Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Содержание занятия:

1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию (5 мин).

2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит компьютерное тестирование (15 мин).

3. Обсуждение результатов контроля исходного уровня знаний (5 мин).

4. Разбор теоретических вопросов темы в форме беседы, с использованием наглядных пособий (95 мин).

5. Проверка конспекта лекции. (10 мин).

6. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно освоили материал занятия, указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены при разборе теоретических вопросов и проверке домашнего задания. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов (5 мин).

Проверка исходного уровня знаний:

Компьютерное тестирование

Основные вопросы темы:

1. 
   Понятие «общая фармакология». Определение фармакокинетики и фармакодинамики.
   
2. 
   Пути введения ЛС в организм:
   
   1. 
      Энтеральные (пероральный, сублингвальный, трансбуккальный, ректальный, интрагастральный, доуденальный).
      
   2. 
      Парентеральные (подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисердечный, внутрикостный, субарахноидальный, эпидуральный, ингаляционный, трансдермальный, интраназальный, ионофоретический и др.).
      

Характеристика каждого пути введения: выбор пути введения, преимущества и недостатки, факторы, влияющие на скорость и полноту всасывания ЛС.

3. Всасывание ЛС: пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация, активный транспорт и пиноцитоз. Определение и характеристика каждого вида транспорта. Факторы, влияющие на эффективность всасывания.

4. Распределение ЛС в организме. Характеристика гистогематических барьеров: капиллярная стенка, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры.

5. Депонирование ЛС в организме (экстрацеллюлярное, костное, клеточное и жировое депо). Примеры.

6. Факторы, влияющие на распределение и депонирование ЛС.

7. Понятие об объеме распределения.

8. Понятие о биодоступности и биоэквивалентности.

9. Биотрансформация лекарственных веществ и её биологическое значение:

---

- микросомальный и немикросомальный метаболизм;

- реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановление, гидролиз) и синтетические (конъюгация) (метилирование, ацетилирование, образование глюкуронидов и др.). Примеры.

- индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Примеры.

10. Пути выведения лекарственных веществ из организма:

- влияние физико-химических свойств лекарственных веществ и их метаболитов на выведение;

- принципы выведения веществ почками;

- особенности выведения гидрофильных и липофильных ЛС;

- понятие об элиминации;

- понятие об энтерогепатической циркуляции;

- другие пути выведения ЛС.

Примеры.

11. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения ЛС:

- константа скорости всасывания (абсорбции);

- максимальная концентрация лекарственного вещества в крови;

- время достижения максимальной концентрации ЛС в крови;

- равновесная концентрация лекарственного вещества;

- кажущийся объем распределения;

- период полуэлиминации (полужизни);

- константа скорости элиминации;

- общий, почеченый, печеночный клиренс.

12. Изменение фармакокинетических показателей ЛС при заболеваниях печени и почек.

13. 
    Определение фармакодинамики.
    
14. 
    Механизмы действия ЛС. Основные «мишени» для ЛВ. Обоснование каждой «мишени» для действия ЛС. Примеры «ЛС - мишень»
    

• 
  Рецепторы (мембранные, внутриклеточные) (примеры);
  
• 
  Нерецепторные молекулы-мишени цитоплазматической мембраны:
  

• 
  цитоплазматические ионные каналы (примеры);
  
• 
  неспецифические белки и липиды цитоплазматической мембраны (примеры);
  

• 
  Иммуноглобулиновые молекулы-мишени (примеры);
  
• 
  Ферменты-мишени (примеры);
  
• 
  Транспортные системы (примеры);
  
• 
  Неорганические соединения (например, соляная кислота и металлы);
  
• 
  Молекулы-мишени чужеродных организмов (микроорганизмов, паразитов).
  

15. Понятие об аффинитете и внутренней активности; об агонистах, агонистах-антагонистах и антагонистах специфических рецепторов.

16. Виды действия ЛВ на организм: местное, резорбтивное, рефлекторное, главное (основное) и побочное, прямое и косвенное, избирательное, центральное и периферическое, обратимое и необратимое (дать определение и привести примеры).

---

17. Типы действия: возбуждение, торможение (примеры).

18. Факторы, влияющие на действие ЛВ: химическая структура, физико-химические свойства, пространственное соответствие (комплементарность).

19. Дозология. Понятие «доза». Зависимость действия ЛВ от дозы. Дозирование ЛВ в зависимости от возраста больных и состояния организма. Виды доз: минимальная (пороговая), средняя (разовая и суточная), высшая (разовая и суточная), курсовая, ударная, поддерживающая, токсическая, летальная. Понятия: «терапевтическая широта», «терапевтический индекс», безопасность.

