Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Основные вопросы темы:

1. Анатомические и физиологические особенности симпатического и парасимпатического отделов ВНС и соматического отдела эфферентной нервной системы.

Эффекты возбуждения эфферентных нервов в организме. Понятие о рецепторах, их локализация в ганглиях, постганглионарных волокнах и в органах. Понятие о медиаторах. Медиаторы эфферентных нервов. Строение холинергического синапса. Передача возбуждения в синапсе. Анатомическое расположение центров ВНС.

2. Этапы передачи импульсов в синапсе вегетативной и соматической нервной системы (в холинергическом). Известные принципы и типы воздействия на передачу импульсов в синапсах. Физиологическая роль холинэстеразы. Эффекты возбуждения эфферентных нервов.

3. Классификация и номенклатура холинергических средств.

4. Строение и оптические функции глаза. Реакции мышц глаза на возбуждение ПНС и СНС.

5. М-холиномиметики: пилокарпин (пилокар), цизаприд (координакс). Фармакологические эффекты, механизм действия, показания и противопоказания к назначению. Симптомы острого отравления мускарином, пилокарпином. Меры помощи при отравлении.

6. Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ: никотин, цититон, табекс, анабазина гидрохлорид, никоретте, никотинелл.

Никотин. Источник получения. Двухфазность действия никотина на Н-холинорецепторы. Показания к применению цититона. Особенности. Препараты, применяемые для облегчения отвыкания от курения: табекс, анабазин, никоретте, никотинелл.

7. М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ:

- Прямые: ацетилхолин (ацетилхолин-хлорид).

Химическая структура и основные эффекты ацетилхолина (мускарино- и никотиноподобное действие). Показания к применению. Побочные эффекты.

- Непрямые: (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА):

а) обратимого действия:

• 
  четвертичные амины – прозерин (неостигмина метилсульфат); пиридостигмина бромид (калимин), дистигмина бромид (убретид);
  
• 
  третичные амины – физостигмин (эзерина салицилат), галантамин (нивалин), ривастигмин (экселон), ипидакрин (нейромидин);
  

б) необратимого действия: армин.

Особенности действия фосфорорганических соединений (антихолинэстеразные необратимого действия), (армин, дихлофос, хлорофос) и антихолинэстеразных обратимых средств. Меры помощи при отравлении ФОС. Реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).

Характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска.

Самостоятельная работа:
Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением.
Ситуационные задачи
ЗАДАНИЕ 1

Проведите анализ рецептов, определите групповую принадлежность, обратите внимание на лекарственную форму, концентрацию растворов.

Корректируйте рецепты, заполните сигнатуру, укажите средства с наибольшей силой и длительностью миотического действия. Пользуйтесь таблицей и справочником.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 10% - 10 ml

D.S.: По 1-2 капле в глаз 2-4 раза в день в оба глаза.

#

Rp.: Sol. Armini 0,001% - 10 ml

D.S.: По 1-2 капле в глаз 1 раз в день в оба глаза.

#

Rp.: Sol. Proserini 5% - 10 ml

D.S.: По 1-2 капле 3-4 раза в день в оба глаза.

Таблица для анализа действия

Средство	Концентрация раствора, %	Сила действия	Число инстилляций в сутки
Пилокарпин	1-6	++	2-4
Армин	0,01	++++	2-3
Прозерин	0,5	++	1-4

Эталон ответа.

Наибольшей миотической силой и длительностью действия обладает армин.

Рецепты:

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml

D.S.: По 1-2 капле в оба глаза 2-4 раза в день.

#

Rp.: Sol. Armini 0,01% - 10 ml

D.S.: по 1-2 капле 2-3 раза в день в оба глаза.

#

Rp.: Sol. Proserini 5% % - 10 ml

D.S.: По 1-2 капле 3-4 раза в день.
ЗАДАНИЕ 2

В приемное отделение больницы поступил больной с симптомами острого отравления.

Симптомы: сильное потоотделение и слюноотделение, сужение зрачков, громкое урчание в животе, частый стул, сумеречное сознание, выраженная брадикардия. Из анамнеза: съел суп из грибов, купленных на рынке.

Предложите и обоснуйте способ лечения.

Эталон ответа.

Указанные симптомы вызваны перевозбуждением М-холинореактивных структур, вероятно, мускарином – алкалоидом гриба мухомора. Лечение должно заключаться в удалении яда (промывание желудка, форсированный диурез) и купировании симптомов. Последнее довольно легко может быть достигнуто применением М-холиноблокаторов (атропин).

