сульфонилмочевины, 2 поколения.

– механизм действия:

1) восстанавливают чувствительность р-клеток к глюкозе; 2) увеличивают плотность инсулиновых рецепторов в инсулинозависимых тканях; 3) повышают чувствительность рецепторов к инсулину и улучшают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Побочные эффекты: повышается аппетит. Это свойство расценивается как побочное действие, поскольку антидиабетическая терапия проводится на фоне диетической коррекции, связываются с белками плазмы крови, ввиду чего могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами непрямого действия и др., проникают через плацентарный барьер, что следует учитывать при их назначении в период беременности, имеют недостаточную селективность в отношении калиевых каналов р-клеток, в связи с чем могут блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов и ангио-миоцитов, что, в свою очередь, может приводить к увеличению смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Метформин (Сиофор, Глиформин, Метформин-Рихтер, Глюкофаж лонг)-

Синтетические противодиабетические средства. Бигуаниды.

Гипогликемическое действие метформина не является следствием увеличения секреции инсулина р-клетками поджелудочной железы. Механизм действия: 1) снижение всасывания глюкозы в кишечнике; 2) увеличение захвата глюкозы скелетными мышцами; 3) увеличение утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза); 4) снижение продукции глюкозы гепатоцитами; 5) понижение уровня глюкагона в крови; 6) повышение чувствительности инсулинозависимых тканей к инсулину.

Метформин обладает рядом ценных свойств: снижает уровень атерогенных липопротеинов (ЛГТНГТ), холестерина, триглицеридов в плазме крови, уменьшает аппетит и массу тела.

Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (в особенности — диабет «тучных»).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, метеоризм, боли в животе. Указанные побочные эффекты, не являясь жизнеопасными, ограничивают применение метформина, поскольку возникают довольно часто. Кроме того, возможен лактатный ацидоз. Его возникновение обусловлено тем, что метформин стимулирует анаэробный гликолиз, конечным продуктом которого является молочная кислота. Симптомами лактацидоза являются слабость, сонливость, мышечные боли, одышка, гипотермия, гипотония, брадиаритмия.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, метаболический ацидоз, беременность, лактация.

Репаглинид (Ново-Норм) - гипогликемическое средство для перорального применения, короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране в-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь в-клетки стимулирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата. Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг.
Репаглинид следует принимать перед приемом пищи за 0-30 минут (препрандиальное дозирование). Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения уровня глюкозы в крови, т.е., гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, дозировка препарата, физическая нагрузка и стресс.
Глюконорм - препарат с наиболее изученной комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов метформин 400 мг+глибенкламид 2,5 мг.

Глюкобай - Ингибиторы а-глюкозидазы - олигосахарид, получаемый из микроорганизмов Actinoplanesutahensisпутем ферментации. Акарбоза является обратимым ингибитором панкреатической а-амилазы и кишечной мембранно-связанной а-глюкозидазы. В результате алиментарные полисахариды не расщепляются до дисахаридов (угнетение а-амилазы), а дисахариды не расщепляются до моносахаридов (угнетение а-глюкозидазы) и, таким образом, нарушается образование и всасывание моносахаридов в кишечнике. Выраженной гипогликемии препарат не вызывает, но при назначении перед приемом пищи снижает постпрандиальную гипергликемию.

Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (чаще всего в комбинации с другими противодиабетическими средствами).

Побочные эффекты: метеоризм (отмечается у 20—30% пациентов), понос (отмечается у 3% пациентов), боли в животе. Указанные эффекты связаны с тем, что не всосавшиеся углеводы ферментируются кишечной микрофлорой с выделением газа.

Противопоказания: хронические воспалительные заболевания кишечника с нарушением функции всасывания.

Взаимодействие препаратов с другими лекарственными средствами:

Препараты гормонов	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Производные сульфонилмоче- вины	Препараты ГКС, препараты ти­реоидных гормонов, тиазидовые диуретики, барбитураты, фено-тиазины, симпатомиметики, глюкагон, препараты гестагенов, препараты эстрогенов	Ослабление гипогликемического действия производных сульфонил-мочевины
	Неселективные β-адреноблокаторы, бигуаниды, антикоагулянты непрямого действия, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО	Усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины

Rp: Tab. «Siofor ® 500»

D.S.: Начинают с суточной дозы — 1–2 табл. Сиофора 500, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 3 табл. Сиофора 500. Максимальная суточная доза — 6 табл. (Сиофор 500). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2–3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу).