20. Индивидуальные особенности организма и его состояния для действия ЛС: пол; возраст (педиатрическая и гериатрическая фармакология); фармакогенетика (энзимопатии, идиосинкразия), состояние организма (сопутствующая патология, беременность, кормление грудью), значение суточных ритмов (хронофармакология).

21. Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ (примеры):

21.1. кумуляция: материальная, функциональная;

2. 
   привыкание (толерантность, тахифилаксия);
   
3. 
   лекарственная зависимость (психическая, физическая).
   

22. Комбинированное применение лекарственных веществ. Эффекты, наблюдаемые при совместном применении: синергизм, антагонизм. Виды синергизма и антагонизма. Синерго-антагонизм. Взаимодействие. Виды взаимодействия. Примеры. Взаимодействие ЛС с пищевыми продуктами и алкоголем. Полипрагмазия. Несовместимость. Антидотизм.

23. 
    Виды фармакотерапии. Примеры.
    
24. 
    Классификация побочных эффектов лекарственных средств (привести примеры):
    

24.1. Токсические эффекты, обусловленные абсолютной или относительной передозировкой лекарств.

24.2. Побочные токсические эффекты (ПТЭ), связанные с фармакологическими свойствами лекарств: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы. Меры коррекции ПТЭ.

24.3. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР.

24.4. Изменение иммунобиологических свойств организма.

24.5. Синдром отмены.

24.6. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.

24.7. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.

24.8. Канцерогенное действие ЛС.

Самостоятельная работа

---

Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи):

Вариант 1

Задание № 1

Заполните таблицу. На основании данных таблицы определите. Какие из препаратов могут применяться как средства:

А. Для купирования приступов стенокардии;

В. Для профилактики и лечения стенокардии.

Препараты	Путь введения (доза)	Время наступления эффекта	Продолжительность эффекта	Интервалы между введениями
Нитроглицерин (сублингвальные таблетки) (А)
Сустак (В)
Нитросорбид (таблетки для перорального применения) (В)
Тринитролонг (Полимерные пластинки) (А+В)
Эринит (В) Таб. для перор. Прим.

Задание № 2

Проконсультируйте больных об отрицательном действии указанных препаратов: бициллин – 5, стрептомицин, кислота ацетилсалициловая, метамизол натрия, хлорамфеникол, тетрациклин, парацетамол, амфотерицин. Заполните таблицу.

Отрицательное действие	Лекарственные средства, способные вызвать данное отрицательное действие
Ульцерогенное
Дисбактериоз
Аллергическое
Гепатотоксическое
Нефротоксическое
Гематотоксическое

---

Вариант 2

Задание №1

Дайте сравнительную характеристику препаратов, указав путь введения, начало и продолжительность эффекта. Заполните таблицу.

Препарат	Путь введения	Начало эффекта	Продолжительность эффекта
Строфантин К	Внутривенный	2 мин, макс. эффект через 15-30 мин., полностью прекращается действие через 2-3 дня
Бициллин-5	Внутримышечный	15 мин	4 недели

Задание №2

Используя справочную литературу, составьте для врачей информацию о побочном отрицательном действии следующих ЛС: тетрациклин, циклофосфамид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол.

Ответ:

Вариант 3

Задание № 1

На основании фармакокинетических показателей препаратов, указанных в таблице, проведите сравнительный анализ полноты их всасывания, времени наступления и продолжительности эффекта, скорости выведения.

Фармакокинетический показатель	Дигитоксин	Дигоксин
Всасывание из ЖКТ в кровь, %	90	50
Связывание с белками плазмы крови, %	90	30
Т1/2, ч	165	44
Общий клиренс, л /ч / 70 кг	0,17	12

Примечание. Дигитоксин выводится преимущественно печенью, дигоксин – почками.

Ответьте на вопросы:

1. 
   Какой из препаратов лучше всасывается из ЖКТ в кровь?
   
2. 
   У какого препарата выше уровень свободных молекул в крови?
   
3. 
   От какого препарата быстрее развивается фармакологический эффект?
   
4. 
   У какого препарата фармакологический эффект длится дольше?
   
5. 
   Какой препарат быстрее выводится из организма?
   
6. 
   Для какого препарата следует проводить коррекцию дозирования, если он назначен больному, страдающему хроническим гепатитом?
   

---