ЗАДАНИЕ 3

У больного на фоне приема прозерина по поводу постоперационного пареза кишечника развились побочные симптомы: сильное слюноотделение, сужение зрачков, брадикардия, потливость.

Укажите способ купирования побочных симптомов.

Эталон ответа.

Развитие симптомов вызвано перевозбуждением периферических М-холинореактивных структур. Следовательно, их можно снять снижением дозы прозерина или лучше введением М-холиноблокаторов (атропина).

ЗАДАНИЕ 4

Какие препараты можно использовать для профилактики осложнений у человека, резко бросившего курить?

Эталон ответа.

У человека, резко бросившего курить, отмечается резкое снижение возбуждения Н-холинорецепторов, что на первых порах можно уменьшить введением Н-холиномиметиков – назначить препараты табекс, никоретте, никотинелл.

ЗАДАНИЕ 5

При работе с пестицидами у фермера появились следующие симптомы: слюнотечение, потливость, тошнота, боли в животе, частое мочеиспускание, брадикардия. Определить механизм развившихся симптомов и назначить средства лечения.

Эталон ответа.

Исходя из симптоматики, отравление, по-видимому, было вызвано фосфорорганическими холиномиметиками. Для ослабления симптомов отравления необходимо назначить холиноблокаторы (атропин и др.), а также реактиваторы ацетилхолинэстеразы – дипироксим или изонитрозин.
ЗАДАНИЕ 6

Больному с атонией мочевого пузыря врачом было назначено лекарственное средство, дозу которого пациент самостоятельно превысил. Мочеотделение нормализовалось, но появились повышенная потливость, обильное слюноотделение, частый стул, мышечные спазмы. Препарат какой группы был назначен больному? Какова причина и механизм возникших осложнений? Перечислите препараты этой группы.

Эталон ответа.

Предположительно больному был назначен препарат из группы антихолинэстеразных средств, что привело к активации тонуса парасимпатических и соматических нервов и проявлению перечисленных симптомов. К этой группе относятся: неостигмин (прозерин), перидостигмин (калимин), дистигмин (убретид).

ЗАДАНИЕ 7

Мужчина, 50 лет, обрабатывал садовый участок инсектицидом. Вскоре почувствовал ухудшение самочувствия. Пациент доставлен в клинику в тяжелом состоянии, с жалобами на головную боль, головокружение, чувство страха, боли в животе. В течение дня несколько раз были рвота, жидкий стул. При обследовании выявлены следующие симптомы: резкое сужение зрачков, брадикардия, приглушенные тоны сердца, понижение АД, затруднение дыхания, мышечные подергивания, галлюцинации. К какой группе веществ относится данный инсектицид по механизму действия? Какова причина возникновения указанных симптомов отравления? Какие меры помощи применяются в данном случае?

Эталон ответа:

По механизму действия инсектицид относится к фосфорорганическим соединениям с антихолинэстеразным действием. Его применение привело к перевозбуждению парасимпатической нервной системы. В плане помощи используют М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (изонитрозин, дипироксим).

ЗАДАНИЕ 8

Больной В., 60 лет, поступил в клинику с симптомами отравления снотворными средствами. Для возбуждения дыхания был введен холиномиметический препарат. Улучшения дыхания не наблюдалось.

Определить, какой был введен препарат, и объяснить причину отсутствия эффекта.

Эталон ответа:

Предположительно был введен препарат цитизина – цититон из группы Н-холиномиметиков с рефлекторным аналептическим эффектом. Его эффект отсутствовал в связи с полным угнетением дыхательного центра и невозможностью проявления дыхательного рефлекса. Необходимо цититон заменить аналептиками прямого действия (кофеин, сульфокамфокаин) и подключить аппарат ИВЛ.

ЗАДАНИЕ 9

Мальчик В., 14 лет, поступил в клинику с психомоторным возбуждением, судорогами. У него наблюдались рвота, слюнотечение, одышка, подъем АД, экстрасистолия. После перечисленных симптомов у него возникло головокружение и резко понизилось АД. Врач установил, что мальчик вместе с взрослыми выкурил 2 сигареты.

Объяснить механизм двухфазного действия никотина.

Меры помощи.

Эталон ответа:

Появление первоначальных симптомов вызывали небольшие дозы никотина от одной папиросы. При выкуривании второй папиросы фаза возбуждения ЦНС сменилась фазой угнетения, головокружением и снижением АД.