Задача № 5

Вам, провизору-информатору, необходимо составить развернутый план для выступления перед коллегами на тему «Современные препараты инсулина».

После выступления слушателями были заданы следующие вопросы:

1. Назовите источники получения инсулиновых препаратов.

2. Вид фармакотерапии при лечении инсулином.

3. Какими пероральными сахароснижающими ЛС можно заменить инсулинотерапию?

4. Как длительно больной сахарным диабетом 1 типа должен принимать инсулин?

5. По какому признаку или признакам классифицируют инсулины?

6. Имеются ли отличия в фармакологическом действии инсулинов в зависимости от их происхождения? (ответ обосновать)

7. Оказывает ли влияние степень очистки инсулина на его терапевтический эффект, частоту и выраженность побочных реакций (ответ обосновать и привести примеры)?

8. Чем можно объяснить, что ряд препаратов инсулина вводят только подкожно или внутримышечно?

1) Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин. Кроме того, существует генно-инженерный способ получения человеческого инсулина. Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных желез убойного скота, могут содержать примеси проинсулина, С-белка, глюкагона, соматостатина. Современные технологии позволяют получать высокоочищенные (монокомпонентные), кристаллизованные и монопиковые (хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина) препараты.

2) Заместительная терапия.

3) Сахарный диабет 1 типа лечится пожизненно.

Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (основной параметр):

1. Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия 4—6 ч).

2. Инсулин длительного действия (начало через 4—8 ч, пик спустя 8—18 ч, общая продолжительность 20—30 ч).

3. Инсулин средней длительности действия (начало через 1,5-2 ч, пик спустя 3-12 ч, общая продолжительность 8—12 ч).

4. Инсулин средней длительности действия в комбинациях.

5. Активность препаратов инсулина определяется биологическим путем и выражается в единицах действия. Применяется инсулин только парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно), поскольку, являясь пептидом, разрушается в ЖКТ. Подвергаясь протеолизу в системном кровотоке, инсулин имеет невысокую продолжительность действия, в связи с чем, были созданы препараты инсулина пролонгированного действия. Их получают методом преципитации инсулина с протамином (иногда в присутствии ионов Zn, для стабилизации пространственной структуры молекул инсулина). В результате получается либо аморфный солид, либо относительно малорастворимые кристаллы. При введении под кожу такие формы обеспечивают эффект депо, медленно высвобождая инсулин в системный кровоток. С физико-химической точки зрения пролонгированные формы инсулина являются суспензиями, что служит препятствием к их внутривенному введению. Одним из недостатков пролонгированных форм инсулина является длительный латентный период, поэтому иногда их комбинируют с не-пролонгированными препаратами инсулина. Такая комбинация обеспечивает быстрое развитие эффекта и его достаточную продолжительность.

6. Данные препараты внутрь не применяются, так как расщепляются ферментами, внутривенное введение не приемлемо).
Итоговая контрольная работа (рецептура и фармакологическая характеристика препаратов):

№	ЛС, форма выпуска	Рецепт	Механизм действия	Показания к назначению	Побочные эффекты	Противопо-казания
1

Список ЛС:

1. Окситоцин

2. Кальцитонин (миакальцик)

3. Мелатонин (мелаксен)

4. Гонадотропин хорионический

5. Инсулин растворимый человеческий генно-инженерный (хумулин, актрапид НМ, протафан)

6. Глибенкламид (манинил)

7. Гликлазид (диабетон)

8. Метформин (глюкофаж, глиформин, сиофор)

9. Пиоглитазон (актос)

10. Акарбоза (глюкобай)

11. Адиурекрин.

Учебно-материальное обеспечение занятия:

1. Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);

2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);

3. Справочная литература;

4. Индивидуальные задания (тесты, ситуационные задачи, варианты заданий для письменной контрольной работы по лекарственным средствам).