ЗАДАНИЕ 10

Объясните механизм развития спазма аккомодации под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Стимуляция М₃-холинорецепторов ресничной мышцы.

2. Установление глаза на ближнюю точку видения.

3. Увеличение кривизны хрусталика.

4. Расслабление цинновой связки.

5. Сокращение ресничной мышцы.

Эталон ответа:

1; 5; 4; 3; 2.

ЗАДАНИЕ 11

Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные утверждения в логической последовательности.

1. Стимуляция М₃-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки.

2. Открытие угла передней камеры глаза.

3. Сокращение круговой мышцы радужной оболочки.

4. Улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал.

5 Сужение зрачка (миоз).

Эталон ответа:

1; 3; 5; 2; 4.

ЗАДАНИЕ 12

Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Ингибирование ацетилхолинэстеразы.

2. Накопление эндогенного ацетилхолина в синаптической щели.

3. Уменьшение гидролиза ацетилхолина в синаптической щели.

4. Стимуляция постсинаптических холинорецепторов эндогенным ацетилхолином.

Эталон ответа.

1; 3; 2; 4.

ЗАДАНИЕ 13

Распределите препараты по подгруппам: пилокарпин, цититон, неостигмин, дипироксим, ацетилхолин.

Подгруппа	Препарат
М, Н-холиномиметик
Н-холиномиметик
М-холиномиметик
Антихолинэстеразный
Реактиватор ацетилхолинэстеразы

Эталон ответа:

Подгруппа	Препарат
М, Н-холиномиметик	Ацетилхолин
Н-холиномиметик	Цититон
М-холиномиметик	Пилокарпин
Антихолинэстеразный	Неостигмин
Реактиватор ацетилхолинэстеразы	Дипироксим

ЗАДАНИЕ 14

Разделите антихолинэстеразные средства на две группы:

А – плохо проникающие в ЦНС

Б – хорошо проникающие в ЦНС.

Препараты: галантамин, неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, ипидакрин, дистигмин.

Эталон ответа:

А: неостигмин, пиридостигмин, дистигмин.

Б: галантамин, физостигмин, ипидакрин.

ЗАДАНИЕ 15

Отметить показания к применению холиномиметиков:

Показания к применению	Пилокарпин	Неостигмин	Ипидакрин
Глаукома
Атония кишечника и мочевого пузыря
Миастения
Передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия
Болезнь Альцгеймера

Эталон ответа:

Показания к применению	Пилокарпин	Неостигмин	Ипидакрин
Глаукома	+
Атония кишечника и мочевого пузыря		+	+
Миастения		+	+
Передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия		+
Болезнь Альцгеймера			+

ЗАДАНИЕ 16

Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними:

1. Пилокарпин снижает внутриглазное давление, потому что он вызывает миоз.

2. Пилокарпин снижает внутриглазное давление, потому что он вызывает спазм аккомодации.

3. Ипидакрин применяют при болезни Альцгеймера, потому что он хорошо проникает в ЦНС.

Эталон ответа.

Верны утверждения: 1, 3.

Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов):

1. 
   Пилокарпин
   
2. 
   Пиридостигмина бромид
   
3. 
   Неостигмина метилсульфат
   
4. 
   Дистигмина бромид
   
5. 
   Галантамин
   
6. 
   Ипидакрин
   
7. 
   Цитизин (цититон)
   
8. 
   Никотин
   
9. 
   Дипироксим.
   
10. 
    Табекс.
    

Учебно-материальное обеспечение занятия:

1. 
   Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы).
   
2. 
   Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры).
   
3. 
   Справочная литература.
   
4. 
   Индивидуальные задания (тесты для компьютерного тестирования, ситуационные задачи для самостоятельной работы, варианты заданий для письменной итоговой контрольной работы по лекарственным средствам).
   

Литература:

а) основная:

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007, С. 95-114.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 2010, С. 198-213.

б) дополнительная:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., ГЭОТАР-Медиа, 2008.

2. Основы фармакотерапии и клинической фармакологии с основами фармакотерапии. Под редакцией М.Д. Гаевого и В.И. Петрова. Ростов-на-Дону, «МарТ», 2010.

3. Государственный реестр лекарственных средств, 2000.

4. Энциклопедия лекарств. (Регистр лекарственных средств России). М., 2008.

Электронные ресурсы:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

- http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/.

Занятие № 13