Литература:

а) основная:

1. Фармакология: учебник/ под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. – 4 – е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – С. 559-593.

2. Харкевич, Д. А. Фармакология: учебник/ Д.А. Харкевич. – 10-е изд., испр., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – С. 435 – 463.

б) дополнительная:

1. Электронная база данных «Консультант студента».

Учебники:

1.1. Фармакология: руководство к лабораторным занятиям: учебное пособие/ Р.Н. Аляутдин [и др.]. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. – С. 274 – 282.

1.2. Фармакология: руководство к лабораторным занятиям/ Д.А. Харкевич [и др.]. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 488 с.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства/ М.Д. Машковский. – 16-е изд., перераб., испр. и доп. – М.: Издатель Умеренков, 2010. – 1216с.

3. Государственный реестр лекарственных средств. – М., 2011.

Электронные базы данных:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

-http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/

Занятие № 31

Тема: «Гормональные лекарственные средства стероидной структуры. Анаболики. Контрацептивы. Лекарственные средства, регулирующие функцию матки»
Актуальность темы:

Гормоны - биологически активные вещества, которые выделяются железами внутренней или смешанной секреции непосредственно в кровь или в тканевую жидкость и с током крови разносятся по всему организму. Главные функции гормонов: гуморальная регуляция обмена веществ и других процессов жизнедеятельности в основном путем их воздействия на активность ферментов, обмен витаминов, на рост тканей и всего организма в целом, на активность генов, на формирование пола и размножение, на приспособленность к среде обитания, на поддержание постоянства внутренней среды организма. Поэтому нарушения со стороны эндокринной системы приводят к развитию патологического процесса, на который можно влиять путем введения гормональных (при гипофункции) или антигормональных препаратов (при гиперфункции). Значительное место занимает фармакотерапия гормональными и антигормональными средствами в лечении онкологических заболеваний.
Цель занятия:

Сформировать у студентов умение обосновывать рациональное применение гормональных ЛС полипептидной и аминокислотной структуры, а также антигормональных ЛС.
Для успешного освоения темы студент должен
Освоить:

- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.

Знать:

- классификацию гормональных ЛС;

- основные показания к назначению;

- характерные побочные эффекты;

- правила назначения гормональных ЛС.

Уметь:

- оформлять рецепты на латинском языке на различные лекарственные формы;

- уметь проводить сравнительный фармакологический анализ гормональных препаратов;

- уметь проводить коррекцию рецепта;

- уметь дать рекомендации врачу и больному по коррекции режима дозирования на основании фармакокинетических и фармакодинамических особенностей назначенного препарата;

- уметь обосновывать применение комбинации лекарственных препаратов и разъяснять больным особенности приема препаратов при их совместном применении;

- уметь ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, информировать врача о каждой новой возможности адекватной замены.

Владеть:

- навыками подбора аналогичного препарата;

- методами получения информации о результатах совместного применения ЛС;

- способностью подобрать лекарственное средство и путь введения в зависимости от конкретной ситуации.

План изучения темы:

1. Лекция по теме: «Гормональные лекарственные средства стероидной структуры. Анаболики. Контрацептивы. Лекарственные средства, регулирующие функции матки».

2. Внеаудиторная самоподготовка (теоретическая подготовка к занятию с помощью лекционного материала, учебника, справочной литературы, электронных ресурсов; письменная домашняя работа);

3. Лабораторное занятие по теме.

План лабораторного занятия:

(продолжительность занятия – 3 акад. часа)

1. Вступительное слово преподавателя	мин
2. Выяснение и анализ исходного уровня знаний: - компьютерное тестирование - экспресс-опрос	10 мин мин
3. Анализ входного контроля знаний	мин
4. Разбор теоретических вопросов темы	мин
5. Самостоятельная работа. Индивидуальное выполнение ситуационных задач и их проверка. Проверка домашнего задания и конспекта лекций	мин
6. Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов)	мин
7. Подведение итогов занятия. Домашнее задание к следующему занятию	5 мин